Farmaci attivi sulle funzioni tiroidee

Farmaci attivi sulle funzioni tiroidee

La tiroide ha un ruolo importantissimo sul metabolismo dell’organismo e sul benessere dell’organismo. I suoi principali effetti sono:

Fabbisogno di ioduro

Il fabbisogno quotidiano consigliato di ioduro è 150 µg (200 µg in gravidanza). Lo ioduro assunto con il cibo, con l’acqua o tramite farmaci è rapidamente assorbito → pool del liquido extra-cellulare. La tiroide rimuove circa 75 µg di ioduro al giorno dal pool → importante per la secrezione degli ormoni tiroidei. La rimanente parte è escreta con le urine. Se l’assunzione di ioduro aumenta, la captazione di ioduro da parte della tiroide diminuisce!

Trasporto e organificazione dello iodio

Lo ioduro è trasportato all’interno della tiroide grazie al NIS (natrium iodide symporter) presente nella membrana basale delle cellule follicolari. Iperclorati e tiocianati inibiscono l’ingresso di ioduro nell’ipofisi (attenzione ai cibi ricchi di questi ioni).

Lo ioduro viene ossidato a iodio e si combina con i residui tirosinici della tiroglobulina → monoidotirosina (MIT) diiodotirosina (DIT) → processo definito organificazione dello iodio. Questo processo viene inibito da ioduri e tioamidi.

Produzione di T3 e T4

Due molecole di DIT che si accoppiano all’interno della tireoglobulina (che fa da catalizzatore) → T4. Una molecola di MIT ed una di DIT che si accoppiano all’interno della tireoglobulina → T3.

La liberazione di T4, T3, DIT e MIT dalla tireoglobulina avviene per pinocitosi e proteolisi a livello del bordo colloideo apicale → DIT e MIT vengono deiodate e lo iodio riutilizzato. Il processo di proteolisi è inibito dagli ioduri.

T4 e T3 nella tireoglobulina sono in rapporto 5:1. Il T4 penetra nella membrana cellulare dove trova un recettore, ma prima viene trasformato in T3 e cioè l’ormone tiroideo in forma attiva, tramite un processo di deionidazione. Mezzi di contrasto, β-bloccanti, corticosteroidi ed amiodarone bloccano questo processo.

Regolazione dell'ormone TSH

L’adenoipofisi secerne l’ormone TSH sotto lo stimolo del TRH (liberato dall’ipotalamo) con stimolazione della tiroide alla captazione dello ioduro ed alla captazione degli ormoni tiroidei. Questi effetti hanno un effetto a feedback inibitorio negativo = sistema autoregolato.

Recettore per gli ormoni tiroidei

Il recettore per gli ormoni tiroidei si trova nel citoplasma e migra nel nucleo ed è costituito da un eterodimero: due subunità diverse. Una prima è il recettore per gli ormoni tiroidei (T3) e l’altro è il recettore per l’acido retinoico. Questo eterodimero si va a posizionare sul promotore dei geni che devono essere trascritti con conseguente sintesi di proteine specifiche e selettive.