Endotelina
L'endotelina è un potente vaso costrittore peptidico prodotto dall’endotelio vascolare. Sono state identificate 3 endoteline: endotelina-1, endotelina-2 e endotelina-3. La forma predominante è l’endotelina-1, che nasce dalla proendotelina-1 mediante azione di una α-metalloproteasi.
Meccanismo di azione dell'endotelina-1
L’endotelina-1 si lega a recettori espressi nel muscolo liscio che sono legati alla fosfolipasi C, derivante dall’idrolisi del fosfoinositide in inositolo trifosfato. L’attività dell’endotelina aumenta in caso di disordini associati alla vasocostrizione, come nell’ipertensione maligna, insufficienza cardiaca, ipertensione polmonare, necrosi tubulare acuta e IMA.
Patologie associate all'endotelina
L’emangioendotelioma è un raro tumore che secerne grandi quantità di endotelina con conseguente comparsa di ipertensione. L’ipertensione può derivare anche dall’uso di ciclosporina, che stimola la secrezione di endotelina.
Terapie attuali
Attualmente, la terapia dell’ipertensione polmonare si avvale anche di inibitori o bloccanti dei recettori dell’endotelina.
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