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Droghe contenenti alcaloidi

Droghe contenenti alcaloidi: Oppio, Boldo, Ipecacuana, China Rauwolfia, Droghe xantiniche (Cacao, Caffè, Tè), Tabacco, Noce vomica, Segale cornuta, Efedra, Pilocarpo, Fava del Calabar, Belladonna, Giusquiamo, Stramonio, Coca, Curaro, Vinca, Tasso Droghe contenenti principi attivi ad azione psicotomimetica

Esame di Farmacologia e farmacognosia docente Prof. P. Romualdi

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ESTRATTO DOCUMENTO

Sull'apparato gastroenterico

• I lipidi del cioccolato possono contribuire a ridurre l’appetito e quindi l’eccessiva

◦ introduzione calorica.

Inoltreli zuccheri che vi sono contenuti (57 gr su 100 nel cioccolato fondente, 51 gr nel

◦ cioccolato al latte) hanno un indice glicemico relativamente basso

Sui denti

• I tannini presenti nel cacao hanno un effetto antibatterico, riducono il processo di

◦ demineralizzazione alla base della carie e riducono la formazione della placca.

Sulla pelle

• Il burro di cacao, in virtù delle sue proprietà benefiche per l’epidermide, viene

◦ ampliamente utilizzata nella formulazione di creme e cosmetici.

Effetti antiinfiammatori del cioccolato fondente

• Il consumo moderato e regolare di cioccolato fondente può esercitare un effetto

◦ antinfiammatorio, documentato dalla riduzione dei livelli plasmatici di proteina C

reattiva (PCR).

Altre ricerche in vitro hanno dimostrato come i flavanoli del cacao possano migliorare la

◦ funzionalità endoteliale dei vasi e modulare favorevolmente i livelli di citochine ed

eicosanoidi coinvolti nei processi infiammatori.

Sconsigliato nelle diete ipocaloriche, in soggetti obesi e diabetici

Effetti collaterali:

cioccolismo → forma di abuso/dipendenza da assunzione di cioccolato

• obesità

• emicrania

THE

Droga: foglie essiccate di Camelia sinensis (Teaceae)

E’ un arbusto sempreverde che, allo stato spontaneo, può raggiungere anche un’altezza di 15 metri

ma che, nelle colture, viene mantenuto ad un’altezza massima di un metro e mezzo per agevolare la

raccolta delle foglie.

Cresce bene su terreni acidi ben drenati, da 500 a 2000 m di altitudine, in zone tropicali o sub-

tropicali con adeguate precipitazioni piovose.

Le foglie sono alterne, coriacee, lanceolate, ellittiche, lunghe 5-10 centimetri, seghettate ai margini

e aromatiche.

I frutti sono capsule trivalve contenenti semi oleosi.

I fiori sono riuniti in gruppi di 2-5 all’ascella delle foglie, hanno colore bianco e numerosi stami

giallo-oro.

Il tè si ricava dalle foglie giovani:

per sola essiccazione al sole → tè verde.

• per successive fermentazione ed essiccamento → tè nero

• se la fermentazione è parziale → tè oolong (ha il colore del tè verde e l’aroma del tè nero)

Le foglie contengono:

Composti fenolici

• flavanoli

◦ flavonoli

Carboidrati

• Proteine

• Acidi

• Minerali

• Vitamine

• Alcaloidi purinici → teofillina

Effetti: regolazione del metabolismo

• proprietà toniche → effetti anti stanchezza

• effetti rimineralizzanti → utile per capelli, ossa e cute

• i polifenoli hanno effetto preventivo nei confronti delle patologie cardiovascolari

• previene il diabete e le cataratte

• bevuto regolarmente può migliorare la memoria

• protegge dal rischio di osteoporosi

• coadiuvante nella perdita di peso

• il the verde ha un effetto protettivo contro alcuni tipi di cancro

COLA

Droga: cotiledoni essiccati dei semi di Cola nitida e di Cola vera (Sterculiacee).

Sono alberi originari dell’Africa occidentale, ora coltivati in tutte le regioni equatoriali dell’Africa,

dell’America centro-meridionale e dell’Asia

Le foglie ovato-oblunghe, coriacee e dotate di fiori bianco-rosati.

I semi, detti anche noci di cola, hanno una forma irregolarmente ovoidale, sono lunghi 1,5-2 cm e

grossi 1-1,5 cm, di colore rossastro allo stato secco, di consistenza dura, a superficie liscia; il sapore

è amarognolo.

I semi sono contenuti in numero di 5-6 in un follicolo oblungo, coriaceo.

Principi attivi: nei semi freschi la caffeina non è libera, ma è legata ad un composto tanninico, la

colacatechina, dalla quale si stacca durante l’essiccamento della droga.

I semi contengono:

Caffeina (1.5%-2.5%) sottoforma di colatina, un glicoside che per idrolisi origina caffeina,

• glucosio e rosso di cola.

Teobromina (0.2%)

• Tannini (5-10%)

• Amido

• Proteine

• Grassi

Impieghi:

Nei paesi di origine, allo stato fresco per le sue azioni eccitanti sono più intense.

• Nel Sudan si usa masticare le noci di cola e inghiottirne il succo.

• L’uso più esteso è quello che si fa nella preparazione di bevande analcooliche, quali la Coca-

• Cola®, e in associazioni eupeptiche.

Tossicità:

L’elevato contenuto in tannini è messo in rapporto con un aumentato rischio di carcinomi nelle

popolazioni africane, che fanno largo uso di cola.

Gli effetti collaterali sono quelli tipici della caffeina.

GUARANA'

Droga: pasta essiccata ottenuta triturando i semi torrefatti di Paullinia cupana (Sapindacee).

La Paullinia cupana è una liana rampicante originaria dell’America meridionale, dove oggi è anche

coltivata.

Le foglie sono alterne

I fiori sono piccoli e bianchi

I frutti rossi simili ad una castagna, contengono i semi.

I semi, contenuti in una capsula, hanno una forma ovoidale, sono lunghi 5-8 mm e di aspetto lucido.

La pasta si presenta in cilindri, lunghi 12-16 cm e grossi 4-5 cm, di consistenza dura, di colore

bruno-rossastro, di sapore amaro; la frattura è lucida e granulosa. Il sapore della droga è amaro e

astringente; l’odore è caratteristico, ma debole.

Principi attivi: caffeina, teofillina, teobromina, saponine e tannini.

Impieghi:

La droga può venire polverizzata e servire così per la preparazione di un liquore, “Aqua

• blanqua”, che è abbastanza diffuso in certi Paesi dell’America meridionale.

In ogni caso la droga viene usata per le sue proprietà eccitanti.

• Di recente si è diffuso l’impiego di prodotti erboristici contenenti guaranà, che vengono

• proposti per ottenere una riduzione del peso corporeo.

Effetti collaterali:

Sono analoghi a quelli del caffè; occorre tenere in considerazione che le concentrazioni di caffeina

sono circa tre volte più elevate.

MATE'

Droga: foglie essiccate di Ilex paraguaiensis (Acquifoliacee), alberelli originari dell’America

meridionale, dove vengono anche estesamente coltivati.

Le foglie sono lanceolate, lunghe 7-10 cm e larghe 5-6 cm, lisce, di colore verde, pennatinervie, a

margine crenato, di sapore amaro e di odore caratteristico.

Il metodo classico di preparare il matè consiste nel mettere la droga (yerba) in una piccola zucca

(matè), nel versarvi sopra acqua bollente e nel sorbirla con una cannuccia.

Principi attivi: caffeina (non più del 2%) e tannini (fino al 16%)

Impieghi:

La droga viene usata, soprattutto in Argentina, sotto forma di infuso, per ottenere una azione

• eccitante analoga a quella del tè

Alcuni autori la ritengono utile nel trattamento dell’obesità.

Effetti collaterali: analoghi a quelli del caffè.

MECCANISMO D'AZIONE DELLE XANTINE

Alterazione dei movimenti del Ca2+ intracellulare (forti dosi)

• Inibizione della fosfodiesterasi con conseguente aumento di cAMP (forti dosi)

• Blocco dei recettori dell’adenosina (dosi terapeutiche)

PRINCIPALI EFFETTI BIOLOGICI INDOTTI DALL’ADENOSINA

SNC

• Inibizione della liberazione di neurotrasmettitori (A1)

◦ Sedazione (A1)

◦ Riduzione dell’attività motoria (A2)

Sistema cardiovascolare

• Vasodilatazione (A2)

◦ Vasocostrizione (A1)

◦ Bradicardia e riduzione della forza di contrazione (A1)

Apparato respiratorio

• Broncocostrizione (A1)

◦ Broncodilatazione (A2)

Apparato GI

• Inibizione della secrezione acida (A1)

Apparato urinario

• Riduzione dalla filtrazione glomerulare (A1)

◦ Inibizione della diuresi (A1)

◦ Inibizione del rilascio di renina (A1)

EFFETTI FARMACOLOGICI DELLE XANTINE

SNC (dosi crescenti)

• Diminuzione del senso di fatica e del sonno

◦ Aumento del flusso delle idee e della capacità di apprendimento di compiti semplici

◦ Aumento delle sensibilità, delle reflessività, della attività motoria

◦ Nervosismo, irrequietezza motoria, cefalea

◦ Insonnia, tremori

◦ Convulsioni (focali o generalizzate)

◦ Le xantine inoltre determinano stimolazione del centro respiratorio, specie se depresso

◦ (aumentata sensibilità al pCO2 ), e della zona chemocettrice.

Apparato cardiocircolatorio

• Cuore

◦ Dosi medie : tachicardia, aumentata velocità di conduzione atrio- ventricolare,

▪ aumentata forza di contrazione

Dosi elevate : aumento della automaticità cardiaca

Vasi

◦ Vasocostrizione cerebrale

▪ Vasodilatazione negli altri distretti

Apparato respiratorio

• Rilassamento della muscolatura liscia bronchiale (teofillina + etilendiamina =

◦ aminofillina)

Apparato gastroenterico

• Attivazione di recettori H2 dell’istamina

◦ Irritazione gastrointestinale (oli essenziali del caffè))

◦ Rilassamento della muscolatura liscia (sfinteriale) [il tè provoca stipsi per l’alto

◦ contenuto in tannini]

Apparato urinario

• Aumento della diuresi

Altri effetti

• Blocco della liberazione di istamina dalle mastcellule

TOSSICITA’ DELLE XANTINE (*Sono i sintomi più comuni)

SNC

• Insonnia*, facile irritabilità*, agitazione psicomotoria

◦ Cefalea*, capogiri

◦ Tremori e rigidità muscolari, convulsioni (localizzate o generalizzate)

Apparato cardiocircolatorio

• Tachicardia* e extrasistoli

Apparato gastroenterico

• Dolori epigastrici*, nausea e vomito (che può essere ematico)

Dipendenza psichica

• DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI A STRUTTURA PIRIDINICA

TABACCO

Droga: foglie essiccate di Nicotiana tabacum, Solanacea originaria dell'America Settentrionale e

coltivata anche in Europa

Principi attivi: nicotina → alcaloide piridino-piperidinico

Impieghi: il tabacco è usato per i suoi effetti stimolanti sul SNC

Il fumo di sigaretta:

ha un ruolo causale nel:

• cancro del polmone

◦ bronchite cronica

◦ malattie coronariche

ha un ruolo favorente nel:

• cancro della cavità orale, della laringe, della vescica, del pancreas

◦ ulcera peptica

Aumenta l’incidenza di aborti, della mortalità perinatale e delle morti improvvise dei

• neonati

Sintomi di astinenza da nicotina:

Irritabilità

• Ansia

• Umore disforico o depresso

• Difficoltà di concentrazione

• Irrequietezza

• Riduzione della frequenza cardiaca

• Aumento di appetito o di peso

• DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI AD AZIONE ANALETTICA

NOCE VOMICA

Droga: semi di Strychnos nux-vomica, albero originaro di India e Indocina

Principi attivi: stricnina e brucina → alcaloidi indolici

La stricnina agisce come potente eccitante del SNC, e causa il blocco di particolari terminazioni

nervose, i recettori post sinaptici per la glicina (aa inibitorio). Questo fa sì che ogni stimolo causi

convulsioni.

La morte sopravviene per blocco respiratorio o per esaurimento fisico.

Avvelenamento: entro un'ora si irrigidiscono i muscoli del collo e del viso. L'irrigidimento dei

muscoli si diffonde a tutto il corpo e si tramuta in spasmi, che acquistano frequenza crescente. La

schiena si inarca continuamente. Alla fine, si blocca anche la respirazione. La coscienza rimane

lucida.

Il trattamento comprende BDZ come il diazepam, nonché carbone attivo o sostanze equivalenti per

eliminare eventuali residui nell‘apparato digerente. Le possibilità di recupero sono buone se il

paziente sopravvive alle prime 24 ore.

Impieghi: la stricnina è stata usata come veleno per topi e altri piccoli animali vertebrati.

Nella prima metà del Novecento, piccole dosi di stricnina erano usate in medicina come stimolanti,

come lassativi e come rimedi per altri disturbi dell'apparato digerente. I suoi effetti stimolanti la

portarono a essere usata anche come doping nello sport.

DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI AD AZIONE OSSITOCITA

SEGALE CORNUTA

Droga: sclerozio del fungo Claviceps purpurea

Il ciclo vegetativo di C. purpurea inizia con la germinazione delle ascospore portate dal vento

sulle spighe in fiore della pianta ospite; le ife del micelio ne colonizzano l’ovario arrestandone lo

sviluppo e trasformando il tutto in una massa bianco-giallastra (melata) e produce conidi che

infettano la cariosside, trasformandola nel “cornetto” (sclerozio). Questo cresce nero e curvo

(sperone di gallo – ergot). Durante la mietitura gli sclerozi maturi cadono al suolo e, la primavera

successiva, fungeranno da base per la crescita dello stadio perfetto, che ripeterà il ciclo.

Principi attivi: alcaloidi amminici (ergometrina) e alcaloidi aminoacidici (ergotamina).

Gli alcaloidi della segale cornuta contengono, a base della loro struttura,l'acido lisergico; precursore

dell'LSD.

Impieghi:

EFEDRA

Droga: intera pianta di Ephedra sinica, originaria di Cina e India

Principi attivi: Efedrina → alcaloide aminico simpaticomimetico

Impieghi: usata per estrarre l'efedrina, la quale è usata come simpaticomimetico nel trattamento

dell'asma bronchiale

PILOCARPO

Droga: foglie di Pilcarpus jaborandi, P. phyllius e P.pennatifolius; arbusti originari dell'America

centro.meridionale.

Principi attivi: pilocarpina e pilosina

Impieghi: viene estratta la pilocarpina, la quale è usata sotto forma di colliri per ottenere una miosi.

FAVA DEL CALABAR

Droga: semi di Physostigma venenosum, pianta originaria dell'Africa

Principi attivi: eserina, geneserina e fisovenina

Impieghi: viene estratta l'eserina, la quale viene usata per uso oftalmico locale in caso di

avvalenamento da parasimpaticolitici

DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI AD AZIONE PARASIMPATICOLITICA

BELLADONNA

Droga: foglie di Atropa belladonna, pianta erbacea delle regioni boscose in Europa centro-

meridionale, America, Africa e Asia.

Principi attivi: L-iosciamina, scopolamina (l-ioscina), belladonnina, apoatropina

Impieghi: azione parasimpaticolitica


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9 mesi fa


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche (ordinamento U.E. - a ciclo unico) (magistrale europea)
SSD:
Università: Bologna - Unibo
A.A.: 2017-2018

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher _Cice_ di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia e farmacognosia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Bologna - Unibo o del prof Romualdi Patrizia.

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