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Chimica farmaceutica - inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa

Appunti di Chimica farmaceutica della professoressa Grasso sugli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa con analisi dei seguenti argomenti: i retrovirus, l’enzima transcrittasi inversa, NNRTIs, i farmaci anti-HIV, la trascriptasi inversa, la nevirapina, la delaviridina, l'efavirenz. Vedi di più

Esame di Chimica farmaceutica docente Prof. S. Grasso

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quotidiana a stomaco pieno sempre associato alla zidovudina (500 600 mg/die) o altri inibitori della

trascriptasi inversa.

Delavirdina

Inibitore non nucleosidico della trascriptasi inversa, in monoterapia resistenza virale rapida ma la

l’associazione con altri nucleosidi anti-HIV (zidovudina, stavudina) rallenta la comparsa di mutanti

resistenti.

Biodisponibilità orale buona (85%), emivita plasmatica 2,5 - 4,1 ore; eliminazione renale al 51% e

fecale al 44%. Lievi eruzioni cutanee possono essere però anche severe, elevata emototossicità.

Interazione utile con gli inibitori nucleosidici ad esempio zidovudina e stavudina; da evitare invece

interazioni con statine metabolizzate, con difanpicina, con abacavir per aumento di reazioni

cutanee.

È indicata in tri-terapia anti-HIV associata con due nucleosidi anti-HIV allo scopo di tenere in

riserva gli inibitori della proteasi. La somministrazione è orale a digiuno con una bibita acida ad

esempio succo d’arancia in compresse da 100 – 200 mg, posologia media 400 mg tre volte al dì.

Efavirenz

Lo spettro antivirale è solo per l’HIV-1, l’assorbimento digestivo influenzato da un pasto grasso o

con succo di pompelmo, ha una emivita molto lunga 40 – 50 ore che permette la sua

somministrazione in una sola dose giornaliera.

Ha un legame molto elevato con le proteine plasmatiche (99%).

Le interazioni utili sono con gli inibitori nucleosidici della trascriptasi inversa, mentre da evitare

con l’abacavir e con gli inibitori delle proteasi e gli antifungini azolici, con gli estroprogestinici

(rischio di insuccesso).

Risulta neuro tossica provocando cefalea insonnia e vertigini, epatotossica con effetti teratogeni; è

controindicata nelle insufficienze epatiche, in gravidanza ed in allattamento. La posologia è di 600

mg/die. Dott. Antonio Nesci

Scuola di Specializzazione

Farmacia Ospedaliera

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DESCRIZIONE APPUNTO

Appunti di Chimica farmaceutica della professoressa Grasso sugli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa con analisi dei seguenti argomenti: i retrovirus, l’enzima transcrittasi inversa, NNRTIs, i farmaci anti-HIV, la trascriptasi inversa, la nevirapina, la delaviridina, l'efavirenz.


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche
SSD:
Università: Messina - Unime
A.A.: 2013-2014

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher valeria0186 di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Chimica farmaceutica e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Messina - Unime o del prof Grasso Silvana.

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