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Meccanismi di Resistenza:

• modificazione della permeabilità cellulare : riduzione canali di entrata(t etracicline), pompe

di efflusso(eritromicina-tetracicline).

• Produzione di enzimi inattivanti: b lattamasi(penicilline, cefalosporine), acetil

trasferasi(cloramfenicolo-aminoglicosidi), fosfotransferasi(aminoglicosidi),

adeniltrasferasi(aminoglicosidi)

• modificazione del sito d'attacco: PBP(penicilline), RNApolimerasi(rifampicina,

streptomicina)

• attivazione via metabolica alternativa: enzimi modificati(sulfamidici)

Penicilline (amoxicillina, ampicillina, ticarcillina, piperacillina, flucloxacillina resistente b

lattamasi); associazione penicillina con acido clavulonico e subactam(inibitori suicidi delle b

lattamasi), effetti avversi: reazioni di ipersensibilità, irritazioni cutanee e febbre, shock anafilattico

acuto, alterazione della flora batterica intestinale.

Cefalosporine e Cefamicine(cefalexina, cefadroxil, cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxone)

Carbapenemici e Monobattamici( imipenem anche in associazione con cilastatina, aztreonam

Antibiotici attivi sulla terza tappa del metabolismo del peptidoglicano(Vancomicina, teicoplanina)

inibiscono l'azione della transpeptidasi.

Antibiotici che agiscono sulla membrana citoplasmatica(polimixine)

Antibiotici che agiscono sulla sintesi proteica:

• Tetracicline (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina) bloccano la sintesi proteica legandosi

alla subunità ribosomiale 30s(competono con il trna per il sito a del ribosoma), sono

batteriostatici chelanti del calcio, ferro, magnesio; no con latticini, antiacidi e praparati a

base di ferro, no a bambini, donne in gravidanza e allattamento. Effetti

indesiderati(fototossicità, disturbi e superinfezioni a livello g.i.

• Aminoglicosidi(gentamicina, amikacina, tobramicina, netilmicina(resistenza), streptomicina,

neomicina) sono battericidi agiscono legandosi irreversibilmente alla sub r 30s causando un

erratto riconoscimento codone-anticodone bloccando la sintesi proteica. Effetti indesiderati

(dose dip. , ototossicità, nefrotossicità. L'associazione penicillina e aminoglicoside produce

un doppio effetto

• Cloramfenicolo: non può essere somministrato con un aminoglicoside perchè ne blocca il

trasporto; inibisce la sintesi proteica legandosi alla sub 50s batterica e inibendo la

formazione del legame peptidico. Reazioni avverse: grave tossicità ematica(pancitopenia),

sindrome del bambino grigio.

• Macrolidi: (eritromicina, azitromicina, roxitromicina, claritromicina, spiromicina)

inibiscono la sintesi proteica legandosi alla sub r 50s inibendo la traslocazione del

complesso t-rna catena peptidica in crescita dal sito a al sito p. Possono competere con il Caf

e la clindomicina. Vengono utilizzati macrolidi come l'eritromicina per le persone allergiche

alle penicilline; hanno attività battericida o batteriostatica in funzione della concentrazione

del microrganismo. La claritromicia antiulcera Helicobacter-pilori. Eventi avversi(g.i,

infezioni opportunistiche).

• Lincosamidi:(clindamicina) inibisce la sintesi proteica legandosi alla sub 50s r; eventi

avversi: g.i. , colite pseudomembranosa.

• Ossazolidindioni: (linezolide) inibiscono la sintesi proteica legandosi al complesso r 70s ;

viene utilizzato in caso di resistenza da meticillina e vancomicina; effetti avversi: g.i. ,

trombocitopenia, inibiotore mao.

• Chinolonici e flurochinolonici: (acido nalixico chinolonico di prima generazione,

ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina, norfloxacina, moxifloxacina(fluorochinolonici).

Eventi avversi: disturbi g,i , irritazioni cutanee, artropatia, sintomi neurologici; non va


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DETTAGLI
Esame: Chemioterapia
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in farmacia
SSD:
Università: Pavia - Unipv
A.A.: 2015-2016

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher camilla.taddei di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Chemioterapia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Pavia - Unipv o del prof Amadio Placido.

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