Biologia vegetale e elementi di botanica farmaceutica

BIOLOGIA VEGETALE E ELEMENTI DI BOTANICA FARMACEUTICA

È parte della biologia che riguarda le piante, e per tradizione i procarioti, i funghi e

le alghe. La botanica è una scienza antica che studia il regno vegetale (studia le

piante). Il suo nome è stato creato nel I secolo d.C. dal naturalista Dioscoride,

deriva dal greco (Botanikè) e vuol dire “arte di curare l’erba”. l’interesse per le

piante risale al più lontano passato: gli uomini compresero ben presto quanto esse

potessero essere utili a migliorare la loro vita. La botanica si divide in:

- Etnobotanica: piante e popolazioni indigene; medicine e cibo.

- Botanica economica: ci dice che le piante non rappresentano per noi solo una

fonte di cibo.

- Botanica farmaceutica: piante medicinali.

Botanica farmaceutica o farmacobotanica, disciplina che studia l’anatomia, la

fisiologia, la patologia e la sistematica delle piante che forniscono principi attivi

medicinali. Gli organismi vegetali che sintetizzano e accumulano in organi specifici

sostanze biologicamente attive sono detti piante medicinali. Questa si occupa di

riconoscere e descrivere le caratteristiche botaniche della pianta medicinale in sé,

ed è affiancata dalla fitochimica, che studia i principi attivi da essa prodotti, allo

scopo di valutarne una possibile applicazione in fitoterapia. OMS e piante

medicinali: ogni vegetale che contiene, in uno o più dei suoi organi, sostanze che

possono essere utilizzate ai fini terapeutici e preventivi, e che sono i precursori di

emisintesi chemiofarmaceutiche.

Pianta officinale, con “piante officinali”, definizione tipica della tradizione

nazionale con la quale si identifica, infatti, una serie molto eterogenea dal punto di

vista agronomico, di specie vegetale, che a sua volta comprende, sulla base delle

principali destinazioni d’uso, le piante medicinali, aromatiche e da profumo

(rapporto ismea 2013). La definizione “pianta officinale” deriva da una tradizione

culturale storica italiana ed è per la prima volta inserita nel contesto normativo nel

1931. Secondo la legge n.99 del 6 Gennaio 1931, infatti per piante officinali si

intendono le piante medicinali aromatiche e da profumo. Il termine “officinale”

deriva dal latino officina, ossia il laboratorio dove le piante venivano sottoposte alle

varie lavorazioni (essiccazioni, triturazione, macerazione, estrazione di essenze

ecc.) in modo da renderle utilizzabili per diversi scopi. Attualmente il temine piante

officinali può assumere differenti accezioni e ciò è ancor più vero se si considera

che l’innovazione dei prodotti e dei processi industriali implica una continua

evoluzione anche delle trasformazioni alle quali queste piante sono sottoposte. Tale

definizione non trova riscontro né nelle statistiche ufficiali né nella terminologia in

uso in altri paesi, dove si parla di piante medicinali, aromatiche e da profumo.

Il botanico studia non solo piante, ma anche procarioti, virus, funghi e protesti

autotrofi (alghe) che non sono piante… perchè?

• argomenti di tradizione botanica così come la botanica era considerata parte della

medicina.

alcuni procarioti (batteri azotofissatori) che funghi (funghi micorrizzici) in utili

simbiosi mutualistiche con la pianta ospite.

• Micologia, virologia, ficologia, discipline autonome, ma ancora incluse nella

botanica.

• Eucarioti e protisti non fotosintetici sono studiati dagli zoologi.

LA BOTANICA FARMACEUTICA INVECE STUDIA:

• Pianta medicinale

• Droga vegetale

• Derivato (estratto, oli essenziali etc.)

Le droghe vegetali descritte nella Farmacopea Ufficiale sono costituite da parti, da

secreti, da escreti di piante che, come tali o come preparazioni, possono essere

utilizzati a fini terapeutici o come sostanze ausiliari per la preparazione di forme

farmaceutiche. I costituenti di dette droghe possono essere impiegati, per fini

terapeutici o come sostanze ausiliarie, come tali o per emisintesi chimico-

farmaceutiche . Salvo indicazioni particolari, le droghe vegetali si devono usare allo

stato secco. iI termine “disseccato”, usato nelle monografie, si riferisce alla droga

sottoposta a disseccamento con un metodo idoneo. Quando non sia fissato un limite,

esse non devono contenere più del 10% di umidità.

Le droghe vegetali devono essere di raccolta recente; devono essere di qualità scelta

ed in perfetto stato di conservazione. Di norma la raccolta va fatta: per le foglie a

completo sviluppo, per le radici ed i rizomi durante la fase di quiescenza della

vegetazione, per le cortecce ed i legni a completo sviluppo della pianta, per i fiori

ad attesi completa ed al sorgere del sole, per i frutti ed i semi a maturità.

METABOLISMO, il complesso delle trasformazioni chimiche che avvengono

nelle cellule degli organismi eucarioti e procarioti in modo coordinato e finalizzato,

al quale cooperano molti enzimi e sistemi intracellulari. Le sue funzioni sono:

I. Ricavare energia chimica dalla degradazione di sostanze nutritive ricche di

energia, dall’ambiente e dall’energia solare.

II. Convertire le molecole nutritive nei precursori di base delle macromolecole

cellulari.

III. Utilizzare questi precursori di base per formare proteine, acidi nucleici, lipidi,

polisaccaridi e altre sostanze.

IV. Formare e degradare le biomolecole necessarie a funzioni specializzate delle

cellule.

Tipi di metabolismo, il metabolismo di base (primario) comprende tutte le vie

necessarie per la sopravvivenza delle cellule. I prodotti del metabolismo

metabolismo secondario sono sostanze spesso presenti solo in alcuni tipi di cellule

specializzate e differenziate e non necessarie per le cellule stesse, ma sono utili alla

pianta nel suo insieme.

METABOLITI 1° I primari che presiedono alla crescita, allo sviluppo e alla

riproduzione degli organismi sono riscontrabili, praticamente, in tutti gli organismi,

e i processi nei quali essi sono coinvolti vengono denominati processi metabolici

primari; a questa classe appartengono gli zuccheri semplici e i loro derivati, i venti

amminoacidi essenziali e gli acidi grassi.

METABOLITI 2° I metaboliti secondari hanno spesso funzione di difesa e

competizione interspecifica. Partecipano ai processi metabolici secondari e

dipendono dalla specie di appartenenza dell’organismo. Le piante producono un

grande numero di molecole estremamente varie dal punto di uso chimico. Esse

hanno una distribuzione varia nel mondo vegetale perché possono caratterizzare

una sola specie o più specie. Per questo la distribuzione dei metaboliti secondari

può avere anche un’ importanza tassonomica, particolarmente per la

caratterizzazione di alcuni generi (chemiotassonomia).

Si è evidenziato che questi metaboliti hanno un ruolo di difesa contro gli erbivori o

contro microrganismi, questi metaboliti rappresentano il linguaggio delle piante con

l’ambiente che li circonda.

PRODOTTI DEI METABOLITI 1° USATI IN FARMACIA

i prodotti dei metaboliti primari unsati in farmacia non sono moltissimi e si trattano

soprattutto di glucidi, ma vengono usati anche alcuni tipi di enzimi quali la papaina

(estratto della papaia), alcuni acidi organici come l’acido citrico e alcuni lipidi quali

l’olio d’oliva.

I glucidi, in farmacia vengono utilizzati monosaccaridi, disaccaridi, oligosaccaridi

quali la ciclodestrine e i polisaccaridi (l’amido viene impiegato in tecniche

farmaceutiche per la preparazione di compresse e sono numerosi gli impieghi per

ottenere sostanze derivate). Va ricordato che molto frequentemente i metaboliti 2°

sono presenti nelle piante in forma glicosidica o eterosidica, legati cioè a due o più

zuccheri. Per glicoside o eteroside si intende una molecola costituita da una parte

zuccherina detta glicone legata ad una parte non zuccherina detta aglicone (la

presenza degli zuccheri facilita la solubilità in acqua della molecola)

I migliaia di metaboliti secondari possono essere raggruppati in categorie:

- Composti fenolici

- Terpenoidi

- Steroidi

- Composti abotati (alcaloidi)

COMPOSTI FENOLICI

vasta categotria di prodotti che presenta un’ampia variabilità molecolare,

l’elemento che li caratterizza è il gruppo fenolico, cioè un anello aromatico a cui è

legato un gruppo assidrilico. Per caratterizzarli si utilizza anche una via biosintetica

e in questo caso sono due:

- Acido scichimico, da cui derivano gli amminoacidi

- Acido malonico, aromatici come la tiroxina e da questi derivano gli

acidinammici.

I composti come l’acido caffeico sono presenti nelle piante anche se il loro ruolo è

ecologico.

I fenoli semplici hanno uno scarso interesse in terapia e vengono utilizzati in

antisettici, antisettici urinari e come infiammatori come le cumarine che derivano

almeno in parte dalla via biosintetica dall’acido scichimico, spesso nelle piante si

trovano in forma glicosidica e sono molecole molto attive. Appartengono a questa

categoria le fitoalessine, sostanze che la pianta produce per difendersi dai patogeni

e da alcuni veleni come l’aflatossina. Ha proprietà farmacologiche come

venoprotettori, vasodilatatori coronarici.

Lignani e neolignani, derivano dalla condensazione di due unità fenilpropaniche,

in questo caso la molecola è un polimero ramificato e si formano legami solo fra i

carboni β delle catene laterali. Nelle piante svolgono un ruolo antibatterico e di

difesa nella pianta, le proprietà terapeutiche sono legate alla loro attività

antimitotica

Flavonoidi, sono molecole molto diffuse nel regno vegetale derivanti dall’acido

scichimico. Vengono classificate secondo il grado di ossidazione, hanno molte

funzioni: enzimatiche, antibatteriche, antivirale ecc… ma non hanno molto uso

negli umani . Si dividono in:

- Antocianine, danno il colore ai fiori

- Flavoni e flavonoli, sono la maggior parte dei flavonoidi e assorbono la luce

λ più corte di quelle delle antocianine, la maggior parte di questi colori risulta

invisibile per l’occhio umano ma per alcuni insetti sono visibili. Sono presenti

nelle foglie e nelle parti verde della pianta, hanno un ruolo di protezione nei

confronti delle radiazioni ultraviolette. Le proprietà biologiche sono date dalla

funzione di diminuire la permeabilità dei capillari sanguigni ed aumentre la

loro resistenza.

-

Tannini, sono polifenoli ad alto peso molecolare in grado di complessare sia con

zuccheri che con proteine, sono particolarmente diffusi nel mondo dei vegetali con

funzione di difesa, esistono due gruppi di polimeri:

- Tannini idrolizzabili, polimeri eterogenei contenenti acidi fenolici

- Tannini condesati, polifenoli che hanno strutture derivate da varie unità di

flavonoidi di tipo catechimico.

Sono molto frequenti nelle piante e si possono considerare delle tossine generiche

che inibiscono la crescita di molti erbivori che evitano di nutrirsi di queste piante.

Questi composti quando vengono mesticati danno in bocca una sensazione

astringente e impermeabilizza gli strati superficiali della cupe proteggendo gli strati

sottostanti ed effettuanto un effetto di vasocostrittore sui piccoli vasi superficiali e

favoriscono la rigenerazione dei tessuti, trovano impiego come antiarroici,

antibatterica e antifunginea.

Chinoni e antrachinoni, composti ossigenati derivanti dall’ossidazione di strutture

aromatiche, i chinoni naturali sono caratterizzati da un sistema aromatico

policiclico condensato, quale: neftalene, antracene, naftodiantrene. I chinoni sono

distribuiti in quantità nei vegetali ma si riscontrano anche negli animali. Hanno

funzione antibatterica e fungicidi.

TERPEINOIDI E STEROIDI

è il più grande gruppo di metaboliti secondari presenti nei vegetali,sono molto

frequenti anche negli animali e compongono gli ormoni sessuali maschili possono

essere considerati derivati della condesazione di unità di 5 atomi di carbonio,

costituite dalla molecola dell’isoprene. In realtà in natura avviene una condesazione

di una molecola di l’isopentil pirofosfato

Monoterpeni e sesquiterpeni, sono i principali costituenti degli oli essenziali che

spesso impartiscono alla pianta o ad una sua parte un odore caratteristico. Si tratta

di prodotti volatili a composizione complessa che possono essere estratti con il

metodo classico della distallazione in corrente di vapore, ma anche con l’impiego di

solventi o con gas supercritici. Si trovano esclusivamente nei vegetali superiori che

sono in numero limitato di famiglie e si possono trovare nei fiori, nei frutti, nelle

foglie e più raramente nelle scorze. La funzione biologica degli oli essenziali è per

lo più ecologica e di difesa contro microrganismi. La composizione degli oli

essenziali è estremamente variabile dato che essa è influenzata dal ciclo vegetativo

oltre che dalle condizioni ambientali, per quanto riguarda le proprietà

farmacologiche è da evidenziare che quelle delle piante contenenti oli essenziale

sono molto diverse dagli oli essenziali puri, nelle piante infatti vi sono anche alytre

sostanze. Gli oli essenziali hanno un potere antisettico nei confronti dei batteri e

tradizionalmente le specie come la menta o la verbana sono utilizzate per le loro

proprietà antispasmodiche e sedative.

Oleoresine, sono miscugli di oli essenziali e resine di consistenza semi liquida o

molle che costituiscono in genere gli essudati, se l’oleoresina naturale è

caratterizzata dalla presenza di acidi benzoici cinnamici si parla di balsami , se vi

sono associati dei composti polisaccaridici si parla di gommo-resine o di gommo-

oleoresine.

Iridroidi, appartengono al gruppo dei monoterpeni e in genere sono presenti nelle

piante in forma glicosidica, la loro attività biologica è abbastanza limitata.

Piretrine, sono monoterpeni anche se considerati irregolari” per la loro biosintesi

diversa da quella classica, sono tossiche per gli animali a sangue freddo

Lattoni sesquiterpenici, costituiscono un gruppo piuttosto numeroso di sostanze

che si trovano soprattutto nelle Asteraceae, frequentemente sono localizzati nei peli

secretori di fiori, fusti e goglie e si trovano anche in alcuni frutti. Questi prodotti

sono attualmente poco utilizzati e non hanno una marcata tossicità, è riportata una

loro azione antibatterica e antifungina oltre che mulloscicida ed insetticida. Questo

tipo di metaboliti provocano allergie di contatto.

Diterpeni, costituiti da 20 atomi di carbonio a struttura molto variabile, alcuni

come le gibberelline si riscontrano in tute le piante, altri hanno una distribuzione

più limitata. Se si escludono i diterpeni del tasso ad attività antitumurali. L’interesse

terapeutico di questi prodotti è alquanto limitato, sono particolarmente diffusi in

Lamiaceae ed Astaraceae.

Triterpeni e steroidi, comprendono una grande varietà di composti strutturalmente

diversi, derivati tutti dallo squalene tra i quali gli steroidi, modificati in modo da

avere un numero inferiore di atomi di carbonio. I glicosidi cardiotonici

rappresentano una categoria di prodotti fondamentali per la terapia, alcune

molecole quali la diosgenina ed alcuni fitosteroli sono utilizzati come materia prima

per la produzione di cortisone, ormoni sessuali ecc… Molte di queste molecole, in

vitro hanno attività citostatiche, antivirali, antinfiammatorie, insetticide,

mulluscicide, analgesiche.

Saponine, costituiscono un ampio gruppo di eterosidi, hanno la proprietà di

formare schiuma. Molte saponine hanno proprietà emolitiche e sono tossiche nei

confronti degli animali a sangue freddo, nelle piante probabilmente svolgono

un’azione antimicrobica ed antifungina. Molte droghe e saponine sono utilizzate

per la loro attività antinfiammatoria e antiedermatosa, altre sono tradizionalmente

usate per le loro proprietà antitussive ed espettoranti.

Glicosidi cardiotonici, sono molecole dotate di una notevole uniformità strutturale

e farmacologica, la struttura comporta una genina steroidica di tipo cardenolide o di

tipo bufadienolide a cui sono legati degli zuccheri. La loro attività caridotonica è

dovuta alla genina, ma la presenza degli zuccheri aumenta e modula l’azione della

genina, variando la polarità della molecola.

COMPOSTI AZOTATI

Alcaloidi, sono composti azotati nei quali l’azoto fa parte di un anello eterociclico

in cui è presente almeno un atomo di azoto, hanno caratteristiche alcaline e nelle

piante sono le molecole tipiche e sono presenti in forma di Sali. Sono frequenti

nelle angiosperme. Il contenuto in alcaloidi in una pianta varia a seconda degli

organi che si considerano , di norma gli alcaloidi sono accumulati al livello del

vacuolo, in cellule isolate o in strutture tipo canali laticiferi. Hanno azione

farmacologica nei confronti dei mammiferi ed in particolare dell’uomo, l’attività

più frequente è quella a livello del sistema nervoso, sia centrale, che autonomo.

Hanno azione curarizzante, antifibrillante cardiaca, antitumorale, antimalarica e

amebicida.

Amminoacidi non proteici e derivati non alcaloidici degli amminoacidi, questi

amminoacidi possono interferire con quelli normali nella sintesi proteica che risulta

poi bloccata o le proteine che ne derivano non sono funzionali

Glucosinolati¸ sono eterosidi contenenti nella molecola almeno un atomo di zolfo,

responsabili del caratteristico odore di alcune Brassicaceae. Sono costituiti

fondamentalmente da una molecola di glucosio, da un gruppo fosfato e da una

genina a struttura variabile. Hanno origine biosintetica dagli amminoacidi ed è la

varietà di amminoacidi da cui derivano che derivano che determina la varietà

genetica che si riscontrano nelle diverse specie, non hanno interesse farmacologico.

Glicosidi cianogenetici, sono molecole che hanno la caratteristica di poter liberare

acido cianidrico. L’idrolisi di questi glicosidi avviene in seguito alla