appunti tecnologia farmaceutica con laboratorio di galenica

POLIETILENGLICOLI

Liquidi PM < 600 Semisolidi PM 1000 Solidi PM > 1400Emulsionanti

A/O Alcoli di lanolina Colesteroli Alcoli alifatici superiori (cetilico,stearilico, cetostearilico) Mono- e di- gliceridi Sorbitan esteri O/A Saponi alcalini e saponi di etanolamine Sodio alchil-solfati Eteri di alcoli alifatici superiori con PEG Esteri di acidi grassi con PEG Esteri etilossati del sorbitano con acidi grassi

UNGUENTI - Eccipienti

Basi codificate

1. Lanovasellina (Vasellina lanolina unguento base)
2. Lanolina alcoli unguento base
3. Macrogol unguento base
4. Sodio lauril solfato unguento

1. VASELLINA E LANOLINA unguento base

Vasellina 90 g

Lanolina 5 g

Alcool cetostearilico 5 g

2. LANOLINA ALCOOLI unguento base

Vasellina bianca 93,5 g

Alcooli di lanolina 6,0 g

Alcool cetostearilico 0,5 g

Entrambe si preparano per fusione e successivo gelificazione per raffreddamento sotto agitazione

1. CETOMACROGOL unguento base

Vasellina bianca 50 g

Paraffina liquida 20 g

Alcol

cetostearilico 24 g

Cetomacrogol 10006 g

4. SODIO LAURIL SOLFATO unguento

Vasellina bianca XX g

Paraffina liquida X g

Alcool cetostearilico X g

Sodio lauril solfato X g

CLASSIFICAZIONE DELLE POMATE BASE

Unguenti – creme – gel base

1. Unguenti base assorbenti acqua

CETOMACROGOL unguento(unguento emulsionante non ionico)

LANOLINA ALCOLI unguento (lano unguento)

LANOVASELLINA unguento (unguento seplice)

SODIO LAURISOLFATO unguento (unguento anionico)

2. Unguenti base idrofili

POLIETILENGLICOLI unguento (PEG unguento, miscela di PEG di diversaconsistenza miscelati insieme a dare una consistenza semisolida: il PEGsolido, come il PEG 4000 deve essere fuso nel pentolino a bagnomariainsieme al PEG liquido, come il PEG 400)

3. Creme base idrofile O/A

ACARBOSSIPOLIETILENE crema (crema al carbipol)

CETOMACROGOL crema (crema emulsionante non ionico)

POLISORBATO crema

SODIO LAURISOLFATO crema (crema anionica)

4. Creme base lipofile A/O

CETOMACROGOL crema grassa

LANOLINA ALCOLI crema (lano crema)

OLEOSA crema grassa

Creme base anfifile)ANFIFILA crema ( crema anfifila non ionica): sistema base che permette di avere emulsione O/A oppure viceversa in base a come lo allestisco

6. Gel base idrofili

CARBOSSIPOLIETILENE gel (idrogel al carbipol)

CARBOSSIPOLIETILENE gel idroalcolico (gel idroalcolico al carbipol)

Metodiche di preparazione

1. PER INCORPORAZIONE MECCANICA (a freddo)

Il farmaco viene introdotto per azione meccanica di miscelazione, triturazione o levigazione nella base prescelta.

Su piastra o in mortaio (per paste preferiamo il mortaio, mentre per unguenti e creme preferiamo la piastra)

Per incorporare una soluzione acquosa alla lanolina si usa la punta della spatola per evitare di perdere acqua e si può anche scaldare la spatola in metallo per rendere più semplice la lavorazione della lanolina.

2. PER FUSIONE (a caldo)

I componenti della base vengono portati a fusione e vi si disperde il farmaco.

La successiva rigelificazione per raffreddamento sotto agitazione restituisce

consistenza al preparato. Fusione nel pentolino a bagnomaria. Effettuare la fusione alla temperatura più bassa necessaria (controllare su farmacopea). Potrei preparare il veicolo base per fusione e poi incorporare il principio attivo (liquido) a freddo nel veicolo già pronto, così da evitare il riscaldamento del principio attivo. Il processo da usare dipende dalle materie prime (se la sostanza è termicamente instabile non faccio l'incorporazione per fusione) e dallo stato delle sostanze (sostanze semisolide posso incorporarle attraverso incorporazione meccanica, mentre se ho sostanze solide come i pellet è necessario fonderli per incorporarli). L'incorporazione per fusione viene solitamente usata quando sono presenti sostanze solide le quali necessitano di essere fuse; si inizia fondendo la sostanza che necessita di una temperatura più alta, successivamente si aggiunge gli eccipienti che necessitano di una temperatura più bassa ed infine...durante il raffreddamento si aggiungono principi attivi termolabili o volatili. Quando si decide come procedere per la preparazione è necessario valutare molti aspetti: ad esempio se devo incorporare una piccola quantità di polvere in un impasto semisolido abbastanza voluminoso posso optare per dividere la preparazione in più impasti che verranno poi uniti così da rendere la preparazione più omogenea ed uniforme. Oppure se al veicolo base devo aggiungere più sostanze a differenti temperature, dopo aver prodotto il veicolo base per fusione inizio con l'aggiungere quelle sostanze che necessitano di una temperatura maggiore per poi addizionare, man mano che l'impasto si raffredda, sostanze che necessitano di una temperatura inferiore. 1. Incorporazione meccanica Le modalità di incorporazione dei singoli principi attivi nella base, finalizzate all'uniforme loro distribuzione nel preparato, vanno adeguate al loro STATO FISICO ed allaloro SOLUBILITÀ nella base stessa (sospensioni, emulsioni o soluzioni). Per piccoli quantitativi fino a 100-150 grammi, si può operare su piastre o in mortaio.

Farmaci liquidi
Farmaci semisolidi
Farmaci solidi
Farmaco solido

2. Incorporazione per fusione
Allestimento della BASE FUSA
 La temperatura di fusione è inferiore ai 100°C.
 Molti eccipienti ed attivi possono risentire di temperature elevate e di riscaldamento prolungato.
Il tipo di riscaldamento d’elezione è il classico BAGNO D’ACQUA (bagnomaria).
Per grosse produzione vengono usati fusori rivestiti di una camicia di riscaldamento a circolazione di fluido (acqua, vapore o olio minerale) o mediante termoresistenze.
Ricorrere se necessario alla FUSIONE DIFFERENZIATA.
DISPERSIONE di principi attivi nella base fusa
Solidificazione per GRADUALE RAFFREDDAMENTO sotto agitazione, favorendo così l’omogenizzazione del preparato e la formazione de reticolo cristallino chepermetterà di avere un aspetto ideale del mio preparato. ES. quando preparo una crema, preparo la fase lipofila per fusione, se la fase idrofila (acqua) l'aggiungo a freddo quando questa tocca la superficie calda della fase lipofila cristallizza molto più velocemente in cristalli più grandi (crema granulosa). Dispersione dei principi attivi nella base fusa Le modalità di dispersione dei singoli principi attivi vanno adeguate al loro STATO FISICO ed alla loro SOLUBILITÀ nella base, come è stato visto per l'incorporazione meccanica. Il principale criterio per la scelta operativa è la solubilità del farmaco nella base fusa. Farmaci SOLUBILI nella base Se il farmaco è destinato ad andare in soluzione, è indifferente il suo stato fisico. Una volta portato in soluzione viene fatta seguire la "gelificazione" per raffreddamento graduale. Farmaci INSOLUBILI nella base "Gelificazione" L'operazione digelificazione è fondamentale per le caratteristiche che il prodotto finito verrà a possedere. La STRUTTURA DEL SISTEMA viene prodotta dalla formazione di microcristalli dei componenti la base solidi, la cui forma e la cui grandezza condizionano la consistenza e l'applicazione del preparato. Un GELIFICAZIONE IN CONDIZIONE DI QUIETE porta alla formazione di cristalli grossolani con la produzione di una struttura rigida, le cui maglie rimangono permeate dalla frazione liquida. Si ha un prodotto consistente, granuloso, ceroso, che richiede un certo sforzo per essere prelevato ed essere spalmato. Facendo avvenire la GELIFICAZIONE SOTTO AGITAZIONE, si induce la formazione di microcristalli che vanno a formare un tipo diverso di struttura, magari meno organizzata, ma più facilmente deformabile, rendendo il preparato più omogeneo, con migliori caratteristiche reologiche, con maggior facilità di prelievo ed applicazione. Durante il raffreddamento si può

immergere il recipiente di fusione in acqua fredda, preferibilmente ad intermittenza per non provocare lungo le pareti un raffreddamento troppo intenso con il rischio di una cristallizzazione grossolana.

CITO UNGUATOR: sistema di miscelazione adatto per la preparazione di creme, unguenti e soprattutto paste. La preparazione eseguita direttamente nel recipiente destinato alla vendita, mediante l'impiego di un'asta munita di una particolare aletta è in grado di miscelare i componenti e levigare le polveri presenti, comportandosi come il pestello in un mortaio: in 60 secondi la miscelazione-levigazione è completata in maniera estremamente pulita, senza inglobare aria. Il foro del contenitore viene tappato ed è già disponibile per la somministrazione: premendo dal basso la preparazione esce dal foro, analogamente a quanto avviene per i tubetti. Grande igiene che quindi migliora anche la conservabilità del preparato.

Pr.UNGUENTO DI ZINCO –

SOLFOITTIOLATO 20 g (SE C'è SCRITTO SOLO IL TITOLO L'ASSOCIO AD UNA PREPARAZIONE OFFICINALE E LA VADO A CERCARE)
F.S.A.S. Applicazioni locali. Uso esterno
Ittiolo 20 g (si chiama anche ammonio solfoittiolato ed ettamolo. È un catrame appiccicoso)
Lanolina anidra 250 g (semisolido giallo)
Zinco ossido 150 g (polvere)
Olio di vasellina 150 g (liquido)
Talco 150 g (polvere)
Vasellina filante 250 g (semisolido giallo)
POSSO CAPIRE DI CHE PREPARAZIONE SI TRATTA:
1. È una preparazione semisolida lo comprendo dalla presenza della vasellina sia liquida che filante e dalla paraffina
2. Non è un gel perché non presenta gelificante
3. È un sistema monofasico lipofilo quindi non è una crema
4. Potrebbe essere una pasta che un unguento, ma non si tratta di pasta perché la percentuale di polveri è troppo bassa (30%)
Preparo una prima massa al centro della piastra con ittiolo e lanolina anidra.
Posizionandola poi in un angolo della piastra.
Preparo poi

una seconda massa con zinco ossido e olio di vasellina.

Sospendendo lo zinco in 50 gtt di olio. Miscelo queste due prime masse.

Per ultimo preparo la terza massa con talco e vasellina, cercando di recuperare le perdite precedenti. Unisco le due masse.

Addiziono le restanti gtt di olio di paraffina.

Pr. UNGUENTO MERCURIO OSSIDO GIALLO 5% 10 g

S. Applicazioni locali

Mercurio ossido giallo 50 g (il mercurio può ossidare metalli, perciò devo evitare di usare la spatola in metallo, perciò in userò caso userò una spatola in plastica).