Appunti tecnologia e legislazione farmaceutica

IDRATANTE

(a volte tendono anche a seccare la pelle e bassa biodegradabilità. Andrebberousati a basse concentrazioni, max. 2%).

Ciclometicone-Cere Le cere sono chimicamente simili ai grassi, in quanto sono costituite daACIDI GRASSI a lunga catena, però esterificati con ALCOLI, ad es., steroli. Ingenerale, i grassi hanno un certo valore nutritivo, per cui, a differenza dellecere, possono essere usati oralmente oltre che topicamente.

Con il nome generico di cere, anche in questo caso, sono indicate sostanze chenon sono chimicamente tali, ad es., la paraffina solida. Le cere naturali possonoavere anche carattere di basi assorbenti (es. lanolina) così come avveniva peralcuni grassi (sugna).

Acido palmitico

CETIL PALMITATO

Estere dell’ acido palmitico e dell’ alcool cetilico

Alcool etilico

Tra le cere, quelle più utilizzati con caratteristiche di basi oleaginose sono:

-Spermaceti E’ una cera solida (pf. = 42 - 50 °C) particolarmente ricercata,

Questo ha giustificato - fino alla produzione del suo sostituto sintetico (cetilpalmitato) - la caccia alla balena, in quanto si ricava in particolare dalla testa del capodoglio (o balena bianca) e di altre specie di cetacei dell'Oceano Pacifico. Lo spermaceti era molto usato in passato per fabbricare candele e unguenti vari. È ancora utilizzato come INDURENTE.

Cera d'api: è la cera secreta dalle api, sotto forma di sottili scaglie, prodotta per costruire le celle del loro favo. È composta principalmente da ESTERI DI ACIDO PALMITICO ed OLEICO con ALCOLI GRASSI (30 C). È una cera solida a temperatura ambiente (pf. = 62-64). Sono disponibili due tipologie, la cera bianca e quella gialla. La cera gialla, chiamata anche citrina o vergine, è ottenuta dall'alveare delle api e purificata; la cera bianca o cera alba è il risultato della decolorazione della cera gialla per azione dell'aria/la luce o di sostanze chimiche. La cera gialla è una

massa molle e untosa di odore piacevole e colore che va dal giallo chiaro al grigio scuro. La cera bianca è meno untosa e di odore più debole.

2. Eccipienti assorbenti acqua: Sono eccipienti di natura LIPOFILA che tuttavia possiedono una modesta affinità per l'acqua che permette loro di incorporare quantità variabili di acqua e di soluzioni acquose sotto forma di emulsione A/O. Sono miscele di sostanze lipofile contenenti sostanze emulsionanti a basso HLB.

Alcune cere naturali: Lanolina (sebo della pecora) viene estratta dal manto degli ovini. Chimicamente è costituita da una miscela complessa di esteri e poliesteri di 33 tipi di alcoli ad alto peso molecolare e di 36 acidi grassi. La lanolina è una cera che, secreta dalla pelle di pecora, si accumula sulla lana (azione protettiva ed emolliente, mantiene il manto soffice e protetto dagli agenti atmosferici) da cui viene estratta con sapone e solventi.

Gli ALCOLI sono alifatici, sterolici e triterpenici.

mentre gli ACIDI possono essere saturi non idrossilati, insaturi non idrossilati ed idrossilati. Ha colore giallastro e consistenza morbida per cui viene comunemente considerata un grasso; in realtà, è una CERA in quanto non contiene glicerina. La proprietà di incorporare acqua deriva dalla proprietà emulsionante del COLESTEROLO e degli altri ALCOLI. La lanolina prevista dalla F.U. può essere ANIDRA o IDRATA (con il 25-30% di acqua) ed ha la proprietà di inglobare acqua nel rapporto 1:2. L'uso della lanolina permette alla pelle di rimanere idratata e morbida, ma essa può dar luogo a fenomeni di SENSIBILIZZAZIONE CUTANEA. Partendo dalla lanonlina si può recuperare una specifica frazione chiamata alcoli di lanonlina i quali sono alcoli grasso di colore bianco ottenuti per SAPONIFICAZIONE DELLA LANOLINA, della quale conserva le stesse sostanze che le conferiscono modesta idrofilia. Viene ampiamente utilizzata per preparazioni cosmetiche in

quanto ha composizionesimile a quella della pelle umana. Gli alcoli dellalanolina sono la frazione alcolica della lanolina.Sono costituiti da una miscela di steroli e alcoli alifatici superiori.Contengono non meno del 30% di colesterolo. Massa friabile giallastra. Hannovalori di HLB di circa 4.

Acidi grassi Sono ACIDI GRASSI A LUNGA CATENA che possono contenere omeno insaturazioni a seconda della loro origine. Hanno blanda azioneemulsionante(come gli alcool grassi) a meno che non vengono saponificati con alcali(sostanza in grado di comportarsi da base in soluzione acquosa liberando ioniossidrili), come nelle classiche creme allo stearato. Il più utilizzato è l’acidoSTREARICO o STEARINA (in realtà il prodotto commerciale è una miscela 1:1 traacido stearico e palmitico).Oltre all’azione emulsionante e addensate contribuiscono a mantenere lacorretta idratazione della pelle e sembrano svolgere anche una azionerivitalizzante anti-age.Gli ACIDI GRASSI

l'acqua proveniente dall'ambiente, dalla preparazione o dall'epidermide stessa), in grado di aumentare il contenuto di umidità della pelle con la quale sono in contatto. L'effetto idratante può anche essere ottenuto con sostanze lipofile (vaselina, squalene, siliconi, ecc.) che agiscono tramite meccanismo occlusivo. Queste sostanze bloccano la perdita di acqua dagli strati profondi (non permettono il passaggio di acqua) favorendone il mantenimento a livello dell'epidermide. Oltre agli eccipienti deputati a impartire consistenza ai preparati dermatologici e quelli ad azione idratante, sono necessari anche:

• TENSIOATTIVI necessari per dare stabilità quando il preparato è costituito da fasi poco affini (creme ed alcuni tipi di unguenti);
• CONSERVANTI necessari in tutte le preparazioni contenenti acqua.
• ANTIOSSIDANTI per preservare oli e grassi di origine vegetale.
• COLORANTI
• PROFUMI CONSERVANTI per preparazioni semisolide ad uso cutaneo:
• Alcol etilico:

portandolo sempre sotto agitazione, dal sistema fuso, risolidifica.

CREME – eccipienti GEL- eccipienti

Processo di confezionamento

CONTROLLI DI QUALITA’ sulle preparazioni dermatologiche

La FU non prevede controlli specifici sulle preparazioni semisolide per uso topico, limitandosi a prevedere:

• il SAGGIO DI STERILITÀ (per le preparazioni che riportano in etichetta preparazione sterile)

TEST FISICI

REOLOGIA: Sezione della fisica che ha come scopo la descrizione, la spiegazione, la misura e l’applicazione dei fenomeni meccanici che avvengono nei materiali quando questi vengono deformati. Scienza che studia le proprietà di deformazione e di flusso della materia.

Strumenti: viscosimetri e reometri 02/11/2020

PASTE

Preparazioni semisolide per applicazione cutanea che contengono, finemente dispersi nella base, solidi in grandi proporzioni. Tra il 30% e il 70% in peso, consistenza plastica.

Sono preparazioni contenenti una elevata proporzione di sostanze solide (polveri) come amido.

1. CaCO3
2. caolino
3. ZnO

disciolte o sospese in un recipient che può essere costituito da un veicolo acquoso o oleoso. In realtà la consistenza solida non è data da un reticolo o da uno scheletro di particelle solide come nei gel, unguenti o creme, ma dal riempimento da parte del liquido degli spazi vuoti inter-intraparticellari delle polveri (assomigliano in realtà a sospensioni molto concentrate).

In ogni caso le paste non hanno un aspetto unto in quanto la componente liquida risulta adsorbita sulla frazione solida. Nella zona di applicazione le paste possono esercitare diverse azioni:

• effetto protettivo (schermanti dei raggi uv)
• forniscono una modesta occlusione
• provocano minore macerazione dei tessuti rispetto agli unguenti essendo meno penetranti e sono quindi preferibili nel caso di lesioni acute

Le paste sono utilizzate soprattutto per le loro proprietà adsorbenti e possono avere una locale azione antisettica (veicolazione di principi attivi come acido salicilico).

zolfo, acido borico). I dentifrici sono in genere delle paste.

Preparazione delle paste:

Avviene incorporando la FASE SOLIDA, finemente polverizzata, nell' eccipiente opportuno in cui sono stati preventivamente disciolti gli eventuali attivi. Pesare le sostanze e controllare le dimensioni. Miscela geometrica delle polveri e poi incorporo l' eccipiente. Utilizzo mortaio e pestello o miscelatore planetario.

L' eccipiente della fase disperdente può essere liquido, semisolido o lipofilo o idrofilo. La distinzione viene fatta a seconda della base legante:

• Paste con legante liquido (oleoso e acquoso)
• Paste con legante semisolido
• Paste con legante lipofilo
• Paste con legante idrofilo