Appunti Farmacologia

Farmacologia

• Definizioni

Farmaco: Qualunque sostanza usata allo scopo di modificare o studiare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio di chi le riceve.

Placebo: Sostanza farmacologicamente inerte che può provocare effetti nel paziente: sintomo molesto.

Farmacocinetica: Riferita ai movimenti del farmaco nell'organismo.

Farmacodinamica: Studia i meccanismi di azione del farmaco e gli effetti biochimici e fisiologici.

Farmacoterapia: L'impiego dei farmaci nella prevenzione e nel trattamento delle patologie.

Tossicologia: Riferita agli effetti nocivi dei farmaci.

Efficacia clinica: intesa come la capacità del farmaco di determinare o altrettanto modificare in senso positivo sintomi, malattia, durata di una patologia e migliorare la qualità di vita.

Farmaci

• Origini -> Naturali
  • Minerale
  • Vegetale
  • Animale
  • Biologiche
• Sintetici
  • Derivaz. Naturali
  • Metabol. chimichi artificiale

Specialità Medicinali

Nome di fantasia del farmaco. Costituito da P.A + Eccipienti Neutri

Le specialità medicinali possono essere:

• Monocomposte
• Policomposte

Bioequivalente (generico)

Si intende un farmaco con gli stessi/lo stesso principio attivo, avente le seguenti caratteristiche:

• Prolessione brevettà scaduta
• Uguale composizione

Foglio Illustrativo

Le specialità medicinali sono accompagnati dal foglio illustrativo che comprende o descrive:

• P.A + Eccipienti
• Forma farmaceutica
• Indicazioni terapeutiche
• Controindicazioni

Eliminazione del farmaco

I principali vie di eliminazione sono:

• Urine -> via renale (principale)
• Respiro -> via respiratoria (es. aerosol)
• Feci -> via biliare (i farmaci possono essere riassorbiti dall'albero circolatorio enteroepatico)
• Latte materno (in proporzione)

Emivita

È il tempo necessario affinché la quantità/concentrazione del farmaco diventi la metà di quella del momento di assunzione.

Es.:

• Dopo 1 h -> Conc. 50%
• Dopo 2 h -> Conc. 25%
• Dopo 3 h -> Conc. 12,5%
• Dopo 4 h -> Conc. 6,25%
• Dopo 5 h -> Conc. 3,12%

Velocità di eliminazione

Dipende da:

• Funzionalità organi escretori
• Caratteristiche chimico-fisiche farmaco/metaboliti
• Forma farmaceutica
• Via di somministrazione

FARMACI DEL SISTEMA COLINERGICO

LA LORO CLASSIFICAZIONE TIENE CONTO DI:

• SITO D'AZIONE
• EFFETTO
• MECCANISMO

POI SI DISTINGUONO FARMACI:

• AGONISTI DIRETTI DEL RECETTORE MUSCARINICO
• AGONISTI INDIRETTI (INIBITORI ACHE)
  • REVERSIBILI
  • IRREVERSIBILI
• ANTAGONISTI DEL RECETTORE MUSCARINICO
  • A2 PERIFERICA
  • A2 CENTRALE
• ANTAGONISTI DEL RECETTORE NICOTINICO
  • BLOCCANTI NM (COMPETITIVI E DEPOLARIZZANTI)
  • BLOCCANTI GANGLIARI

SINAPSI COLINERGICA

neurone - → muscarina

neurone pre-sinaptico

• AChE BA + colina
• ChAT enzima
• Acetilcolina (ACh)
• AChE enzima

neurone post-sinaptico

Receptor colinergico (nicotinico o muscarinico)

MOLECOLA

Acetilcolina (ACh) → muscarina

→ nicotina

Sintesi Analoghi di ACh e i libre regolamentarte

INTEGRAZIONE DEI SEGNALI

• RICEZIONE

Pos avvenire attraverso:

• RICEZIONE: ricezione mediata da trasportatori per i grandi peptidi, fermarsi piccole molecole
• RECEPTORES: dosaggio filtrazioni recettoriali

RILASCIO

Parzialmente attraverso recettori

• ^{ACIDO ATTIVO}
• Trasformazione
• Distribuzione funzioni
• Introduzione dei segnali

AGGRAGGIOZZATORI

RILASCIO E CATTABIONE

RECEPT

• MACCHINARIO cites
• BOSUFOCI
• SINAPSI

FAS

HANNO LA FUNZIONE DI REGOLARE IL METABOLISMO (lipidico ed idratico) IN CONDIZIONI DI STRESS AL FINE DI MANTENERE L'OMEOSTASI DELL'ORGANISMO.

SI DIVIDONO IN:

• MINERALCORTICOIDI
• GLUCOCORTICOIDI

CLASSI CORTICOSTEROIDI (ormoni steroidei)

BIOSINTESI

GLI ORMONI STEROIDEI SONO SINTETIZZATI DALLA CORTECCIA DEL SURRENE.

LA LORO CONCENTRAZIONE PLASMATICA SEGUE UN RITMO CIRCADIANO.

CORTICOSTEROIDI

I CORTICOSTEROIDI DEL SURRENE

• GLUCOCORTICOIDI
• influenzato da ORMONI IPOFISARI SECRETI DA POTENZA DI STRESS
• MINERALCORTICOIDI
• influenzato da ANGIOTENSINA

RECETTORE

È UNA TIPO DI RECETTORE NUCLEARE (multif.) FORMATO DA UNA STRUTTURA DIMERICA AVENE PROTEINE MISCHIE.

COSI VIVISSONO LA SUA INTERAZIONE CON IL DNA.

AZIONE: IL LEGAMO CON L'AGONISTA PROVOCA UN CAMBIAMENTO DI CONFORMAZIONE DELLA STRUTTURA RECETTORIALE, CHE CAUSA IL DISTACCO DEL PROTEINIO INIB. COSTITUENDO COSI LA FORMAZIONE DEL COMPLESSO RECETTORE-DNA POLIMERASI CHE INOLTRE IL PROMOTORE DI GENE SPECIFICI.

FANS

Sono un gruppo di farmaci chimicamente diversi tra loro, ma con un meccanismo d'azione comune, ovvero:

L'inibizione della sintesi di prostaglandine (la aspirina)

ossia bloccano la cicloossigenasi: COX1 e COX2 (vedi coibibente poq/a poq/poq?)

Differenze COX1 - COX2

COX1:

- Presente in tutte le cellule, svolge un ruolo fondamentale per la sintesi di prostaglandine per una corretta fisiologia.

COX2:

- Prodotta solo in caso di risposta infiammatoria Esse causano dolore, gonfiore, rossore. Il responsabile dell'infiammazione.

La COX2 è quella da limitare

- L'aspirina limita entrambe. Ultimamente si sta cercando di produrre limitate e bilancia solo la COX2.

Effetti farmacologici dei FANS

Azione antiinfiammatoria: Soprattutto nell'acuto (2° effetto fans)

Azione analgesica: Poiché le prostaglandine aumentano la sensibilità delle terminazioni nervose di mediatori chimici del dolore (1° effetto tipico dei FANS)

Azione antipiretica: ovvero la riduzione della temperatura corporea. Può avvenire in due azioni:

Centrale -> e più significativa. Agendo sull'inibizione delle cox a livello dell'ipotalamo (centro termoregolatore).

Periferica -> soprattutto sullilus ematico e alle cile e generi rilassamento.

Azione antiaggregante: per via dell'inibizione del tromossano (es. aspirina visto sul blocco delle cox-pouglan?e)

FARMACI MUCOLITICI

Spezzo segmenti la struttura del muco, creando unità più piccole e meno viscose.

• Es. FARMACO → ACETILCISTEINA

FARMACI MUCOREGOLATORI

Spezzo modificando la secrezione di muco da parte delle mucose respiratorie.

• Es. FARMACI → BROMEXINA
• → AMBROXOLO

FARMACI PER L'ASMA

DEFINIZIONE ASMA: malattia infiammatoria cronica delle vie aeree, che comporta un aumento della reattività bronchiale ed ostruzione variabile delle vie respiratorie.

SINTOMI DELL'ASMA: tosse, respiro sibilante (con fischio vocale), sensazione di oppressione toracica.

L'asma ha vari gradi di severità.

FARMACI ANTIASTAMATICI

Divisi in farmaci per il:

CONTROLLO DELL'ASMA

• GLUCOCORTICOSTEROIDI INALATORI (ICS)
• β2 STIMOLANTI A LUNGA DURATA (LABA)
• ANTAGONISTI RECETTORI LEUCOTRIENI
• ANTI-IgE (e.g., OMALIZUMAB)
• GLUCOCORTICOSTEROIDI ORALI
• MULTIALIMENTA E ANTI-Leucotrieni
• CROMONI

SOLLIEVO DEI SINTOMI

• β2 AGONISTI VELOCI A RAPIDA AZIONE
• GLUCOCORTICOSTEROIDI SISTEMICI
• ANTICOLINERGICI A RAPIDA AZIONE

ALTRI INTERVENTI TERAPEUTICI

• Rimuovere allergeni e polveri
• Evitare inquinanti alimentari
• Trattare il reflusso gastroesofageo
• Trattare la comorbidità