Farmacologia - Appunti

COSA FAVORISCE:

- Glicemia bassa

- Perdita di sodio

- Poca O2

- Anossia

- Stress

EPILESSIA: è al 70% idiopatica- nel 30% è secondaria: ad esempio di un tumore.> in questo caso devo

togliere la massa per risolvere anche il problema dell’epilessia.

TIPI PRINCIPALI DI CRISI:

- Crisi PARZIALI

o A sintomatologia elementare

o Complessa

- Crisi GENERALIZZATE

o Crisi tonico cloniche: pz con forti convulsioni

o Assenze (piccolo male) – coinvolge i bambini.

Statuse epilepticus: Crisi epilettiche che durano più di 30 minuti, oppure 2 o più crisi durante un periodo

di 30 minuti, senza un completo recupero tra le crisi.

PRINCIPALI FARMACI ANTIEPILETTICI:

Meccanismi d’azione:

- inibizione dei canali del Na voltaggio dipendenti: se vogliamo inibire il cervello dato che questo

agisce sulle cariche possiamo agire su questo

- Blocco dei canali del Ca voltaggio dipendenti

- Potenziamento dei sistemi inibitori Gaba mediati

- Antagonisti dei recettori aminoacidi eccitatori

FARMACI CLASSICI: Farmaci efficaci sulle crisi parziali tonico- cloniche parziali.

IDANTOINE (fenitoine): 1938 Usi terapeutici: crisi parziali, crisi tonico- cloniche generalizzate, stato

epilettico. Si agisce per via EV in caso di emergenza in pazienti con convulsioni. Invece non ha alcun

effetto sulle assenze. Effetti collaterali: Iperplasia gengivale,irsutismo,gs.

Meccanismi d’azione:

- blocca i canali del Na+ in modo voltaggio- e frequenza – dipendente. Quindi restano chiusi per un

tot di tempo.

- Entrano in uno stato inattivo

Somministrata per via orale assorbito in maniera lenta e possiamo darlo con scopo preventivo.

IMINOSTILBENI (CARBAMAZEPINA): ha un catabolita che resta attivo, gli effetti collaterali sono di meno e

la carbomazepina ha preso il posto delle fenitoine. Induce enzimi epatici. Agisce sul canale del sodio.

OXCARBAZEPINA- meno effetti collaterali (cmq gli stessi)

FELBAMATO: è un farmaco in grado di bloccare i recettori NMDA interagendo in modo allosterico. Questo

farmaco è in grado di bloccare quasi tutte le crisi. È un farmaco di terza scelta ed è molto potente e ha

effetti collaterali importanti: alta tossicità epatica e può spaccare il midollo.

LAMOTRIGINA: blocca canale del calcio e del Na+. Pochi effetti collaterali e può dare vomito e rash

cutanei. Si usa poco

TOPIRAMATO: Bloccano sia il Na+ che del Ca e hanno un potente effetto inibitorio del GABA. Inibisce le

capacità cognitive.

VIGABATRIN: il loro effetto è quello di aumentare l’entrata del cloro (GABA). Avremo più gaba e questo

blocca l’inibizione del gaba.

GABAPENTIN: molecola che blocca il canale del calcio e lavora più sul calcio.

SUCCINIMIDI: (etossuccimide)-> farmaco di prima scelta utilizzate nel piccolo male e sulle ASSENZE!

Perché blocca selettivamente solo i canali del calcio. Ha solo quel bersaglio. Effetti collaterali: nausea,

vomito sonnolenza o euforia.

ACIDO VALPROICO: funziona sia nelle crisi parziali che nelle assenze, assunta per OS; Meccanismi

d’azione: stimola la sintesi e/o inibizione della degradazione di GABA, blocco dei canali del Na e inibisce il

Calcio. ha diversi effetti collaterali: dopo 2 anni di utilizzo si rischia il trapianto epatico.

CANALI GABA: Ha tanti siti di attacco: per benzodiazepine, per barbiturici, per alcool etilico: questo canale

quando assumiamo Alcool etilico si aprono ed entra cloro e abbiamo una sensazione di sonnolenza e di

euforia.

BENZODIAZEPINE: (DIAZEPAM) (VALIUM): non sono farmaci molto potenti, bloccano le convulsioni mio

cloniche, agiscono le assenze epilettiche, e i spasmi infantili. Capita nei bambini: effetti collaterali:

anamnesia, sedazione, rallentamento psicomotorio. Alterazioni comportamentali. Meccanismi d’azione: si

legano al recettore gaba e aumentano la frequenza di apertura del canale solo se è presente anche il

GABA legato al recettore. Utilizzate a volte sonnifero. Uso terapeutico

BARBITURICI: è scarsamente utilizzato. A basse dosi aumenta l’attività gabergica, aumenta il tempo di

apertura dei canali, se aumentiamo le dosi di fenobarbitale i barbiturici non servono più quindi forte

depressione neuronale-> morte del paziente in caso di sovradosaggi.

Sapere: i 3 principali: benzodiazepine, fenitoina, barbiturici, felbamato, succiminidi, carbamazepina,

lamotrigina

DEPRESSIONE

: Farmaci che esauriscono le monoamine sono depressivi.

Facendo aumentare la serotonina (cioccolato) e la noradrenalina.

- Antidepressivi triclici: Imipramina, amitriptilina, nortriptina:

Sono tantissimi, alcuni agiscono meglio su un paziente altri su altri.. Questi bloccano (inibiscono) il

recupero della serotonina. Hanno una struttura triciclica, hanno come effetto collaterale la

sedazione e si va a fare una scelta su quale triciclico utilizzare. Ci mette tanto tempo per dare

l’effetto desiderato (15gg). Se ha una elevata pressione a livello degli occhi (glaucoma), questi non

vanno somministrati. Possono essere somministrati per via OS. Vengono assorbiti in maniera

diversa in base all’altezza. Ha un metabolismo epatico.

Grossi effetti collaterali: L’antidepressivo ha un effetto tramite i SRI e NRI. Inibisce i recettori

dell’istamina; è un alfa bloccante (danno vertigine e ipotensione) sono dei vaso dilatatori,

bloccano anche i recettori muscarinici, tachicardia, disturbi cognitivi, possono alterare il ritmo

cardiaco.

- Inibitori della monoaminoossidasi (MAOI)

Bloccano l’attività enzimatica delle MAO (formazione di un complesso stabile). Sono farmaci di 3°

scelta. Non si somministrano spesso perché nei C è presente la tiramina è può essere trasformato

in noradrenalina-> aumentano la pressione sanguigna (aumentando la Forza cardiaca, vaso

costringono; non agiscono sui beta2). Non possono mangiare diversi cibi, e se mangiano questi

cibi rischiano di avere ipertensione, sudorazione, tremori, insonnia, ritardo di eiaculazione.

- Inibitori selettivi delle ricaptazione di srotnina (SSRI): agiscono inibendo il riassorbimento della

serotonina. Gs. Effetti collaterali: Nausea, riduzione della salivazione, Inappentenza (mancanza

di appetito).

o FLUOXETINA (PROZAC) – usato nella bulimia

o CITALOPRAM (ELOPRAM, SEROPRAM)

- Inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina (SNRI)- minori effetti collaterali, la

noradrenalina aumenta la PAO e il carico del cuore.

FARMACI ANTIPSICOTICI (NEUROLETTICI) Terapia delle psicosi (compromissione del comportamento, ..gs )

SCHIZZOFRENIA: Disturbi cronici del pensiero, ritiro emotivo. Farmaci antipsicotici:

- RESEPINA:

- FENOTIAZINE: somministrazione orale non viene assorbita totalmente; bisogna valutare la

concentrazione plasmatica

o CLORPROMAZINA: primo farmaco antipsicotico, blocca i recettori della dopamina, blocco

modesto dei recettori Ach e 5-HT. Effetti collaterali: catalessia, inibizione attività motoria

spontanea, inibizioni delle..

Blocca anche i recettori dell’istamina quindi avremo sonnolenza, un po di trattamento

antiemetico, c’è un aumento della bulimia, blocca il sistema muscarinico, inibisce anche i sintomi

del Parkinson.

- TIOXANTENICI: strutturalmente correlati alle fenotiazine, stesse proprietà farmacologiche e

farmacocinetiche; maggiore intensità degli effetti colinergici.

- BUTIRROFENONI: Aloperidolo: No azione antistaminica, anticolinergica… effetto collaterale:

pochissimi effetti collaterali, i peggiori: quindi agisce sulle extrapiramidali e può provocare: turbe

e parkinson SINDROME BIPOLARE

Altri disturbi oltre alla schizofrenia come la .

LITIO- si ipotizza che alteri qualcosa a livello degli scambi del sodio. Sale carbonato. Ha un assorbimento

rapido, completo, non ha metabolismo; assorbimento renale. Funziona nel 60% dei casi. Effetti collaterali:

alterazione dei globuli bianchi, occhio alle gravidanze o allattamento: può provocare disfunzione tiroidea

e provoca anche problemi a lvello cardiaco.

Utilizzato nella schizofrenia, nell’ALZAIMER e nella sindrome tourettiana.

I principali farmaci sono.

LEZIONE 6

FARMACI ANTIAGGREGANTI PIASTRINICI

Sono gli antiaggreganti, fibrinolitici e antifibrinolitici, anticoagulanti

ANTIAGGREGANTI e ANTICOAGULANTI: sono sue approcci farmacologici utilizzati in pazienti con quadri

molto simili e sono leggermente meno gravi i pazienti che svolgono terapia anticoagulante. Un conto e

avere difronte un paziente con terapia AA o AC. Se si dovesse procedere a un intervento chirurgico, quella

antiaggregante è diversa. Completamente diverso lo scenario dei pazienti che svolgono terapia con

anticoagulanti orali o parenterale.

DEF ANTIAGGREGANTI: agisce sull’aggregazione piastrinica (2° fase). La coagulazione consta di 3 fasi: 1°

fase di retrazione del vaso, 2° fase aggregazione piastrinica con la formazione del tappo piastrinico che

dovrebbe in qualche modo limitare l’emorragia e come 3° fase rete di fibrina che consolida e poi

sostituisce il tappo piastrinico e comporta la guarigione del danno.

Gli anticoagulanti agiscono con la terza parte cioè la formazione di fibrina (3° fase). Più subdolo è il

paziente con terapia anticoagulante perché il tappo piastrinico si forma quindi capita che il paziente non

sanguina e non si forma la parete di fibrina e dopo qualche ora ritorna a sanguinare. Gli antiaggreganti

canno vita a un sanguinamento precoce, invece l’anticoagulante comporta un sanguinamento più tardivo.

Se il pz prende eparina se è un paziente che assume eparina se nn si agisce con un antidoto specifico non

si riesce a bloccare l’emorragia.

Terapia antiaggregante è assunta dai pazienti che hanno basso medio rischio di formazione di trombi

quindi in situazioni croniche; il farmaco più utilizzato è l’acido acetil salicilico a 120- 175 mg al giorno.

Esistono altri antiaggreganti non solo l’acido acetil salicilico. Però tutti hanno una caratteristica cioè sono

utilizzati in caso di situazione cronica.

Assumendo antiaggreganti orali l’effetto avviene solo dopo qualche giorno. In situazioni di emergenze

chirurgiche (cardiache soprattutto) è molto importante procedere con un approccio farmacologico che

inibisce subito l’aggregazione piastrinica. Oggi ci sono antiaggreganti con azione precoce! Utilizzati negli

ultimi 5 anni.

SCHEMA: piastrina il primo cerchio nero. Ci sono farmaci

ANTIAGGREGANTI CRONICI: le slide nn si fanno tutte

- Inibitori della COX (ciclo ossigenasi)- FANS- questo enzima (COX) inibito non riesce a produrre i

trombossani che a livello piastrinico sono molto importanti perché proprio grazie al trombossano

avviene la coagulazione, grazie ai FANS viene inibita l’aggregazione piastrinica perché inibita la

produzione di trombossani. ACIDO ACETIL SALICILICO è il migliore. Sapere solo questo, no

sapere