Appunti Farmacologia

ANTAGONISTI.

RANITIDINA: è stato un farmaco H2 antagonista, eliminato dal mercato quando si è capito che conteneva un’ impurità

con e etti cancerogeni.

BUSCOPAN: Antiacido con Ranitidina (è stato tolto dal mercato)

Per re usso con Pantoprazolo (per contrazioni dolorose stomaco) – è rimasto sul mercato

INIBITORI DI POMPA PROTONICA (IPP) -PRAZOLO

L’unica categoria di antiacidi che regolano l’azione della pompa protonica.

Bloccano la pompa protonica H/K ATPasi in modo irreversibile e indipendentemente dallo stimolo istaminico,

colinergico, gastrinico. I PPI hanno intervento diverso dagli antiacidi, non neutralizzano l’acido, ma ne riducono la

produzione. Gli inibitori della pompa protonica bloccano anche la secrezione basale di acido gastrico, sono degli agenti

terapeutici molto potenti; creano e mantengono costante l’ambiente basico dello stomaco.

Hanno somministrazione orale, perciò devono avere preparazione gastroresistente in modo da resistere allo stomaco ed

essere assorbite dall’intestino; quindi sono assorbiti come profarmaci: sono attivati nelle cellule parietali e attivati

dall’ambiente acido.

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Il legame con la pompa protonica è irreversibile e la inibizione della secrezione durerà no alla produzione di nuovi

enzimi.

IPP:

PRAZOLO

LANZOPRAZOLO

PANTOPRAZOLO (il più usato)

RABEPRAZOLO

Gestione terapia con inibitore pompa

Per essere assorbito il pz deve essere a digiuno – i IPP non hanno e etto per bruciore di stomaco acuto post-pasto -

(farmaco da assumere alla mattina, l’e etto dura tutto il giorno)

Compresse gastroresistenti: non si possono rompere. Reazioni gastrointestinali (nausea, diarrea, stipsi). Insonnia,

allucinazioni, squilibri elettrolitici, depressione (reazioni avverse non presenti per gli antiacidi). I IPP sono anche substrati

di alcuni citocromi, quindi sono soggetti a interazioni, inoltre i diversi tipi danno interazioni diverse.

Es. un pz arriva in ospedale con prescrizione di lanzoprazolo, e nell’ospedale è presente il pantoprazolo, il pz lo potrà

assumere; ma le caratteristiche cinetiche tra i due farmaci sono diverse, è possibile che il pz avrà interazioni con gli altri

farmaci già in terapia.

NAUSEA E VOMITO

L'atto del vomito è composto da due fasi consecutive:

• fase prodromica (detta anche pre-eiettiva), caratterizzata dall'insorgenza di nausea, associata a sudorazione fredda,

pallore, midriasi e tachicardia, che indicano uno stato di attivazione del sistema simpatico;

• fase di eiezione, caratterizzata dalla comparsa dei conati e del vomito vero e proprio, ovvero dall'espulsione forzata

del contenuto gastrico attraverso il cavo orale.

Rilasciamento del cardias, lo stomaco non si comprime, il diaframma si comprime e spinge il contenuto verso l’alto. I

farmaci antitumorali (come le tossine) fanno vomitare

CENTRO DEL VOMITO nel midollo allungato: manda impulso al diaframma: lo stomaco non è capace di restringersi e

buttare fuori il contenuto, ma riceve l’impulso dal diaframma.

Tanti neurotrasmettitori diversi che in uenzano il centro del vomito: istamina, acetilcolina, dopamina, serotonina,

neurochina-1.

(Recettori diversi su cui agiscono farmaci diversi)

Cause vomito: (la terapia è complessa perché sono tante le a erenze che arrivano al centro del vomito)

- Vomito post-operatorio (conseguenza anestesia)

- Gravidanza (vomito come complicazione)

- Dopamina

- Chemioterapia

- Cortisone

- Benzodiazepine (le faremo con farm SN per l’ansia)

- Farmaci anti-tumorali

- Odori e viste sgradevoli

- Alterazioni di movimento e sonno

- Capogiro di testa e malessere generale

- Per bambini può essere conseguenza di infezione, occorre curare l’infezione, senza farmaci per prevenire il vomito

perché sono farmaci con pro lo di rischio

PLASIL (generico)

Blocca il Vomito da DOPAMINA: post-operatorio e gravidanza.

E etti avversi perché sono neurotrasmettitori: alterazioni di movimento, sonno, disfagia.

Vanno dati quando e ettivamente servono.

ANTAGONISTI SEROTONINA: per la chemioterapia, da combinare con farmaci più recenti. bloccano l’azione della

serotonina a livello centrale e periferico e sono estremamente e caci nel controllo di nausea e vomito. (farmaci non

frequenti fuori dai reparti di chirurgia e oncologia).

LASSATIVI: farmaci che intervengono per curare l’evacuazione.

Farmaci anti-diarroici: sono collegati agli oppioidi che come e etto collaterale danno la stipsi.

STIPSI

È un problema medico, il focus è capire quando e come questo sia generato. Ci sono alcune patologie che hanno la

stipsi come sintomo, quindi la stipsi si può trovare in diversi quadri clinici. Ci sono alcuni farmaci legati alla stipsi che la

hanno come evento avverso, sono tutti quei farmaci che rallentano il transito intestinale (es. calcio antagonisti, gli

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oppioidi o altri). Esiste anche una stipsi funzionale, idiopatica, legata ad una modi cazione siologica che deriva da

fattori come l’alimentazione, l’inadeguato consumo di acqua ecc.

Quindi bisogna chiarire se il pz ha bisogno o no di un intervento non farmacologico. Quando si interviene con i farmaci

bisogna capire come funziona quel tipo di lassativo che il pz sta prendendo perché i problemi che possono venire fuori

dai farmaci possono essere diversi in funzione del meccanismo d’azione. È importante avere bene in mente che tipo di

farmaco prende il pz e come funziona quel lassativo perché ciò determina quelli che possono essere i problemi (e, di

conseguenza, l’uso buono o meno buono di questi farmaci). Un problema generale dei farmaci lassativi è che spesso

sfuggono dal controllo; ci sono situazioni in cui i pazienti ne abusano e non ne riportano al medico l’utilizzo. Ci sono

tante tipologie di farmaci lassativi.

CLASSIFICAZIONE DELLA STIPSI IN FUNZIONE DELLA CAUSA

funzionale

• organica

• iatrogena (cioè legata ai farmaci).

•

Le componenti che aiutano a gestire il problema sono le bre (che aumentano il volume delle feci), l’adeguato apporto

idrico (che è sempre importante), la periodicità con cui ci si adegua allo stimolo di evacuazione e l’eventuale uso di

lassativi. CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI LASSATIVI

1. Lassativi di volume ( crusca, psillio, metilcellulosa )

2. Lassativi emollienti ( para na liquida, Docusato)

3. Lassativi osmotici ( sali di magnesio, lattosio, macrogol

4. Lassativi irritanti ( fenolftaleina, bisacodile, cascara , Senna )

5. Altri lassativi ( prucalopride )

LASSATIVI DI VOLUME

(strettamente collegati alla dieta) prevedono ingestione di bre vegetali parzialmente degradate o non degradate, che

volume

aumentano il della massa fecale (crusca, riso integrale ecc contengono bre che rimangono nel tratto

intestinale).

Problemi del lassativo: non ha un’azione rapida, ma lunga. Peraltro, le bre hanno bisogno di un adeguato apporto di

acqua. Inoltre, la digestione di queste bre può dare formazione di gas, quindi può dare meteorismo, dolori intestinali.

Il contesto di uso è legato più al contesto extraospedaliero.

LASSATIVI EMOLLIENTI

Sostanze che rendono le feci più morbide, che facilitano l’espulsione delle feci attraverso sostanze grasse.

(ammorbidendo le feci, l’espulsione sarà facilitata)

LASSATIVI OSMOTICI

Ricordano ciò che abbiamo visto nei diuretici. Aumentano il contenuto di acqua, soprattutto nei purganti, infatti,

abbiamo feci molto liquide legate appunto al contenuto di acqua.

Comprendono sostanze che vengono ingerite, non assorbite, e rimanendo nel tratto intestinale richiamano acqua

(conseguentemente ad un meccanismo osmotico). In funzione della quantità della sostanza il richiamo di acqua può

essere più o meno importante, e questo spiega ad esempio perché alcuni antiacidi agiscono come lassativi osmotici.

Grandi categorie che abbiamo sono le sostanze come mannitolo, il Lattulosio che è un disaccaride, oppure diversi tipi

di Sali (solfato di mg, idrossido di mg) che richiamano acqua appunto con meccanismo di tipo osmotico. L’e etto

lassativo può essere importante se la quantità di sale ingerito è elevata. Rientrano in questa categoria i purganti che

liberano l’intestino per un’indagine, ad esempio la colonscopia. Qui l’e etto dipende dal tipo di sostanza e da quanta se

ne assume; l’e etto può essere più blando (più adatto anche ad un pz allettato in ospedale), o magari anche per periodi

di tempo più lunghi (il purgante ha un e etto lassativo importante collegato ad esempio a procedure come la

colonscopia).

L’idrossido di mg(magnesio) abbiamo visto che è un antiacido; in generale l’antiacido porta alla produzione di Sali

(quindi è inevitabile ci sia un e etto lassativo). Dipende tutto dalla quantità di antiacido assunto

LASSATIVI IRRITANTI

Includono tutti i farmaci che interferiscono con la motilità intestinale, irritano i complessi nervosi che rivestono il tratto

intestinale (colon) favorendo la peristalsi (movimento intestinale). In questo modo aumenterà e si velocizzerà il transito

intestinale.

Agiscono con ritardo di qualche ora, di solito il farmaco viene preso la sera per l’e etto alla mattina. La motilità

intestinale di solito non è costante nell’arco della giornata (alla mattina è più frequente). Il lassativo irritante aumenta

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questa motilità e facilita il transito intestinale, portando alla produzione di feci più abbondanti, morbide, liquide e legate

ad un passaggio più veloce del cibo nel tratto gastrointestinale.

Il problema qual è? ad un disturbo dei plessi nervosi segue una fase di rimbalzo; è un farmaco da non prendere in

maniera continuativa perché rischia di alterare la motilità dell’intestino. Si tratta di farmaci da usare al bisogno,

saltuariamente, quindi non adatti ad una terapia più lunga.

Questo è un problema generale dei lassativi perché, al di là di interventi che posso fare con somministrazione rettali

attraverso sostanze emollienti (possono facilitare l’espulsione di feci già formate), il lassativo agisce su tutto il tratto

gastrointestinale (soprattutto gli irritanti e gli osmotici). Per cui se uso il lassativo, una volta che ha avuto l’e etto ed il

tratto intestinale si è svuotato, ci vuole tempo perché il materiale fecale si riformi (alcuni giorni), quindi può succedere

che il pz percepisca questa assenza di feci come una cosa anormale, e che quindi assuma nuovamente il lassativo

(conseguenza = abuso di questo farmaco).

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