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CARATTERISTICHE DEI RECETTORI ADRENERGICI
- Alfa 1: AGONISTI SELETTIVI: Fenilefrina ANTAGONISTI SELETTIVI: Prazosina, che viene usata in situazioni patologiche e viene rilasciata nella muscolatura liscia vasale, che causa una riduzione della pressione per ridurre la contrazione dei vasi sanguigni e Doxazocina.
- Alfa 2: si tratta di un tipo di recettori presinaptici.
- Beta 1: è molto importante ricordare l'utilizzo di Dobutamina che è un AGONISTA SELETTIVO che viene utilizzato a livello cardiaco.
- Beta 2: è il più importante in assoluto, questo recettore viene attaccato da specifici AGONISTI come: Salbutamolo, Terbutalina, Salmeterolo e Formoterolo, che sono i principali Farmaci che vengono utilizzati nella terapia dell'asma. Proprio nei Beta 2, viene generato un particolare effetto collaterale a livello della muscolatura scheletrica, cioè può aumentare la sua massa muscolare e la velocità di contrazione nel caso venga assunto un.
sovradosaggio; ma possono generarsi anche Tremori o Glicogenolisi.
FARMACI SIMPATICOMIMETICI: vengono suddivisi in altre 3 categorie:
- DIRETTI: che hanno un’azione sui recettori Catecolaminergici; anche gli attivatori del sistema colinergico erano considerati dei farmaci ad azione diretta.
- INDIRETTI: sono importanti in quanto vanno ad aumentare la disponibilità di NA e ADR, in questo caso i recettori Adrenergici e Colinergici vanno di pari passo.
- MISTI: presentano entrambi i meccanismi.
FARMACI SIMPATICOLITICI: vanno ad antagonizzare gli effetti della stimolazione simpatica e, vengono suddivisi in selettivi e non selettivi.
FARMACI ATTIVI SULLA SINAPSI NORADRENERGICA:
L’AMFETAMINA, è un farmaco con molte azioni che veniva utilizzato per aumentare in modo massiccio la presenza di NA. È molto importante perchè va ad agire sul contenuto della vescicola sinaptica.
-> L’amfetamina non è il farmaco principale che va ad agire sul NTS, ma
È lei che genera gli effetti sulla liberazione di NA; è importante anche la sua azione che viene generata sul ritmosonno-veglia.- VMAT: è il trasportatore monoamino vescicolare ed è molto importante la sua azione che viene svolta sulla vescicola.- MAO: è un enzima molto importante che va a generare diversi metaboliti.- UPTAKE 1: è una particolare proteina che ha il compito di ricaptare la NA e, quindi, è in grado di far rientrare nella vescicola l'Amfetamina, che poi esce sfruttando un trasportatore-> Nella terminazione vescicolare avviene l'immagazzinamento della NA, che poi agisce a livello postsinaptico. FARMACI CHE VENGONO UTILIZZATI CONTRO LA SINTESI e CONTRO LA DEGRADAZIONE: il blocco della sintesi causa la mancata produzione di NA, mentre, il blocco della degradazione prevede l'aumento della NA. 1) MAO INIBITORI: sono dei farmaci bloccanti dell'enzima MAO, il suo blocco causa la mancata degradazione,che comporta l'aumento della concentrazione dell'NTS.
2) ALFA-METILTIROSINA: è un prodotto che serve per comprendere come avviene la trasmissione. Ha la capacità di bloccare la sintesi per la sostituzione della NA che, quindi, non viene più prodotta. Il processo, quindi, parte da un altro precursore e non da questo che è stato bloccato dall'inibitore.
3) RESERPINA: è un farmaco che impedisce che la NA venga immagazzinata e, quindi, permette la sua metabolizzazione. L'uso di questo farmaco prevede la diminuzione della [NA]. Viene anche usato come antipertensivo.
4) INIBITORI DELL'UPTAKE 1: questi vanno a bloccare i trasmettitori utili per l'assorbimento.
5) INIBITORI DELL'UPTAKE 2: anche loro sono importanti perché vanno a bloccare l'azione dei trasportatori utili per l'assorbimento.
6) AGONISTI ALFA 2-ADRENERGICI: sono farmaci che vanno ad agire a livello del recettore presinaptico e sono importanti.
in quanto inibiscono la liberazione della NA. Questi farmaci vanno a limitare l'eliminazione della NA e, questa, da sola è in grado di modularsi; se limito la sua eliminazione vado ad aumentare la sua concentrazione. 7) ANTAGONISTI ALFA 2-ADRENERGICI: questi non sono più in grado di autolimitarsi; possono agire anche a livello presinaptico. L'utilizzo di questi prodotti permettono il blocco del recettore. 8) ANTAGONISTI BETA-ADRENERGICI: che sono importanti in quanto vanno a limitare l'azione del recettore beta presente a livello dell'organo effettore. 9) ANTAGONISTI ALFA 2-ADRENERGICI: che vanno a modulare l'azione del recettore alfa presente a livello dell'organo effettore. [In questo esempio mancano gli inibitori dei recettori ALFA-1, perché ci troviamo a livello dei vasi sanguigni] CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI IN BASE ALLA LORO SELETTIVITÀ: - AGONISTI: - NON SELETTIVI: Adrenalina, agisce su tutti i recettori - BETAADRENERGICI NON SELETTIVI: Isopropinilnoradrenalina, attiva su tutti i BetaBETA 1 SELETTIVI: Dobutamina, per problemi cardiovascolari
BETA 2 SELETTIVI: Salbutamolo, per il trattamento dell'asma
ALFA 1 SELETTIVI: Metossamina, Fenilefrina, Ossimetazolina
ALFA 2 SELETTIVI: Clonidina, usato in problemi cardiovascolari, specie come antipertensivo
ANTAGONISTI:
NON SELETTIVI ALFA 1 e ALFA 2: Fentolamina
ALFA 1 SELETTIVI: Terazosina, riduce l'effetto andando ad aumentare la pressione
ALFA 2 SELETTIVI: Yoimbina
SELETTIVI BETA 1: Atenololo
SELETTIVI BETA 2: non importante
FARMACI ATTIVI SUI RECETTORI ALFA e LORO IMPIEGHI FARMACEUTICI:
- ALFA 1 AGONISTI:
1) Fenliefrina e Ossimetazolina, hanno un'azione vasocostrittrice e sono importanti anche come decongestionanti nasali in quanto la contrazione dei vasi delle alte vie respiratorie permette di agire contro l'infiammazione nasale.
- ALFA 2 AGONISTI:
1) Clonidina,
è un alfa 2 agonista che agisce a livello dei recettori presinaptici andando amodulare in senso negativo l’azione di questi recettori. Sono molto importanti per la terapia dell’ipertensione.
- ALFA ANTAGONISTI NON SELETTIVI:
- Fentolamina, che è molto utilizzato contro la terapia del Feocromocitoma che è unaproblematica che causa l’eccessivo rilascio di NA.
- Fenossibenzamina, che viene definito farmaco irreversibile, in quanto il suo legame ai recettoricausa un loro blocco per molto tempo.
- ALFA 1 ANTAGONISTI:
- Prazosin, è molto importante in quanto viene utilizzato nella terapia dell’ipertensione edell’iperplasia prostatica benigna.
Un BETA 2 AGONISTA, molto importante è il Mirabegron che serve per trattare l’urgenzaminzionale e la maggior frequenza minzionale oltre che l’incontinenza; sono tutti sintomi di unapatologia denominata “vescica iperattiva”.
-> Questo farmaco è importante in
quanto va ad agire contro la contrazione vescicale e l'utilizzo del BETA 2 Agonista viene utilizzato per contrastare l'urgenza minzionale. FARMACI ATTIVI SUI RECETTORI BETA: - BETA AGONISTI NON SELETTIVI: 1) Isoproterenolo, è un Beta bloccante che viene utilizzato nei casi di arresti cardiaci. - BETA 2 AGONISTI: 1) Salbutamolo e Salmeterolo, sono molto utilizzati contro le problematiche di asma e BPCO - BETA BLOCCANTI ANTAGONISTI NON SELETTIVI: 1) Propanololo e Timololo, che vengono utilizzati per contrastare l'ipertensione, l'angina e il glaucoma (patologia dell'occhio). - BETA 1 ANTAGONISTI SELETTIVI: 1) Metoprololo e Atenololo, che sono farmaci cardio selettivi e vengono usati per contrastare l'ipertensione, l'angina e le aritmie; ma anche come prevenzione secondaria dell'infarto del miocardio in modo da evitare un ulteriore affaticamento al cuore del paziente. USI CLINICI DEI BETA BLOCCANTI: -> SISTEMA CARDIOVASCOLARE: vengono utilizzatiContro l'ipertensione, l'angina pectoris, dopo un infarto al miocardio e contro le aritmie cardiache -> Scompenso cardiaco clinicamente stabile, andandone ad aumentare la sopravvivenza 31 -> Altri impieghi:
- Glaucoma, uso il Timololo in gocce oftalmiche
- Tireotossicosi, come trattamento aggiuntivo. Qui è presente più ormone libero; il suo eccessivo stimolo viene limitato utilizzando un Beta bloccante in modo da controllare la sua azione.
- Stati d'ansia, per controllare i sintomi somatici associati all'iperattività simpatica come il tremore o le palpitazioni. In questo caso vado a inibire il NTS che arriva sul Beta 2, in modo da agire sulla muscolatura e limito il tremore. La sua attivazione causa la contrazione mediata dai recettori alfa.
- Profilassi dell'emicrania
- Tremore benigno essenziale, è una malattia ereditaria. Qui uso un Beta bloccante per impedire la genesi dei tremori.
PRINCIPALI FARMACI BETA
BLOCCANTI: [“-ololo” suffisso dei Beta Bloccanti ]
BETA 1 SELETTIVI:
- Acebutololo
- Atenololo: usato contro l’ipertensione arteriosa, l’angina, le aritmie e l’infarto del miocardio.
- Betaxololo
- Bisoprololo
- Celiprololo
- Esmololo
- Metoprololo
- Nebivololo
NON SELETTIVI: sono importanti perchè vengono usati per il trattamento del glaucoma.
- Propranololo: è il principale e viene usato per contrastare l’ipertensione arteriosa, angina, aritmie, l’infarto del miocardio, l’ansia e la profilassi da emicrania.
FARMACI CHE INFLUENZANO LA SINTESI, IL RILASCIO o LA CAPTAZIONE DI NA:
FARMACI CHE INFLUENZANO LA SINTESI DI NA:
- Metildopa: è un farmaco che viene considerato come un precursore di un falsotrasmettitore; è molto importante in quanto è possibile utilizzarlo per contrastare l’ipertensione e può essere somministrato anche nelle pazienti in GRAVIDANZA.
-> Possiede un lento
assorbimento e viene utilizzato per via orale; generalmente vieneescreto immodificato oppure come coniugato. L’emivita plasmatica è di, circa, 6 ore.
EFFETTI INDESIDERATI: può generare ipotensione, sonnolenza, diarrea, impotenza e reazioni diipersensibilità.
- FARMACI CHE RILASCIANO LA NA (amine simpaticomimetiche ad azione indiretta1) Tiramina, è una sostanza che è molto presente nei formaggi stagionati. Viene distruttadalle MAO presenti nell’intestino e non supera la BEE.-> L’eccessiva assunzione di questi cibi può causare l’accumulo di Tiramina a livellodell’organismo che va a sostituirsi alle amine presenti nel corpo e, questo, può causareuna vaso costrizione.
2) Amfetamina, è importante in quanto presenta un ottimo assorbimento per via orale ed è ingrado di penetrare liberamente nel cerve
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