Appunti Farmacognosia

Appunti di farmacognosia prima parte

Oli essenziali

Gli oli essenziali o oli eterici sono prodotti ottenuti per estrazione a partire da materiale vegetale aromatico (ricco in "essenze").

Definizione

Sono prodotti odorosi, generalmente di composizione complessa, ottenute a partire da materie prime vegetali botanicamente definite, mediante distillazione a vapore, distillazione a secco o un appropriato processo meccanico senza riscaldamento. Le essenze sono usualmente separate dalla fase acquosa con un procedimento fisico che non influisce significativamente sulla loro composizione.

La FUI XII specifica: "quanto riportato nella monografia si applica alle essenze che costituiscono l’oggetto di singole monografie presenti nella Ph. Eu. L’autorità competente può decidere di applicare la monografia anche ad altre essenze".

Le famiglie botaniche comprendenti piante ad alto contenuto di essenze sono: Asteraceae (camomilla), Lauraceae (canfora), Apiaceae (anice verde), Rutaceae (limone), Liliaceae (aglio), Magnoliaceae (anice stellato), Cupressaceae (ginepro), Pinaceae (pino).

Essenze e piante

Le funzioni biologiche sono ancora oscure. Sembrano coinvolte nell’interazione:

• Pianta-pianta
• Pianta-animale:
  • In senso positivo: attrazione per le specie impollinatrici
  • In senso negativo: protezione contro agenti infestanti

NON sono da considerarsi prodotti di rifiuto della pianta.

Distribuzione nelle piante

Le essenze possono essere contenute in tutti i tipi di organi vegetali, in modo particolare in:

• Fiori (arancio, lavanda)
• Foglie (menta, melissa, eucalipto)

Dal punto di vista quantitativo i livelli di essenza sono sempre piuttosto bassi, spesso anche al di sotto dell’1%. La loro sintesi e deposito sono associati a strutture specializzate, generalmente situate in vicinanza della superficie, come:

• Peli ghiandolari (Asteraceae)
• Tasche secretrici (Myrtaceae)
• Canali secretori (Conifereae e Apiaceae)

Nella stessa pianta l’essenza può avere una composizione diversa a seconda dell’organo in cui è localizzata. Es. cannella: l’essenza della corteccia è più ricca in aldeide cinnamica, l’essenza delle foglie contiene principalmente eugenolo, l’essenza della radice è più ricca in canfora.

Possono esistere per la stessa specie di pianta dei chemiotipi diversi, associati ad una diversa composizione dell’olio essenziale. Es.: Timo si conoscono chemiotipi differenti a seconda del composto dominante (timolo, carvacrolo, linalolo, terpineolo, geraniolo, tujanolo).

La composizione è influenzata dai fattori ambientali:

• Temperatura
• Umidità
• Durata del giorno
• Composizione del terreno

Caratteristiche degli oli essenziali

• Possiedono odore forte, per lo più gradevole
• Sono liquidi caratterizzati da un’elevata tensione di vapore
• Sono volatili
• Sono solubili nei grassi, negli oli e nei solventi organici
• Sono insolubili in acqua

Per la loro liposolubilità sono stati classificati come oli. Come tutte le sostanze grasse, lasciano una macchia traslucida sulla carta che non è stabile e scompare per evaporazione. Le essenze contenute nelle piante sono la fonte degli oli essenziali come prodotto. La composizione chimica degli oli essenziali non è completamente sovrapponibile a quella delle essenze. Gli oli essenziali contengono solo le molecole volatili alle condizioni di estrazione.

L’olio essenziale è un estratto fitochimico: un particolare gruppo fitochimico è scelto e selettivamente rimosso dalla droga. I composti chimici degli oli essenziali ottenuti per distillazione in corrente di vapore non sono identici alle sostanze aromatiche contenute nell’apparato secretore della pianta ma vengono modificati dal metodo di estrazione. Per gli oli essenziali destinati all’uso terapeutico la FUI XII descrive 3 metodi: 1) distillazione in corrente di vapore, 2) distillazione a secco, 3) procedimento meccanico.

Metodi di estrazione

Spremitura = tecnica utilizzata per ottenere olio essenziale dagli agrumi; questa procedura si esegue nella droga fresca.

Enflurage = si utilizza per estrarre le essenze dai fiori, è una tecnica di estrazione che utilizza grassi con alto potere assorbente. Si opera con lastre di vetro montate su telai.

Operazioni:

1. Sulle lastre di vetro viene spalmata una miscela purificata di grasso di bue e maiale nel rapporto 1:2 o 1:1, per favorire la solidificazione della miscela.
2. Il grasso viene pettinato per aumentare la superficie di contatto con la droga (es.: rosa, arancio, gelsomino).
3. I fiori vengono adagiati sulla lastra.
4. Vengono lasciati per alcuni giorni.
5. Si blocca il procedimento quando i fiori si staccano spontaneamente dopo aver ceduto le sostanze profumate alla massa cerosa.

Il trattamento viene ripetuto più volte per estrarre il maggior contenuto di sostanze presenti nelle essenze.

Distillazione in corrente di vapore = è il metodo migliore per ottenere un prodotto di qualità, la materia prima concede al vapore le sostanze volatili, dopo la refrigerazione gli oli essenziali si separano e si raccolgono in goccioline. Con questa tecnica si ottengono oli essenziali e gli idrolati (sottoprodotto).

Generalmente le piante aromatiche si distillano allo stato fresco perché la conservazione può innescare processi fermentativi capaci di distruggere in parte l’essenza e di alterarne il contenuto. Gli idrolati sono le acque caricatesi per distillazione dei principi attivi volatili contenuti nella droga, sono solitamente acque profumate.

La distillazione a pressione ridotta o sottovuoto viene utilizzata per liquidi o sostanze che possono alterarsi e decomporsi a pressione ordinaria e ad elevata temperatura.

Purificazione delle essenze

Vengono deterpenate per aumentare il loro potere odoroso. La FUI XII riporta che le essenze possono essere classificate commercialmente come deterpenate, desesquiterpenate, rettificate o prive di "X".

• Essenza deterpenata è quella dalla quale sono stati rimossi, parzialmente o totalmente, gli idrocarburi monoterpenici
• Essenza deterpenata e desesquiterpenata è quella dalla quale sono stati allontanati, parzialmente, o totalmente, gli idrocarburi mono-esesquiterpenici
• Essenza rettificata è quella che è stata sottoposta ad una distillazione frazionata
• Essenza priva di "X" è un’essenza dalla quale sono stati rimossi parzialmente o totalmente uno o più costituenti

Gli oli essenziali sono utilizzati in terapia, in profumeria e in cosmetica. Gli oli essenziali rientrano in numerose preparazioni perché è stata ampiamente dimostrata la loro attività antinfiammatoria e balsamica.

Effetti collaterali

Ogni olio essenziale ha possibili effetti collaterali e controindicazioni specifiche. La maggior parte degli oli essenziali può portare a:

• Sensibilizzazione
• Irritazione
• Tossicità a dosaggi orali elevati (tutti gli oli essenziali devono essere considerati tossici a dosaggi superiori ai 20 ml; alcuni lo sono a dosaggi molto inferiori)

Non vanno somministrati in:

• Gravidanza (per l’elevata lipofilia attraversano la barriera placentare)
• Bambini al di sotto dei 3 anni
• Soggetti allergici

Tinture

Le "tinture" sono preparazioni liquide ottenute generalmente usando una parte di droga vegetale o di materiale animale e dieci parti di solvente di estrazione o una parte di droga vegetale o materiale di origine animale e cinque parti di solvente di estrazione. Le tinture sono prodotte per macerazione o per percolazione usando solo etanolo ad appropriata concentrazione per l’estrazione della droga vegetale o del materiale di origine animale, o disciogliendo un estratto molle o secco (che è stato prodotto usando la stessa concentrazione di solvente di estrazione usato nella preparazione della tintura per estrazione diretta) della droga vegetale o del materiale di origine animale in etanolo di appropriata concentrazione. Le tinture sono filtrate se necessario; sono generalmente limpide. Un piccolo sedimento può formarsi a riposo ed è accettabile purché la composizione della tintura non cambi significativamente.

La FUI XII riporta dettagliatamente i metodi di produzione delle tinture:

• Produzione per percolazione
• Produzione per macerazione
• Produzione da estratti

L’aggiustamento del titolo può essere effettuato se necessario:

• Per aggiunta del solvente di estrazione di titolo appropriato
• Per aggiunta di un’altra tintura ottenuta dalla materia prima vegetale o animale utilizzata per la preparazione

Conservazione

Le tinture non si possono conservare per molto tempo:

• Tendono a depositare un corpo di fondo
• Possono diventare acide

La conservazione deve essere effettuata in un recipiente ben chiuso, protetto dalla luce. Le tinture vengono somministrate a gocce.

Alcolaturi

Gli alcolaturi non sono preparati riportati nella FUI XII. Sono preparati per macerazione di piante fresche che perderebbero del tutto o in parte i componenti attivi se sottoposte ad essiccamento. Si impiega etanolo di 95°: la pianta fresca contiene sempre notevoli quantità di acqua che diluisce l’etanolo di estrazione. Gli alcolaturi stabilizzati si preparano estraendo la pianta fresca con alcool bollente. Si ha la solubilizzazione della parte estrattiva e la denaturazione irreversibile degli enzimi. Sono impiegati come correttivi o per preparare sciroppi per semplice mescolanza con soluzioni zuccherine.

Tinture madri

Le tinture madri sono preparazioni liquide ottenute dalla macerazione della pianta fresca in etanolo. Possono essere considerati particolari alcolaturi. La denominazione deriva dall’uso come materiale di partenza per la preparazione di prodotti medicinali omeopatici.

Preparazione: Si fa riferimento a quanto indicato nella Farmacopea Tedesca o in quella Francese. Si preparano generalmente con droghe fresche, raramente con droghe essiccate. Le droghe provengono da piante spontanee. Si preparano per macerazione. Prima della macerazione viene determinato il contenuto in acqua (in stufa a 105°C). Si impiega etanolo di titolo appropriato (stabilito dalla Farmacopea Francese in genere di 80°-95°) ed in quantità tale da avere 10 parti di TM da 1 parte di droga (secca) (Questo rapporto viene ottenuto considerando come punto di partenza il peso della pianta secca). Tempo di macerazione: 3 settimane. Si decanta e si filtra spremendo il residuo.

Farmacopea tedesca: Tintura Madre = La Tintura Madre è definita come il succo della droga fresca estratto per spremitura e stabilizzato con una soluzione di etanolo di 43°, in quantità pari al peso del succo estratto, ed una concentrazione di principi attivi del 50%. Prevede anche la preparazione delle TM per Macerazione. Correzione del contenuto: "può essere effettuata sia aggiungendo il solvente di estrazione ad una concentrazione appropriata, sia aggiungendo un’altra tintura madre per preparazioni omeopatiche del materiale vegetale o animale usato per la preparazione". Deve essere conservata al riparo dalla luce e può anche essere indicata una specifica temperatura massima di conservazione.

Sospensione integrale di pianta fresca S.I.P.F.

È una preparazione brevettata in Francia e permette di sfruttare al massimo le proprietà curative delle piante medicinali. SIPF è un liquido ottenuto senza operazioni estrattive e senza degradazione enzimatica. Ha la stessa composizione della pianta. Si preparano nel frantumatore con azoto liquido e poi vengono diluiti con alcol a 36°. Vengono somministrate 5 ml diluiti in poca acqua per ripristinare l’azione enzimatica.

Farmacognosia speciale

Le droghe con carboidrati: il glucosio cristallino è un importante componente di liquidi cristallini somministrati per via endovenosa, viene utilizzato come fonte di energia. Nella nutrizione parenterale ha molti vantaggi perché stimola l’insulina, viene assorbito bene dalla cellula e può essere utilizzato per lungo tempo oltre al basso costo e alla facile conservazione. La soluzione ipertonica 50-60% ha effetto diuretico. Il glucosio è prodotto per idrolisi acida dall’amido di frumento o di patata, la miscela viene neutralizzata e passata attraverso un filtro e decolorata con carbone attivo.

Il fruttosio si ottiene per idrolisi dell’inulina, è più dolce del glucosio e viene utilizzato come suo sostituto per i diabetici e per gli intolleranti, non può essere somministrato a concentrazioni superiori al 20%.

Manna

La manna è un essudato zuccherino che si ottiene per incisione o per puntura di insetti della corteccia di Fraxinus ornus (Oleaceae). Un albero produce mediamente 500 g/anno, può essere raccolto da piante di 5/10 anni. Le incisioni vengono praticate dall’epoca della fioritura fino a luglio/agosto e si praticano da uno stesso lato a 5 cm di distanza una al giorno. La linfa fuoriesce e si raccoglie quando è ben secca. La droga fuoriesce a frammenti irregolari bianchi e può essere definita come: manna cannellata in lacrime o manna in sorte. La prima è più pregiata e forma cannelli lunghi 20 cm, viene raccolta mettendo sotto le incisioni pezzi di canna dove lei si deposita. La manna in sorte si raccoglie alla fine dell’estate, il succo non condensa rapidamente e cade per terra. La droga sarà infatti contaminata da pezzi estranei e formerà frammenti di colore giallo, è meno pregiata. I principi attivi sono: il D-mannitolo (60-80%), D-glucosio, D-fruttosio, oligosaccaridi e derivati cumarinici. Il mannitolo conferisce alla manna proprietà lassative, infatti è utilizzata in pediatria come lassativo osmotico (5-20 g sciolto in acqua o latte); il mannitolo può essere utilizzato per via endovenosa per il trattamento dell’anuria da interventi chirurgici, è utilizzato per diminuire la pressione intraoculare e intracranica. Nei soggetti sensibili può portare nausea. Il mannitolo può portare all’eliminazione di farmaci stimolando la diuresi.

Polisaccaridi

Sono ubiquitari: svolgono negli organismi viventi importantissime funzioni. Negli organismi vegetali possono avere funzioni energetiche e funzioni plastiche. Sono la classe di zuccheri di maggior rilievo in fitoterapia. Sono macromolecole ottenute, attraverso la formazione di legami glicosidici, da molecole di monosaccaridi e loro derivati. Vengono divisi in:

• Omopolisaccaridi costituiti da un solo tipo di monosaccaride
• Eteropolisaccaridi formati da monosaccaridi diversi e da loro derivati

Tutti i polisaccaridi appartengono alla categoria degli idrocolloidi: posti in acqua si rigonfiano lentamente fino ad incorporare una quantità di acqua molte volte maggiore rispetto al loro peso. La soluzione colloidale risultante è più o meno viscosa e gelatinosa. Gomme e mucillagini sono sostanze importanti dal punto di vista tecnologico nella formulazione di: sospensioni, emulsioni, pomate, creme, gel. Per il potere gelificante, viscosizzante, emulsionante e a volte tensioattivo stabilizzano preparati instabili. Gli amidi sono impiegati principalmente come eccipienti nella formulazione di compresse e polveri. I polisaccaridi non vengono assorbiti per l’elevato peso molecolare e la loro idrofilia. Non possono attraversare le membrane cellulari. I polisaccaridi causano variazioni della motilità gastrointestinale e della capacità di assorbire acqua.

Effetti collaterali dei polisaccaridi

I polisaccaridi possono rallentare l’assorbimento di:

• Farmaci
• Prodotti erboristici (integratori alimentari)
• Ferro
• Vitamine

Devono essere somministrati un’ora prima o tre ore dopo un pasto ed eventuali terapie. Da un punto di vista salutistico i polisaccaridi sono importanti come:

• Emollienti
• Blandi lassativi
• Adiuvanti nelle diete

Azione emolliente

Ricoprono la cute o la mucosa danneggiata o irritata. Svolgono un’azione anti-infiammatoria indiretta: preservano la cute o la mucosa dall’ulteriore aggressione di agenti nocivi di natura chimica o fisica.

Azione lassativa

Per la loro capacità di rigonfiarsi sono adoperati come lassativi. I polisaccaridi si rigonfiano a livello intestinale assumendo acqua: l’aumento della massa fecale e l’effetto osmotico derivante stimolano la motilità gastrointestinale favorendo l’evacuazione.

Amido

L'amido è insolubile in acqua fredda, alcool ed etere; in acqua calda dà una massa gelatinosa detta salda d’amido, in presenza di iodio si colora di blu. A seconda del reagente usato può essere scisso in destrine, maltosio e glucosio. L’amido si presenta sotto forma di masse irregolari angolate o di polvere bianca. È costituito da granuli che osservati al microscopio permettono di identificare gli amidi di diversa origine. I granuli possono essere semplici o composti (formati dall’aggregazione di granuli semplici). Il punto iniziale di formazione del granulo nel leucoplasto è segnato dall’ilo che può essere più o meno centrale. Intorno all’ilo si sovrappongono strati successivi di amido che formano degli anelli concentrici spesso visibili al microscopio.

Amido di riso

Si ottiene dalle cariossidi di Oryza sativa (Fam. Graminaceae) che contengono circa l’85% di amido.

Estrazione

• Le cariossidi vengono immerse in una soluzione di idrossido di sodio allo 0,4% finché il chicco è disintegrato. Il materiale viene macinato e ridotto ad una sospensione diluita che viene ripetutamente estratta.
• L’amido separato per centrifugazione, viene tagliato in blocchi ed essiccato.

Amido di mais

Si ottiene dalle cariossidi di Zea Mays (Graminaceae).

Estrazione

• I chicchi vengono immersi in una soluzione allo 0,2% di acido solforico per due giorni
• Il materiale viene disintegrato dai mulini