Appunti e slide - Farmacologia nello sport

Doping

Doping: somministrazione o assunzione di farmaci o di sostanze biologicamente o farmacologicamente attive e l’adozione o la sottoposizione a pratiche mediche non giustificate da condizioni patologiche e idonee a modificare le condizioni psicofisiche o biologiche dell’organismo, al fine di alterare le prestazioni agonistiche degli atleti.

Farmaco

Farmaco: sostanza o prodotto utilizzato per modificare o esaminare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio del paziente.

• Medicinale: forma farmaceutica adatta per essere somministrata a un paziente per fini terapeutici, preventivi o diagnostici.
• La struttura chimica dei farmaci è molto variabile.
• Il farmaco è una molecola in grado di causare modifiche alla funzione biologica.
• Per generare il loro effetto biologico, la maggior parte dei farmaci deve interagire con i recettori.

Somministrazione del farmaco → modifica della funzione biologica → effetto farmacologico.

Interazione farmaco-organismo

• Farmacocinetica
• Farmacodinamica: studia l’interazione tra il bersaglio e il farmaco.

Biodisponibilità

Biodisponibilità: si determina valutando le concentrazioni plasmatiche di un farmaco somministrato per una specifica via di somministrazione, rispetto al tempo di somministrazione.

Emivita

Emivita: tempo necessario per ridurre la concentrazione ematica del farmaco al 50% (t^½).

Dosaggio

• Una dose non è casuale, ma viene studiata perché il farmaco non si accumuli ma mantenga costante la concentrazione che mi garantisce l’effetto desiderato.
• Il tempo d’assunzione è molto importante, sempre per garantire che sia presente in maniera costante la giusta concentrazione di farmaco.

Distribuzione di un farmaco

Ipoteticamente un farmaco si può distribuire a tutti gli organi, ed è per questo che esistono gli effetti indesiderati.

Il farmaco deve poi essere smaltito, come ogni sostanza xenobiotica. Il farmaco dev’essere trasformato in qualcosa di eliminabile, attraverso una serie di reazioni di biotrasformazioni a livello epatico. Se non sono presenti enzimi per le biotrasformazioni, il farmaco si accumula e non può essere smaltito.

Vie di somministrazione dei farmaci

• Per effetti locali:
  • Via topica: applicazione a cute e mucose perché agiscano sul sito d’applicazione.
  • Cute: è un tessuto complesso. Il farmaco potrebbe agire sia localmente che attraverso via transdermica, cioè portato in circolo attraverso la circolazione sottocutanea.
• Per effetti sistemici: dal momento in cui abbiamo somministrato il farmaco, il principio attivo lo ritroviamo in circolo e sarà distribuito nell’organismo. Il sangue lo porterà verso il suo recettore, che è distante dal sito di somministrazione.
  • Orale: principale via sistemica utilizzata, è semplice e non invasiva. Il medicinale viene deglutito e il farmaco raggiunge lo stomaco.
  • Lipofilia: caratteristica fondamentale del farmaco che consente di attraversare le membrane biologiche.
  • Endovenosa:
    • Inizio molto rapido dell’effetto: pochi secondi o pochi minuti.
    • Accuratissimo controllo della posologia.
    • Possibilità di mantenere concentrazioni ematiche costanti.
    • Possibilità di somministrare farmaci che sarebbero distrutti o non assorbiti se somministrati per altre vie.
    • In caso di errore di somministrazione o dosaggio è impossibile limitare l’assorbimento o eliminare il farmaco residuo.
    • Possibilità di comparsa di embolia.
  • Inalatoria: prevede che il farmaco venga immesso attraverso spray/inalatori che possono far entrare il farmaco direttamente nelle vie aeree e distribuirlo a bronchi e polmoni. È la via principale per patologie dell’apparato respiratorio, perché diventa una via naturale molto rapida.
    • A livello degli alveoli avvengono gli scambi gassosi.
    • Il farmaco dovrà essere una sostanza volatile che, una volta arrivata agli alveoli, potrebbe anche essere assorbito a livello ematico.
    • Non è un effetto ricercato appositamente, che può dare effetti ad altri organi aumentandone i rischi collaterali.
• Sublinguale, rettale, sottocutanea, intramuscolare, intracavitaria.

Biodisponibilità della via orale

Biodisponibilità della via endovenosa.

Somministrazione multipla di un farmaco e raggiungimento dello stato stazionario.

Principali cause del doping

• Febbre del record
• Paura di perdere
• Esagerato bisogno di vincere
• Professionismo
• Interessi economici

Effetti del doping

I farmaci sono utilizzati dall’atleta per ottenere una grande varietà di effetti indirizzati al miglioramento della prestazione:

• Incremento di massa
• Cambiamenti nei parametri ponderali
• Attenuazione della fatica
• Miglioramento delle capacità di coordinazione
• Prevenzione dell’ansia

Problemi del doping

• Rischio tossicologico:
  • Abuso di farmaci: la dose di un farmaco eccede gli standard posologici e terapeutici, o non ci sono indicazioni mediche all’impiego del farmaco.
  • Uso di un farmaco per impiego diverso da quello previsto.
  • La dose del farmaco può essere diversa da quella utilizzata in terapia.
  • La durata del trattamento può essere diversa da quella del trattamento terapeutico.
• Natura giuridica:
  • Etica sportiva:

Lista sostanze e metodi proibiti

È uno standard internazionale che identifica sostanze e metodi proibiti durante e fuori competizione, e in sport particolari.

• Sostanze e metodi sempre proibiti:
  • S0: sostanze non approvate.
  • S1: agenti anabolizzanti.
  • S2: ormoni peptidici, fattori di crescita e sostanze correlate.
  • S3: beta-2-agonisti.
  • S4: modulatori ormonali e metabolici.
  • S5: diuretici e altri agenti mascheranti.
  • M1: manipolazione del sangue e dei componenti del sangue.
  • M2: manipolazione chimica e fisica.
  • M3: doping genetico.
• Sostanze e metodi proibiti in competizione:
  • S6: stimolanti.
  • S7: narcotici.
  • S8: cannabinoidi.
  • S9: glucocorticosteroidi.

Uso del doping

• Pre gara: aumentare gli effetti dell’allenamento.
• Durante la gara: ridurre il senso di fatica, ridurre il livello di ansia, aumentare il trasporto di ossigeno.
• Dopo la gara: recupero più veloce.

Sport e doping (2012)

• Rugby: 9.2%
• Baseball e softball: 6.3%
• Ciclismo: 4.4%
• Basket: 0.9%
• Scherma: 0%

Età e doping (2012)

Controllando gli atleti giovani si cerca di prevenire un consumo cronico a lunga durata. Il controllo degli anziani, invece, viene fatto perché con il calo della prestazione dovuto all’età potrebbe venire la voglia di usare il doping.

• <19: 1.9%
• 19/24: 34.6%
• 24/29 e 29/34: 21.2%

Epidemiologia del doping

C’è carenza di studi relativi alla reale prevalenza di questo fenomeno.

• Metodica: come si possono ottenere informazioni sull’uso delle sostanze e sui soggetti che le usano?
  • Interviste: risposte non veritiere. Nessuno ammette di usare doping.
  • Questionari anonimi: sembrano funzionare, in quanto garantito l’anonimato. Le domande devono essere poste in maniera semplice e non fraintendibile. C’è comunque il rischio che le risposte non siano vere.

I problemi del fenomeno del doping

• Farmacologici: vengono continuamente scoperti nuovi farmaci. Ogni farmaco in via di sviluppo viene considerato doping, perché potenzialmente potrebbe avere effetti sull’organismo.
• Di controllo: non abbiamo dei metodi adeguati per riconoscere se un soggetto fa uso di alcune sostanze. Mentre per alcune sostanze siamo in grado di capire facilmente se vengono usate, altre sostanze non permettono altrettanta facilità di scoperta.
• Sociali: sbagliata interpretazione del concetto del farmaco, che non deve essere visto come la soluzione a ogni problema. Bisogna essere consapevoli dell’utilità di un farmaco e dei modi e tempi di utilizzo.

Sviluppo di un farmaco

• Effetti terapeutici
• Effetti tossici
• Valutazione:
  • Efficacia
  • Sicurezza
• Fase preclinica: studi sperimentali. Possono essere in vitro, su colture cellulari, in vivo.
• Fase clinica: si valuta la potenziale molecola sulle persone. Non è ancora un farmaco.
  • Fase 1: volontari sani.
    • Le informazioni ricavate verranno utilizzate nei casi di antidoping.
  • Fase 2: numero limitato di pazienti. In questa fase capiamo se il farmaco ha anche effetto terapeutico, e iniziamo a trovare il dosaggio corretto.
    • Farmaco VS placebo: studi effettuati in doppio cieco.
    • Farmaco VS gold standard: confrontiamo se la nuova molecola è meglio del farmaco migliore già esistente. I miglioramenti possono essere a livello di posologia, tolleranze, maggiori benefici, costo, ..
  • Fase 3: numero maggiore di pazienti. Si devono confermare i risultati ottenuti, controllando il farmaco su migliaia di pazienti.
  • Farmacovigilanza: una volta che il farmaco è in vendita, verrà assunto da milioni di pazienti. Il farmaco rimane sotto controllo anche dopo la sua vendita, perché potrebbero svilupparsi altri effetti di cui non si aveva nota precedentemente.

Doping e tossicodipendenza

• Matrice psicodinamica:
  • Determinanti legati alla personalità:
    • Ricerca di nuove sensazioni per evitare la noia
    • Sottovalutazione dei rischi insiti in determinati comportamenti
    • Continua ricerca di gratificazioni
  • Determinanti legati all’ambiente:
    • Pressione dell’ambiente familiare e sociale
    • Emergere a qualsiasi costo
    • Bisogno di vincere
    • Non saper gestire la sconfitta

Doping e morte improvvisa

È un evento denunciato per competizioni sportive di alto livello; la carenza di dati e di studi epidemiologici non consente stime affidabili sulla dimensione del fenomeno.

Morte improvvisa

Morte improvvisa: decesso che interviene entro 6 ore dall’inizio della sintomatologia, per cause naturali, in un soggetto apparentemente sano. L’origine può essere:

• Cardiovascolare: 82%
• Eventi meccanici: chiusura o rottura di un’arteria
• Eventi ritmici: alterazione improvvisa del ritmo cardiaco, diminuzione del