Appunti e slide - Farmacologia nello sport

Somministrazione di dose elevate di androgeni nella donna:

- alterazione della maturazione dei follicoli ovarici;

- ipotrofia dell’utero, ghiandola mammaria;

- fenomeni di virilizzazione:

- approfondimento del timbro della voce;

- crescita di peli;

- caduta dei capelli.

Controllo antidoping:

- screening antidoping: il rapporto tra testosterone ed epitestosterone in un uomo adulto è di circa

1:1. Un rapporto superiore a 4:1 è sufficiente a poter richiedere un controllo per capire se la causa di

questa variazione è fisiologica o patologia, mentre se superiore a 6:1 la commissione antidoping

deve condurre un’indagine per accertare se l’atleta è positivo.

- tecniche di conferma: IRMS (spettrometria di massa isotopica).

S2. Ormoni peptidici, fattori di crescita e sostanze correlate: a questa categoria di sostanze

appartengono ormoni di diversa natura (GH, EPO, ACTH, insulina, gonadotropina).

Ormone della crescita (GH): ormone prodotto dall’adenoipofisi. Viene prodotto autonomamente

dall’adenoipofisi e viene regolato con un sistema feedback negativo.

- stimola la produzione di IGF-1;

- stimola la crescita di tutti i tessuti del corpo capaci di crescere;

- effetti sui processi metabolici:

- incrementa la sintesi proteica in tutte le cellule;

- diminuita utilizzazione dei carboidrati da parte delle cellule;

- aumenta la mobilizzazione degli acidi grassi liberi;

- aumenta l’utilizzo degli acidi grassi per produrre energia.

- principali effetti sugli organi/tessuti bersaglio:

- apparato scheletrico:

- differenziazione e proliferazione delle cellule cartilaginee;

- apposizione ossea.

- muscolo: aumento di massa.

- fegato: rilascio IGF-1.

- tessuto adiposo: aumento della lipolisi con diminuzione del grasso corporeo.

- apparato cardiovascolare: aumento contrattilità cardiaca e FC.

- esercizio fisico e secrezione di GH: entro 20’ dall’inizio dell’attività si osserva aumento del GH.

- impieghi terapeutici:

- bambini: ritardo età ossea, crescita lenta.

- adulti: ridotta massa muscolare, osteoporosi.

- uso di rhGH da parte degli atleti: l’ormone della crescita ricombinante è una molecola simile a

quella endogena, difficile da distinguere dall’ormone naturale. Inoltre, è a rapida eliminazione.

- utilizzo di GH: non ci sono evidenze che mostrino l’efficacia dell’uso del GH.

- promozione della crescita;

- azione anabolica;

- azione lipolitica;

- deposizione di collagene.

- effetti collaterali:

- modificazioni dello scheletro;

- ingrandimento degli organi interni;

- alterazione del metabolismo glucidico;

- iperlipidemia;

- cute spessa e ruvida.

- GH e antidoping: si basa sulla misurazione di due proteine nel sangue, entrambi marcatori

dell’abuso di GH. Aumentano in risposta all’ormone della crescita.

- problemi: la sua rilevazione è difficile, in quanto possiede un’emivita di circa 30’ e viene

subito metabolizzato. Anche utilizzando dei test che vanno a misurare alcuni marker biologici

dell’assunzione di GH, questi sono possibili solo entro poche ore dall’assunzione.

Eritropoietina: glicoproteina prodotta da rene (90%) e fegato (10%). È un ormone con la funzione di

promuovere lo sviluppo delle cellule progenitrici dei globuli rossi.

- impieghi terapeutici:

- anemia da insufficienza renale cronica;

- anemia in pazienti con AIDS;

- anemie in pazienti col cancro;

- chirurgia e donazione del sangue.

- impiego sportivo: incrementa la capacità del sangue di traportare ossigeno ai tessuti.

- aumento del volume degli eritrociti e dell’ematocrito.

- effetti collaterali:

- ipertensione arteriosa;

- dolore osseo;

- convulsioni;

- iperviscosità del sangue;

- disidratazione: cefalea, vertigini, alterazione della visione, angina.

- ipossia tromboembolica;

- anemia post trattamento.

- EPO e antidoping: i due test devono dare lo stesso esito.

- test diretto su urine: fino a 3 giorni dopo l’assunzione.

- test indiretto su sangue: fino a 20 giorni dopo l’assunzione.

- cartelle cliniche dell’atleta con i valori ematochimici aggiornati semestralmente. Le

variazioni dell’ematocrito superiori alla media stagionale indica un sospetto.

- problemi:

- l’EPO farmaceutico può essere rilevato solo entro pochi giorni dalla

somministrazione, nonostante gli effetti perdurino per alcune settimane.

- vengono utilizzati dei composti che sono molto simili alla EPO naturale,

rendendone difficile il riconoscimento.

Beta-2 agonisti: sono farmaci che attivano i recettori adrenergici e vengono impiegati nel trattamento

dell’asma e di altre patologie polmonari.

L’attività di queste sostanze favorisce il rilassamento della muscolatura liscia, producendo broncodilatazione

e vasodilatazione muscolare e di altri organi interni.

Il rilassamento dei vasi aumenta l’apporto di sangue al cuore e ai muscoli scheletrici, favorendo così le loro

capacità. Di conseguenza muscoli e cuore vengono maggiormente ossigenati e possono sostenere sforzi

maggiori.

Inoltre, promuovono la glicolisi del muscolo migliorandone la capacità di produrre energia.

L’attivazione dei recettori nei tessuti muscolari incrementa anche la forza in contrazione e, secondo alcuni,

anche la massa muscolare.

- effetti ergogenici:

- vasodilatazione: muscoli e alcuni organi interni.

- maggior apporto di ossigeno ai muscoli: maggiori prestazioni sportive.

- broncodilatazione.

- stimolazione glicogenolisi;

- mobilizzazione degli acidi grassi liberi;

- effetto cronotropo cardiaco;

- aumento di forza e massa.

- effetti tossici:

- ematici: incremento di glicemia, acidi grassi liberi.

- cardiaci: tachicardia, ischemia.

- psichici: ansia.

- muscolatura scheletrica: tremori.

Antidoping: controllo delle urine. Se vengono trovate concentrazioni troppo alte bisogna indagare se queste

siano frutto di un uso terapeutico di queste sostanze oppure di doping.

S4. Modulatori ormonali e metabolici: sono sostanze che influenzano gli ormoni ed esercitano un’azione

sul metabolismo.

Inibitori della miostatina: possono essere usati per aumentare la massa muscolare.

- effetti negativi: sistema cardiovascolare, struttura delle ossa, tendini.

- miostatina: proteina espressa nel muscolo scheletrico. È un regolatore negativo della crescita

muscolare che inibisce iperplasia e ipertrofia muscolare.

Inibitori dell’aromatasi: classe di sostanze in grado di bloccare l’enzima aromatasi, responsabile della

conversione del testosterone in estrogeni. Grazie a questo è possibile ridurre drasticamente il livello di

estrogeni e, di conseguenza, aumenta il livello di testosterone perché non viene convertito.

- uso terapeutico: trattamento di tumori correlati agli estrogeni.

Modulatori metabolici: insulina.

Insulina: ormone che regola il metabolismo degli zuccheri e facilita e aumenta il trasporto del glucosio.

- effetti: promuove processi anabolici e inibisce processi catabolici.

- fegato:

- stimola la sintesi di glicogeno e trigliceridi;

- inibisce la glicogenolisi e la gluconeogenesi.

- muscolo:

- stimola l’utilizzo di glucosio, la sintesi di proteine e di glicogeno;

- inibisce la degradazione proteica e la glicogenolisi.

- tessuto adiposo:

- stimola utilizzo di glucosio e accumulo di trigliceridi;

- inibisce la lipolisi.

- doping e insulina:

- effetti tossici:

- rischi da ipoglicemia: tachicardia, sudorazione profusa, confusione, vertigini, coma.

- antidoping: a causa del suo veloce tempo di dimezzamento, è rilevabile sono in breve periodo

dopo l’assunzione.

S5. Diuretici e altri agenti mascheranti

Diuretici: aumentano la secrezione di urina, con un effetto diretto di modificazione del peso corporeo e uno

indiretto di agire come mascherante, diluendo le urine per rendere più difficile l’individuazione di un’altra

sostanza.

- impieghi terapeutici: eliminare i fluidi tissutali in patologie dove vi è ritenzione idrosalina.

- abuso sportivo:

- riduzione ponderale in sport con categorie di peso;

- effetto mascherante: ridurre la concentrazione di farmaci nelle urine.

- effetti collaterali:

- ipovolemia;

- alterazioni della kaliemia;

- stanchezza diffusa e vertigini;

- iperglicemia;

S6. Stimolanti: proibiti in competizione. Provocano eccitazione ed euforia, falsa sensazione di sicurezza e

forza che non corrispondono alla realtà.

Il loro abuso provoca:

- aumento della FC;

- aumento della PA;

- aumento della temperatura corporea.

- angina pectoris, infarto miocardico, insonnia, cefalea grave, allucinazioni, emorragia cerebrale.

Farmaci stimolanti del SNC:

- meccanismo:

- aumento del rilascio di neurotrasmettitori;

- stimolazione diretta dei recettori post-sinaptici;

- inibizione della ricaptazione di neurotrasmettitori;

Amfetamine: esercitano un potente effetto stimolante sul SNC, mimando l’azione di adrenalina e

noradrenalina. Aumentano l’attenzione e la capacità di lavorare, deprimendo la sensazione di fatica

muscolare.

- via di somministrazione:

- orale: assorbimento rapido.

- endovena: picco massimo in 1/2 ore.

- amfetamine e sport:

- aumento dello stato di vigilanza;

- maggiore resistenza alla fatica;

- diminuzione d’ansia;

- aumento velocità, potenza, resistenza e concentrazione.

- effetti collaterali:

- ipertensione, tachicardia, infarto miocardico;

- colpo di calore;

- aumento della gravità degli infortuni;

- euforia, incapacità di giudizio.

- tossicità:

- aritmie;

- pelle pallida e fredda;

- ipertermia;

- fauci secche;

- ritenzione urinaria;

- incoordinazione motoria;

- effetti SNC.

Cocaina:

- effetti del SNC:

- euforia;

- senso di potenza;

- depressione con allucinazioni;

- farmacodinamica:

- aumento di noradrenalina, serotonina, dopamina;

- inibizione della ricaptazione;

- farmacocinetica:

- via endovenosa: comparsa d’azione rapida (pochi secondi/minuti), termine rapido d’effetto.

- via orale/mucose: picco plasmatico dopo 45/90’.

- via inalatoria: assorbimento rapido.

- effetti collaterali:

- acuto:

- alterazioni pressorie;

- aritmie cardiache;

- ipertermia;

- psicosi;

- infarto miocardio;

- morte improvvisa.

- cronico:

- perdita di peso;

- cambiamenti della personalità;

- dipendenza psichica.

- doping: gli atleti la usano perché pensano consenta un miglioramento delle capacità fisiche e

mentali. È un euforizzante, per cui il miglioramento delle prestazioni è solo una sensazione, e non un

effettivo potenziamento.

- euforia;

- incapacità di giudizio;

- aumento degli infortun