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Farmaci ansiolitici

Storia e sviluppo

I farmaci ansiolitici sono stati sviluppati nel tempo con diverse formulazioni. Tra questi:

  • Alcool, epoca imprecisata
  • Bromuri, prima metà XIX secolo
  • Cloralio idrato, seconda metà XIX secolo
  • Paraldeide
  • Barbiturici 1903
  • Meprobamati 1955
  • Benzodiazepine 1961
  • Ansiolitici non benzodiazepinici 1985

Benzodiazepine

Dati epidemiologici

Consumo sporadico e occasionale:

  • Stati Uniti: 8%
  • Europa: 12%
  • Italia: 11.5%

Durata dell’assunzione:

  • meno di un mese: 60%
  • da 1 a 6 mesi: 15%
  • da 6 a 12 mesi: 10-15%
  • oltre 1 anno (consumatori cronici): 10-15%

Consumo più frequente tra:

  • Sesso femminile
  • Anziani
  • Soggetti con disturbi psichiatrici ed organici cronici

Classificazione

Le benzodiazepine possono essere classificate secondo vari criteri:

  • In base alla struttura chimica
  • In base all’attività clinica
  • In base alla durata d’azione:
    • Durata lunga (emivita > 48 ore)
    • Durata intermedia (emivita tra 24 e 48 ore)
    • Durata breve (emivita tra 8 e 24 ore)
    • Durata brevissima (emivita < 8 ore)

Classificazione chimica delle benzodiazepine

  • Nitro-BDZ: Flunitrazepam, Nitrazepam
  • Pronordiazepam-simili: Clordesmetildiazepam
  • Triazolo-BDZ: Alprazolam, Triazolam
  • Oxazepam-simili: Oxazepam, Lorazepam
  • Tieno-BDZ: Ketazolam

Classificazione clinica

  • Benzodiazepine ansiolitiche: Alprazolam, Bromazepam, Diazepam, Lorazepam, Oxazepam, Prazepam
  • Benzodiazepine ipnoinducenti: Brotizolam, Etizolam, Flunitrazepam, Flurazepam, Quazepam, Temazepam, Triazolam

Classificazione farmacocinetica delle benzodiazepine

  • Durata lunga (emivita > 48 ore): Diazepam, Clordesmetildiazepam
  • Durata intermedia (emivita tra 24 e 48 ore): Flunitrazepam
  • Durata breve (emivita tra 8 e 24 ore): Lorazepam, Oxazepam, Alprazolam
  • Durata brevissima (emivita < 8 ore): Triazolam, Brotizolam

Farmacocinetica delle benzodiazepine

Assorbimento: rapido e completo dopo somministrazione orale.

Distribuzione: elevata liposolubilità, elevato grado di legame alle proteine plasmatiche (85-95%).

Metabolismo: epatico (demetilazione ed idrossilazione, coniugazione con acido glucuronico) con formazione di metaboliti attivi.

Escrezione: prevalentemente renale.

Metabolismo delle benzodiazepine

Farmaco Emivita (ore) Metaboliti attivi Emivita dei metaboliti (ore)
Alprazolam 6-20
Bromazepam 10-20
Brotizolam 4-7
Clobazam 10-30 Desmetilclobazam 35-45
Clonazepam 20-40
Desmetildiazepam 40-130 Oxazepam 5-15
Diazepam 20-60 Desmetildiazepam 40-150
Flunitrazepam 15-30 Desmetilflunitrazepam 25-30
Flurazepam 2-3 Desalchilflurazepam 40-100
Lorazepam 8-24
Lormetazepam 9-15
Midazolam 2-3
Nitrazepam 15-40
Oxazepam 5-15
Prazepam (profarmaco) Desmetildiazepam 40-150
Temazepam 8-15
Triazolam 2-5

Sistema gabaergico e meccanismo d'azione delle benzodiazepine

Le benzodiazepine agiscono sul sistema gabaergico facilitando il legame del GABA con il suo recettore e determinando l'apertura dei canali del cloro. Questo porta a effetti farmacologici quali:

  • Azione ansiolitica
  • Azione sedativa
  • Azione miorilassante
  • Azione anticonvulsivante

Effetti indesiderati

  • Sedazione
  • Astenia
  • Diminuzione della performance psicomotoria e cognitiva
  • "Hangover" effetti residui
  • Confusione mentale (soprattutto negli anziani)
  • Effetti paradossi (irrequietezza psicomotoria, eccitamento ipomaniacale)
  • Amnesia anterograda

Intossicazione e sindrome da sospensione

Intossicazione: può causare astenia muscolare e alterazione dello stato di vigilanza, rallentamento delle funzioni psichiche e motorie, stati comatosi con depressione respiratoria e ipotensione, potenzialmente fatale con alcol o altri psicofarmaci.

Sindrome da sospensione: ansia, insonnia, irritabilità, cefalea, palpitazioni, tremore, dolori muscolari, con sintomi meno comuni come vomito, fotofobia, fonofobia, convulsioni e sintomi psicotici.

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Scienze biologiche BIO/14 Farmacologia
I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher valeriadeltreste di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Università degli Studi di Messina o del prof Spina Edoardo.
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