Analgesici non oppiacei

Analgessici non oppiacei

Livello d'azione dei farmaci analgesici

Paracetamolo

Il paracetamolo può ridurre il dolore acuto (di intensità media-moderata) non-specifico. Può essere efficace nel dolore severo se somministrato endovena.

Meccanismo d'azione

• Inibizione delle COX-3, presenti in grande quantità a livello del SNC. In realtà non è stato dimostrato questo meccanismo.
• Inibizione dell'enzima NO sintetasi. Non ha un effetto inibitore diretto su cNOS o iNOS in vitro, ma forse ha un effetto indiretto.
• Interazione con il sistema cannabinoide. Non si lega ai recettori per i cannabinoidi, ma uno dei suoi metaboliti ha un'attività "cannabinoide-like". Il paracetamolo potrebbe attivare il sistema endocannabinoide agendo come un pro-farmaco.
• Serotonina: rinforza l'effetto sul pathway serotoninergico discendente inibitorio.
• Interazione con il sistema oppioide endogeno a livello spinale e sovraspinale.
• (La nocicettina antagonizza l'effetto analgesico del paracetamolo).
• Interazione con la trasduzione del recettore TRVP1.

Quando somministrato in associazione con i FANS, ne potenzia l'effetto analgesico e ne consente un utilizzo a dosi più basse.

Effetti collaterali

• Epatotossicità

Farmaci adiuvanti

Sono farmaci che, pur non possedendo effetto analgesico diretto, vengono utilizzati per ridurre il dolore e/o migliorare la qualità della vita. Secondo la scala dell'OMS, "adiuvanti" sono quei farmaci che non sono specificamente analgesici ma che possono contribuire all'ottenimento di una riduzione del dolore (potenziando l'effetto degli analgesici).

Classi di farmaci per il dolore neuropatico

• Analgesici locali → es. capsaicina, lidocaina
• Antiepilettici → es. gabapentin, lamotrigine, pregabalin
• Antidepressivi → es. nortriptilina, desiramina, duloxetina

Farmaci con effetto analgesico intrinseco

• Antidepressivi
• Anticonvulsivanti
• Anestetici locali
• Steroidi
• Bifosfonati
• Clonidina
• Neurolettici
• Farmaci che agiscono sul recettore NMDA (ketamina)
• Miorilassanti
• Antistaminici
• Cannabinoidi

Farmaci con effetto analgesico indiretto

• Antiedema
• Antispastici
• Antisecretori
• Antitosse
• Miorilassanti
• Ansiolitici
• Antibiotici
• Antiacidi

Cannabinoidi

• Cannabinoidi naturali
  • Δ⁹-THC
  • Cannabinolo
  • Cannabidiolo
• Cannabinoidi endogeni → ne sono stati identificati