Unità posologiche

Calcolo della Cp allo stato stazionario

Quando si arriva allo stato stazionario (a "plateau") la Cp allo stato stazionario può essere calcolata con la seguente equazione:

Cp = VdK / (τ * Cl)

Calcolo della Cpss media

Quando i farmaci sono somministrati in dosi ripetute è spesso utile determinare la Cp media a plateau (Cpss media) che può essere calcolata nel seguente modo:

Cpss = (D * F) / (τ * Cl)

Dove:

• VdK rappresenta la clearance sistemica (è costante)
• Cpss dipende dalla dose somministrata e da τ
• F rappresenta la frazione di pa assorbito o biodisponibile
• D è la dose somministrata al tempo 0
• τ è l'intervallo di tempo tra le dosi somministrate
• Cl è la clearance sistemica

Bisogna ricordare che il rapporto tra una dose e la clearance sistemica è uguale all'AUC della curva successiva alla somministrazione di una singola dose per τ.

Somministrazione extravascolare

Nella somministrazione extravascolare, l'assorbimento influenza la quantità di pa in circolo che sarà biodisponibile, dove:

F = frazione di pa assorbito o biodisponibile

Se le dosi somministrate sono identiche si può utilizzare la seguente formula:

Cpss = (D * F) / (τ * Cl)

Definisco Fattore di accumulo del pa (R)

(l'equazione in rosso è quella da sapere ed usare)

D media è la quantità media del pa nell'organismo allo stato stazionario

assD è la dose somministrata

0 ≤ τR quindi dipende direttamente dal t½ del F ed indirettamente da ed è indipendente dalla dose somministrata (R è adimensionale)

dove D è la dose di carico/D è la dose di mantenimento

L La Cp dipende da (τ).

Questo grafico fa vedere che la Cp dipende dalla dose: aumentando la dose aumenta la Cp. C situazione inefficace, A situazione tossica.

INFUSIONE ENDOVENOSA

Quando un pa viene somministrato per via ev ad una velocità costante (es: flebo), la sua Cp ad un tempo qualsiasi sarà data da

dove Q=dose/unità di tempo e VdKel= clearance sistemica del pa. Il termine esponenziale si avvicina a 0 con il procedere del tempo, per cui avrà

Non c'è il tau e non ci deve essere

perché D lo cambio con Q che è la dose somministrata per unità di tempo

INFUSIONE EV LENTA: Parto da 0 perché il mio pa è stato diluito in una soluzione rispetto al medicinale che viene somministro in bolo.

Per farmaci di pronto intervento si somministra un bolo endovenoso di carico contemporaneamente all'avvio di un'infusione continua. In tal modo si ottiene una concentrazione terapeutica adeguata e si raggiunge lo stato stazionario. Il bolo di carico si calcola tenendo conto del Vd del farmaco.

Dopo 3 emivite del bolo è rimasto il 10% del prodotto somministrato, con l'infusione abbiamo raggiunto il 90% della quantità di farmaco che desideriamo ottenere, la somma ci dà la concentrazione di stato stazionario.

Esercizi:

La prima cosa da fare è capire quant'è la dose che in questo caso è un volume da prelevare in una determinata [ ] di pa. La dose iniziale in questo caso è 30 mg.

T 1/2 = 10h

Kel=

0,0693/10= 0,0693h^-1CpssFD/VdKeltau=0,6x30/0,0693x8x7,9x70=18/306,58=0,059 mg/LR=1/kelt=1/0,0693x8==1,8Quindi c'è stato accumulo ottobre 2015