Sistema cardiovascolare

pirimidina + imidazolo: la caffeina è totalmente metilata, si differenzia dalle altre quindi solo

per la posizione dei metili.

caffeina svolge anche azione vasocostrittrice centrale per cui viene usata anche per il mal di testa in

associazione con i FANS. mentre la teofillina viene usata nelle preparazioni antiasma data la sua

azione sulla dilatazione dei bronchioli. dal metabolismo della caffeina per demetilazione sull'azoto

pirimidinico si ottiene la paraxantina oggetto di metabolismo invece ossidativo (chetone)

le xantina ssomigliano ai nucleotidi purinici per cui inizizlmente si pensava potessero

essere teratogeni per l 'uomo ma non è così, la caffeina blocca le fosfodiesterasi per cui si

ha aumento di cAMP che determina aumento dei processi come la glicolisi e lipolisi.

sintesi teofillina-caffeina: la dimetilurea reagisce con il cianoacetatodi etile (-C=N il gruppo

si chiama ciano) in presenza di etossido di sodio (ambiente basico) si ha la ciclizzazione

con formazione dell'anello aminopiridinico. viene fatto reagire in ambiente acido con nitrito

di soadio per cui si ha lanitrazione in posizione 5 dell'anello. in seguito a riduzione

catalitica con idrogeno gassoso il gruppo nitro viene ridotto a gruppo amminico per cui ora

sulla molecola sono presenti 2 gruppi amminici. a questo punto ci serve una molecola che

reagisca con due nucleofili e che contengsa un atomo di carbonio per poter ottenere il

ciclo imidazolico. quindi usiamo acido formico per ottenre la teofillina da cui per

metilazione con ioduro di metile otteniamo la caffeina

Abbiamo 5 fasi:

 Fase 0: depolarizzazione con aumento della permeabilità della membrana nei confronti

degli ioni sodio, la membrana si depolarizza e abbiamo inversione di segno

 Fase 1: rallentamento di ingresso di ioni sodio internamento e aumento degli ioni cloro

 Fase 2: inizia l’ingresso del calcio, abbiamo una deplezione delle cariche positive del

potassio

 Fase 3

 Fase 4 : la pompa sodio potassio va a ripristinare le normali concentrazioni ioniche

all’interno e all’esterno della cellulaall’esterno della cellula

I farmaci antiaritmici si dividono in 4 classi:

 Classe 1: vanno a bloccare i canali veloci del sodio e sono anestetici locali, vanno ad

agire sulle membrane delle cellule nervose rallentando la conducibilità degli impulsi

elettrici.

chinidina è un epimero della chinina (antimalarico) sul C9

Un esempio è la procainammide, si va a legare ai canali del sodio aperto o inattivato

assicurando un blocco maggiore nei tessuti che si depolarizzano frequentemente. La

procainammide è efficace nel trattamento di molti tipi di aritmie ventricolari e sovra

ventricolari ed è attiva per via orale. La procaina è un anilina che a livello delle funzione

ammidica aveva una funzione esterea.

Anilidi: in questa classe è presente la lidocaina che è anche un anestetico locale. Dopo la

procainammide si è invertita la funzione ammidica formando la lidocaina in orto due

gruppi metilici bloccando il metabolismo dell’anilide. Le anilidi vanno ad alterare

l’automatismo del pace maker cardiaco aumentando il potenziale di soglia. I metaboliti

hanno subito eliminazione del gruppo etilico sull'azoto

La glicina è un amminoacido.

Beta bloccanti: sono bloccanti dei recettoribeta adrenergici, influenzano il simpatico nella

genesi delle aritmie. Abbiamo un alzamento della soglia di eccitabilità e un abbassamento

della velocità di conduzione.