Fitoterapia - parte generale

Fitoterapia e farmacognosia

Università degli studi di Modena e Reggio Emilia

Parte generale

• Introduzione
• Aspetti legislativi
• Biogenesi dei principi attivi
• Controllo della qualità
• Raccolta delle piante medicinali
• Trattamento e conservazione delle droghe
• Preparazioni toterapiche
• Costituenti delle piante:
  • Carboidrati
  • Resine
  • Balsami
  • Olii essenziali
• Principi attivi di origine vegetale:
  • Terpeni
  • Tannini
  • Alcaloidi
  • Glicosidi
  • Flavonoidi
• Effetti collaterali delle droghe.

La farmacognosia è la conoscenza del farmaco di origine vegetale, usando le piante non solo per alimentarsi ma per curarsi, l’uomo ha cominciato a conoscerne le virtù salutari basandosi su delle considerazioni empiriche. Tra il 1100 e il 1200 nasce il concetto di farmacia come luogo di preparazione delle medicine seguendo testi ufficiali. Dal 1800 si mettono a punto tecniche per isolare i costituenti:

• 1806 è stata isolata la morfina nell’oppio, oggi è associata all’abuso ma nasce come antidolorifico;
• 1820 è stata isolata la caffeina, principio attivo del caffè che è un neurostimolante;
• 1828 è stata isolata la nicotina, principio attivo contenuto nelle foglie del tabacco;
• 1833 è stata isolata l’atropina con azione antispastica ma si usa come collirio per dilatare la pupilla;
• 1855 è stata isolata la cocaina, un anestetico locale, oggi associata all’abuso.

L’interesse per i prodotti naturali ha avuto delle fasi alterne ed è diverso a seconda della cultura del paese. L’avvento dei procedimenti di chimica sintetica, biotecnologia e dell’ingegneria genetica ha fatto compiere nel secolo scorso progressi in progettazione, studio e produzione di farmaci ma alla fine del XX secolo si è registrata la ripresa della commercializzazione di medicamenti.

L’uso di farmaci di origine vegetale si è diffuso dai paesi di consolidata tradizione (Germania e Francia) agli altri paesi europei che hanno risentito dell’influsso di medicine asiatiche.

Farmacognosia

• Identificare e descrivere i caratteri morfologici macro e microscopici di piante medicinali;
• Studiare principi attivi e i procedimenti più adatti per l’estrazione;
• Indagare attività della pianta su un vivente e indicare possibili applicazioni terapeutiche;
• Valutazione variazioni di composizione e attività in relazione a fattori intrinseci ed estrinseci.

La fitoterapia si occupa dell’applicazione terapeutica delle droghe (come si possono usare a scopo terapeutico). La fitofarmacia riguarda preparazioni fitofarmaceutiche mentre la fitochimica studia la composizione chimica delle droghe.

La fitoterapia si è evoluta in senso scientifico e razionale, con studi approfonditi sui principi attivi e sull’attività farmacologica che hanno portato ad un aumento di credibilità; è una terapia fatta con piante medicinali o droghe vegetali, da sole, in miscela o derivati galenici semplici/complessi. Per galenica si intende la preparazione farmaceutica codificata da un testo ufficiale.

La pianta medicinale è una pianta che, introdotta o messa in contatto con un organismo umano o animale, svolge un’attività farmacologica anche blanda; la droga è la parte della pianta medicinale impiegata in campo terapeutico perché contiene composti chimici capaci di esplicare un’azione farmacologica.

Una pianta è definita ufficinale se usata in officine farmaceutiche per la produzione di specialità medicinali ma anche in altri settori industriali (liquoristico, cosmetico o alimentare).

Le piante medicinali possono essere usate come fitocomplesso (le piante sono miscele di composti chimici con un’attività qualitativamente e quantitativamente differente rispetto ai singoli) o per l’isolamento di composti puri chimicamente definiti. Nel caso del Papaver somniferum la droga è data dalla capsula dalla quale, per incisione, quando il frutto non è maturo, fuoriesce il lattice ovvero l’oppio, costituita da un mix di principi come morfina, codeina e papaverina, perciò può essere studiata sotto forma di fitocomplesso, così come si può studiare l’isolamento dei composti puri.

Ciò che ci interessa è il fitocomplesso ovvero studiare la pianta nel complesso e vedere come i contenuti nella droga interagiscono. Le piante sono miscele di composti chimici con attività qualitativamente e quantitativamente diversa rispetto ai singoli componenti, nel fitocomplesso i principi interagiscono in sinergia, altre volte ne viene rallentata. Lo studio del fitocomplesso è complicato per l’interazione che si ha e che fa sì che l’attività finale sia da un punto di vista quantitativo e qualitativo diverso rispetto a quella che si avrebbe sommando i componenti.

La presenza di più costituenti può modulare l’attività farmacologica e/o potenziarla. Il risultato è diverso da quello dei singoli principi e per problemi tossicologici può essere necessaria la purificazione. L’uso di principi attivi puri non rientra nel campo della fitoterapia in quanto diventano veri e propri farmaci per le caratteristiche di purezza e per le definite proprietà farmacologiche sono comunemente assimilati ai principi attivi di origine sintetica.

Alcune piante che hanno fatto la storia della medicina moderna:

• Oppio: deriva dalla capsula da cui si estraggono i principi attivi morfina, codeina e papaverina;
• Digitalis purpurea: glucosidi digitalici per la terapia cardioattiva;
• Cannabis sativa: droga costituita dalle infiorescenze femminili con brattee e peli secretori che secernono questa resina alla base dell’hashish.

Principi terapeutici di origine vegetale:

Le piante determinano effetti sull’uomo perché sono in grado di interagire con determinati recettori e da ciò deriva l’amplificazione del messaggio e la risposta terapeutica. I principi delle piante mimano i messaggi endogeni dell’organismo, si hanno tali recettori poiché si hanno sostanze endogene con un’azione analoga a quella dei principi. È quello che avviene con la morfina che deve l’azione antidolorifica al fatto che interagisce con recettori per gli oppioidi. La scoperta della presenza di tali recettori ha fatto capire che se li abbiamo ci deve essere un motivo; siamo in grado di sintetizzare sostanze endogene che avranno un’azione simile a quella della morfina, perciò sono state isolate tali componenti endogene, le endorfine, che interagiscono con i recettori per gli oppioidi e che, in modo più blando, sono responsabili dell’azione analoga alla morfina. Negli organismi vegetali vi sono sostanze che rivestono ruolo biologico nell’organismo umano come l’istamina in peli urticanti dell’ortica, sostanze BZD simili in alimenti in piante medicinali, fitoestrogeni soia, trifoglio, luppolo e cimicifuga. Inoltre le sostanze naturali possono avere interesse tossicologico come la tetrodotossina (veleno nel pesce palla blocca i canali sodio, apamina ape) blocca i canali potassio mentre la alfa-bungarotossina (veleno del serpente bungarus) blocca la trasmissione neuromuscolare.

Fino alle soglie del XX secolo le piante hanno costituito l’unica fonte di medicamenti, da alcune specie vegetali hanno tratto origine le prime importanti classi di farmaci nella storia della medicina moderna.

I fattori che favoriscono la crescita del mercato dei farmaci vegetali sono:

• Tendenza consumatori: automedicazione, maggiore considerazione salute e numero anziani;
• Ambiente regolatorio: aumento costo dei farmaci etici e riduzione del numero di farmaci rimborsati;
• Competizione: accrescimento del ruolo del farmacista, aumento del numero di farmacie pluriprodotto.

È cambiata l’idea di benessere, è più importante prevenire la malattia e non solo curarla. L’attività del prodotto vegetale può dipendere anche da droga, parte pianta usata, e tipo di preparazione, quindi all’interno della stessa pianta ci possono essere parti di quest’ultima con droghe diverse e di conseguenza principi attivi differenti.

Aspetti legislativi:

La fitoterapia appartiene alla medicina ufficiale o alla medicina alternativa? Con medicina ufficiale s’intende la medicina allopatica basata sul concetto secondo il cui il medicamento deve contrastare la malattia a livello patogenetico/sintomatologico perciò si basa sul contrario, da Galeno “i contrari si curano coi contrari” è così anche in termini di farmaco poiché contrasta la patologia. La medicina ufficiale allopatica che si basa sul contrasto è l’opposto dell’omeopatica la quale si rifà “i simili si curano con i simili” trattando le malattie mediante la somministrazione di sostanze che provocano nell’uomo sintomi simili a quelli che si vogliono combattere. L’omeopatia si basa su somministrazione di quantità infinitesimali di diluizioni di principi di origine vegetale, non ha nulla che vedere con la fitoterapia poiché nell’omeopatia si somministrano sostanze in quantità nulle poiché la diminuzione è tale per cui il principio attivo non c’è. La fitoterapia intesa come cura o prevenzione di malattie con la somministrazione di medicamenti di origine vegetale non è una pratica alternativa poiché il principio su cui essa si basa è lo stesso della medicina ufficiale e come tale si basa su dimostrazioni, usa dei principi farmacologicamente attivi di origine naturale. L’alternativa ha dei criteri di valutazione delle malattie diversi dalla ufficiale e la fitoterapia non si riconosce in questi.

Le medicine alternative includono:

• Medicina ayurvedica: 3 forze in equilibrio, quando l’equilibrio viene meno bisogna curarsi;
• Agopuntura: trattamento che si basa sulla stimolazione con aghi in dei punti vitali dell’organismo;
• Moxibustione: i punti trattati con aghi vengono stimolati con il calore, calore sui punti vitali;
• Pranoterapia: imposizione mani su parti del corpo con la capacità di trasferire dell’energia vitale;
• Iridologia: osservazione dell’iride intesa come sede e indice di lesioni in altre parti dell’organismo.
• Omeopatia.

La caratteristica delle alternative alle quali la fitoterapia non appartiene è che si tratta di medicine olistiche. Per tali metodiche l’organismo è studiato come totalità, non la somma di parti; se è affetto da gastrite la ufficiale o la fitoterapia somministrano qualcosa che agisca sul bruciore mentre le alternative considerano tutto quanto e trovano un punto vitale da trattare per ripristinare l’equilibrio che si manifesta sotto forma di bruciore. Si ricorre alla medicina alternativa per fallimento di medicina ufficiale, i fattori che spingono verso il ricorso dell’alternativa sono la progressiva sfiducia dei pazienti verso la medicina convenzionale, deterioramento del rapporto medico-paziente, aumento età media popolazione, aumento costo dei farmaci e incidenza effetti indesiderati prodotti da farmaci.

Dal punto di vista concettuale la fitoterapia non c’entra con le medicine alternative ed è paragonabile alla ufficiale, ma dal punto di vista legislativo si trova nell’elenco delle alternative. La legislazione della fitoterapia non è la stessa della medicina ufficiale; il termine più appropriato per la fitoterapia è quello di terapia complementare che si affianca alla medicina ufficiale nel trattamento di diverse patologie, essa condivide con la medicina ufficiale le modalità terapeutiche basate sul contrario.

Normative prodotti fitoterapici:

In Europa è stato proposto di procedere ad un’armonizzazione delle leggi a livello nazionale anche per i farmaci vegetali. A livello nazionale nell’ambito dell’EMEA è stato istituito un comitato per i prodotti fitoterapici: HMPC che istituisce le sostanze che possono essere usate, redige monografie su tali sostanze e preparazioni d’uso consolidato e tradizionale, fornisce pareri scientifici di sostanze vegetali sottoposti a registrazione, vigila prodotti fitoterapici in commercio e importazioni.

I prodotti fitoterapici sono commercializzati sotto forma di integratori alimentari o dietetici. Non possono essere venduti con lo scopo di prevenire o curare malattie, ma sono destinati ad integrare una dieta e costituiscono una fonte concentrata di sostanze nutritive aventi effetto nutritivo o fisiologico in delle forme pre-dotate.

Il medicinale è invece ogni sostanza con proprietà curative o profilattiche per le malattie, ogni sostanza usata dall’uomo con lo scopo di ripristinare, correggere o modificare funzioni fisiologiche esercitando un’azione farmacologica, immunologica o metabolica ovvero di stabilire diagnosi medica. Nel 2001 è stata emanata la direttiva per cui l’AIC è subordinata alla presentazione di una documentazione di prove chimico-fisiche, biologiche, microbiologiche, farmacologiche e tossicologiche sul prodotto tali da testare qualità, sicurezza ed efficacia. I prodotti di origine vegetale possono seguire la procedura semplificata se c’è una tradizione lunga e costante del loro uso che attesti che non siano tossici; ciò consente di evitare le prove pre-cliniche che precedono l’uso sull’uomo e cliniche.

La direttiva introduce il concetto di “prodotto medicinale tradizionale di origine vegetale” un medicinale che contenga esclusivamente una o più sostanze vegetali con lunga tradizione di impiego, tali da ridurre la necessità dell’esecuzione di sperimentazioni; per dire che la fitoterapia viene considerata dal punto di vista legislativo complementare alla medicina ufficiale e rispetto al farmaco di sintesi gode di una legislazione semplificata laddove sia di uso tradizionale. L’obiettivo rimane la salute pubblica, gli studi pre-clinici non sembrano necessari dove l’uso tradizionale dimostri l’assenza di pericoli, sempre che la somministrazione avvenga in accordo con condizioni, limitazioni e vincoli prestabiliti (dose e somministrazione) ma bisogna prestare attenzione al dosaggio poiché naturale non significa sicuro.

La direttiva non esonera i produttori dall’obbligo di eseguire saggi per garantire la qualità di tali prodotti, la produzione deve avvenire nel rispetto delle norme di buona fabbricazione importanti per i prodotti fitoterapici come per quelli di sintesi. Alcune piante possono essere considerate medicinali o prodotti salutari cambiando la posizione normativa, ci sono casi di piante officinali che in base al dosaggio rientrano nei farmaci o nei prodotti salutari, il limite tra il prodotto salutare e un medicinale sta nella concentrazione di principio, se contiene più quantità di principio attivo diventa prodotto medicinale. Entrambe, farmaci e prodotti fitoterapici, devono rispondere a requisiti comuni di qualità, efficacia e sicurezza poiché lo scopo è quello di tutelare i consumatori:

• Qualità: prove di qualità sono più complicate devono essere fatte in modo più rigoroso rispetto a quelli di sintesi poiché più contaminabili e deteriorabili, la pianta può essere contaminata da pesticidi o inquinamento, quest’ultimo può essere all’origine ma anche in delle fasi di trasporto, lavorazione e conservazione; le prove di controllo di qualità devono essere più accurate, la garanzia di qualità è una garanzia di sicurezza ma anche di riproducibilità dell’effetto terapeutico;
• Efficacia: i benefici terapeutici devono superare i rischi di tossicità, lo studio dell’efficacia e gli studi relativi al controllo di qualità sono più complessi di quelli di un farmaco di sintesi poiché la composizione è variabile, inoltre i principi sono poco concentrati, la concentrazione è inferiore rispetto a quelli di sintesi e questo fa sì che le prove per valutarne l’efficacia siano più complicate;
• Sicurezza: naturale non equivale a mancanza di tossicità, i benefici non devono superare rischi.

Biogenesi dei principi attivi

La biogenesi dei principi attivi studia l’origine dei principi attivi contenuti nelle piante, esistono tanti fattori di variabilità nella qualità e quantità di principio quindi della droga. C’è una branca che studia i fattori di variabilità che agiscono sulla droga e fanno sì che aumenti la quantità di principi o la qualità. I fattori di variabilità della droga sono molteplici e si distinguono in:

• Fattori naturali, che esistono naturalmente in natura, che si dividono a loro volta in:
  • Endogeni, interni alla pianta;
  • Esogeni, esterni alla pianta stessa.
• Fattori artificiali, che prevedono l’intervento dell’uomo.

I fattori naturali endogeni si dividono a loro volta in:

• Non genetici influenzano sulla bontà e quantità di principio e sono l’età e stadio di sviluppo. La droga deve essere raccolta nel momento più opportuno in modo da avere una maggiore quantità di principio, deve essere raccolta nel tempo balsamico adeguato ovvero il periodo ottimale di raccolta associato al massimo contenuto in principi attivi.