Farmacognosia e fitoterapia

PUNGITOPORuscus aculeatus (Fam. Liliaceae)

Si utilizzano le parti sotterranee.

FITOCHIMICA: ha un profilo fitochimico simile all'ippocastano e contiene:

• SAPONINE STEROIDEE: ruscogenina, ruscina, ruscoside si utilizzano estratti titolati al 5% in ruscogenina che può essere considerata un principio attivo.
• TANNINI e FLAVONOIDIAZIONE: prevalentemente antiedemigena ed antinfiammatoria.

MECCANISMO D'AZIONE:

• Riduzione della permeabilità capillare
• Inibizione dell'elastasi e dell'iper-permeabilità vascolare

L'EMA la considera traditional e l'indicazione è per rimuovere la pesantezza delle gambe, correlate ai disturbi minori di insufficienza venosa e trattamento delle emorroidi. Può essere associata all'Amamelide

CENTELLA

Centella asiatica (Fam. Apiaceae)

Chiamata anche "erba delle tigri" è una droga di origine (li tigri quando ferite vanno a strofinarsi sui tappeti di Centella) asiatica utilizzata

come vasoprotettrice e di cui si utilizzano le parti aeree.

FITOCHIMICA: i componenti sono:

• ESTERI GLICOSIDI: ovvero glicosidi il cui legame con il terpene è estereo (e non glicosidico) e sono: Asiaticoside e Madecassoside.
• ACIDI TERPENICI: acido asiatico, acido madecassico ed acido betulinico.

AZIONE: è un'azione trofica sul tessuto connettivo; infatti studi in vitro hanno verificato che la Centella asiatica favorisce l'incorporazione nei fibroblasti di aminoacidi importanti nella sintesi del tessuto connettivo capacità degli estratti di cicatrizzare le ferite. (prolina, idrossiprolina e alanina)

MECCANISMO D'AZIONE: stimolazione della sintesi del collagene

SICUREZZA: reazioni di ipersensibilità

Si utilizza un estratto secco titolato in dosi corrispondenti a 50-100 mg di triterpeni totali.

Esistono dei farmaci, come per esempio Centellase utilizzato per via topica per l'insufficienza venosa.

GINKGO

Ginkgo Biloba (Fam.

Ginkgoaceae) è una pianta dioica di cui vengono utilizzate le foglie della pianta maschile perché in quella femminile ci sono gli acidi ginkgoici che sono fortemente allergizzanti.

FITOCHIMICA: i principali costituenti sono due

• Flavonoidi: il più noto è la quercetina
• TERPENI: bilobalide, ginkgolide

Il Ginkgo Biloba possiede un'AZIONE TRI-VASOREGOLATRICE, ovvero agisce su tutti e 3 i vasi (vene, capillari ed arterie) utilizzata nell'insufficienza venosa e soprattutto per l'azione a livello delle arterie.

I principali IMPIEGHI:

• Deficit della memoria, demenza, disturbi cognitivi: è il maggior campo d'impiego
• Insufficienza venosa cronica e fragilità capillare: quindi l'azione vasoprotettrice a livello d'impiego è l'azione che conta di meno.
• Disturbi dell'udito, debolezza muscolare, crampi;

EFFETTI FARMACOLOGICI:

• Azione antiossidante e radical scavanger: i flavonoidi

inibiscono l'ossidazione delle lipoproteine e ciò è importante per prevenire l'aterosclerosi

Riduzione della permeabilità capillare: flavonoidi

Azione anti-PAF: la componente terpenica inibisce l'aggregazione piastrinica e ciò comporta un miglioramento della perfusione dei tessuti cerebrali e periferici: azione anti-ischemica.

Azione vasorilassante arteriosa: miglioramento della perfusione tessutale

Estratti di Ginkgo biloba migliorano l'utilizzo del glucosio in diverse aeree cerebrali: effetto nei deficit della memoria e dell'azione, nelle sindrome vertiginose

Dagli studi risulta che è utile nel prevenire il fisiologico deterioramento delle funzioni cognitive ma non ha la capacità di ripristinare la funzione quando è deteriorata.

MONOGRAFIA: si ritrova:

Well established use: solo per un particolare tipo di estratto molto concentrato: uso per migliorare la qualità di vita nella demenza

lieve e nel trattamento di disturbi cognitivi associati all'età.

Traditional use: tutti gli altri preparati sono traditional: uso nell'insufficienza venosa.

La maggior parte degli studi sono stati fatti con l'estratto EGB 861 che è un estratto brevettato in terpeni e flavonoidi che contiene il 25% di flavonoidi e 6% di terpeni (estratto di Ginkgo Biloba).

SICUREZZA D'IMPIEGO: bisogna borre attenzione alle interazioni farmacodinamiche con i FANS, anticoagulanti ed antiaggreganti dovuta all'azione anti-PAF. Ci sono stati segnalazioni di emorragie oculari, sanguinamenti perciò se una persona deve fare unintervento chirurgico, estrazione dentaria deve sospendere il trattamento con Ginkgo Biloba.

DROGHE AD AZIONE CARDIOVASCOLARE

Sono tutti integratori: essendo le patologie cardiovascolari molto importanti il ruolo di questi preparati è relativo ed il raggio d'azione è limitato.

Gli IMPIEGHI di queste droghe sono:

INSUFFICIENZA CARDIACA CONGESTIZIA: Esistono diverse classi di patologia già vista nella Digitaleinsufficienza cardiaca congestizia:

• Classe I: nessuna limitazione all'attività fisica le droghe saranno utili sono nella classe I e al
• Classe II: lievi limitazioni all'attività fisica massimo alla classe II utilità limitata
• Classe III: marcate limitazioni all'attività fisica.
• Classe IV: sintomi di insufficienza cardiaca presenti anche a riposo. Ogni attività fisica intrapresa accentua i fastidi

2. IPERTENSIONE

3. IPERCOLESTEROLEMIA

I preparati sono utili nelle situazioni border line (alterazioni al di sopra della norma)

Droghe utilizzate: Biancospino, Olivo, Aglio, Policosanolo, Guggul, Fibre solubili e riso rosso fermentato

OLIVO

Olea europea (Fam. Oleaceae)

La droga è costituita dalle foglie che contengono una serie di composti, quali:

• SECOIRIDOIDI: Oleuropeina è considerato il marker farmacologico

Dell'olivo

Triterpeni, lignani, alcaloidi

Degli studi hanno evidenziato che l'Olivo ha un effetto antipertensivo, in particolare: si induceva in unanimale l'ipertensione attraverso l'L-NAME (n-aspartato-metil-estere) che è un inibitore della nitrossitosintetasi, un enzima che catalizza la formazione del nitrossito endogeno ove il nitrossito favorisce il rilasciodel GMPc che comporta vasodilatazione; quindi se blocco la formazione del nitrossito ho vasocostrizione.

Altri studi hanno evidenziato un effetto antipertensivo e ipocolesterolemizzante dell'estratto EFLA943, un estratto special extra (ovvero arricchito di una componente) titolato al 20% in oleuropeina.

MECCANISMO: antagonismo dei canali del calcio

MONOGRAFIA EMA: lo considera traditional. Prodotto medicinale tradizionale per promuovere quasi un'attività diuretica, ovvero eliminazione renale dell'acqua

BIANCOSPINO (Fam. Rosaceae)

Si utilizzano le foglie ed i fiori (parti aeree).

È correlato all' Olivo.

FITOCHIMICA: Flavonoidi (alcuni ubiquitari come l'apigenina); Procianidine oligomeriche; Catechine(catechina, catechina gallato); Acidi triterpenici; Amine; Acidi fenolici (acido caffeico, acido rosmarinico)

PROPRIETA' ATTRIBUITE NELLA MEDICINA TRADIZIONALE: Cardiotoniche, Antipertensive,Antispasmodiche, SedativeInfatti nella medicina tradizionale viene chiamata la 'valeriana del cuore' perché si ritiene fosse utile per regolarizzare il ritmo cardiaco quando è alterato.

USI: Insufficienza cardiaca lieve, palpitazioni, tachicardia di origine nervosa; Regolazione della pressionearteriosa; Antispasmodico e tranquillante; Distonie neurovegetative: disturbo vegetativo di origine nervosa

EFFETTI FARMACOLOGICI:

• EFFETTO INOTROPO POSITIVO (aumento della forza di contrazione): il meccanismo osservato in vitroè il blocco delle fosfodiesterasi che consente all' AMPc di agire più a lungo, in particolare:

a seguito della stimolazione del recettore adrenergico l'ATP viene convertito in AMPc che attiva la proteina chinasi e quest'ultima fosforila un sito e fa aumentare il flusso del calcio nella cellula.

- EFFETTO CRONOTROPO NEGATIVO: è un effetto osservato sperimentalmente e che potrebbe essere utile nelle palpitazioni

- AUMENTO DEL FLUSSO SANGUIGNO CORONARICO: la dilatazione delle coronarie favorisce la perfusione cardiaca.

- RIDUZIONE DELLE RESISTENZE PERIFERICHE: è il meccanismo di azione di molti antipertensivi.

- IPOCOLESTEROLEMIZZANTI

STUDI CLINICI: Una metanalisi del 2003 ha studiato l'effetto dell'estratto di Biancospino nell'insufficienza cardiaca cronica e conclude che l'estratto di biancospino ha un effetto significato positivo in paragone al placebo e si ha un'azione positiva a breve periodo e non si sa a lungo periodo

PREPARATI: c'è una grande variabilità dei preparati e questi vengono descritti da una

sigla: WS 1442: è il più utilizzato. È un estratto titolato in 18,75% di procianidine oligomeriche (estratto ad alto titolo di procianidine) Estratti titolati in epicatechina, flavonoidi, etc INTERAZIONI FARMACOLOGICHE: digitalici, antiipertensivi, anticoagulanti EMA: traditional-use e i preparati che prende in considerazione sono o la droga polverizzata o alcuni estratti etanolici o metanolici con un rapporto droga estratto da 4:1 a 7:1. L'EMA dà 2 indicazioni: 1. Rimuovere i disturbi nervosi cardiaci: azione cardiovascolare in relazione ad un'azione neurosedativa 2. Aiutare il sonno: azione neurosedativa. AGLIO Allium sativum (Fam. Liliaceae) FITOCHIMICA: L'aglio presenta una fitochimica complessa perché è costituito (problema standardizzazione) principalmente da molti composti solforati che tendono a trasformarsi in funzione del modo con cui vengono trattati, in particolare: - A 25° si ottiene l'allicina; a100° il diallile disolfuro; a 0° si ottiene l’alliina. Nell’aglio fresco si trova l’alliina, invece quando l’aglio viene schiacciato si libera un enzima, l’allinasi,che entra in contatto con l’ alliina e attraverso una serie di reazioni porta alla formazione dell’allicina.PROPRIETA’ ATTRIBUITE:
1) ANTI-IPERTENSIVE : Una metanalisi recente ha verificato che l’aglio riduce la pressione nei soggettiipertesi e non in quelli normotesi. I possibili meccanismi, , di quest’azione sono:verificati in vitro
- Effetto ACE inibitore : effetto di blocco dell’ enzima dell’angiotensina ( glutamilcisteina)
- Aumento della produzione di nitrossito : è un mediatore endogeno di rilassamento vascolare
- Blocco dei canali del calcio e Ridotta sensibilità alle catecolammine
2) IPOLIPEMIZZANTI : l’effetto dell’aglio sul colesterolo e sui trigliceridi è ancora più blando di quel