Farmaci antitussivi farmacologia

Esistono vari farmaci che riducono la tosse cronica conseguente a patologie come l’asma

(agonisti β2-adrenergici, corticosteroidi) o reflusso gastroesofageo (inibitori di pompa

protonica)

Antitussivi indiretti = farmaci che non agiscono sul riflesso della tosse, ma trattano la

patologia sottostante che causa la tosse

COMPLICANZE TOSSE CRONICA

Raucedine, indebolimento della muscolatura toracica e addominale, disturbo del sonno,

incontinenza urinaria, peggioramento della dispnea, emottisi in pazienti in trattamento con

anticoagulanti o con malattie emorragiche, Trauma laringeo e tracheobronchiale, ernia

inguinale.

TOSSE SI DIVIDE IN

Secca (non produttiva)

Terapia: Va curata la causa della tosse, va sedata solo se non produttiva o se peggiora la

qualità di vita del paziente. Si usa un sedativo della tosse.

Grassa (produttiva) con presenza di catarro.

Terapia: sopprimere lo stimolo è controproducente in quanto la tosse serve a liberare le vie

aeree dal muco. Se il muco ristagna nei bronchi costituisce infatti un buon terreno di coltura

per microbi che causano infezioni delle vie aeree. Nei casi in cui c’è catarro è opportuno

quindi, cercare di favorirne l’espulsione rendendolo più fluido. Si usa un mucolitico,

espettorante. La maggior parte dei farmaci per trattamento della tosse sono farmaci da

banco

Si invita il paziente ad andare dal medico quando si ha emottisi, dispnea, febbre, dolore

toracico..

In età pediatrica quando il bambino ha pochi mesi e la tosse è presente da oltre 2 giorni,

quando la tosse è improvvisa e c’è possibilità che il bambino abbia inalato qualcosa

Quando il bambino respira rapidamente con difficoltà, quando la tosse causa dei fischi,

quando la tosse è accompagnata da febbre per più di due giorni.

TERAPIA DELLA TOSSE

La terapia della tosse coincide con la rimozione dei fattori scatenanti (es. inquinanti

ambientali, fumo)

La terapia sintomatica con farmaci sedativi della tosse, si basa su alcuni principi generali:

1. Non deve essere instaurata, in genere, nelle tossi molto produttive perché la tosse è un

meccanismo utile per l’eliminazione delle secrezioni

2. Può essere instaurata per diminuire il disagio in corso di patologie benigne e autolimitate

3. Deve essere instaurata in pazienti a rischio di complicanze o in ambito di cure palliative.

Farmaci antitussivi:

Antitussigeni

Espettoranti

Mucolitici

ANTITUSSIGENI

Gli antitussigeni sono farmaci utilizzati per sopprimere la tosse, specialmente quando questa

è secca e dolorosa e non è produttiva, ovvero non è accompagnata da muco. La loro azione

può essere sia a livello centrale che periferico

A livello centrale, gli antitussigeni agiscono sul tronco encefalico, in particolare sul centro

bulbare della tosse responsabile dell’innesco del riflesso della tosse.

I farmaci antitussivi centrali deprimono l’attività di questo centro, elevando la soglia

necessaria per scatenare il riflesso tussivo.

Tuttavia, i meccanismi esatti attraverso cui questi farmaci agiscono non sono

completamente chiariti.

Tra gli antitussivi centrali, troviamo i derivati oppioidi come il Destrometorfano, la Codeina, il

Levopropossifene e la Noscapina.

NB: La soppressione della tosse si verifica usano una dose di oppioidi inferiore a quella che

si usa per l’analgesia, gli isomeri sono privi di attività antidolorifica (destrometorfano)

A livello periferico, gli antitussigeni possono agire sui recettori o sulle vie efferenti, riducendo

l’eccitabilità dei recettori della tosse presenti nelle vie aeree. Questi farmaci possono essere

analgesici-anestetici locali che bloccano i canali del Na, impedendo la trasmissione dello

stimolo tussivo.

ANTITUSSIVI OPPIOIDI

Sono tra i farmaci più efficaci nel trattamento della tosse. Il meccanismo esatto attraverso

cui gli oppioidi esercitano il loro effetto antitussivo non è completamente compreso, ma si

ritiene che agiscano sui recettori µ oppioidi a livello centrale. Si ipotizza anche che possano

avere effetti aggiuntivi sui recettori periferici della tosse e altri effetti centrali.

Questi recettori coinvolti nell’effetto antitussivo sono diversi da quelli responsabili della

dipendenza e dell'analgesia e altri effetti degli oppioidi.

Hanno azione disidratante sulla mucosa delle vie respiratorie perché riducono la secrezione

dei bronchioli (utile nella broncorrea) .

DESTROMETORFANO

È un antitussivo oppioide che agisce a livello centrale. È l’isomero destrogiro del metorfano,

un analogo della codeina, ma a differenza dell’isomero levogiro, non ha proprietà

analgesiche, non induce dipendenza e non opera attraverso i recettori oppioidi.

Il Destrometorfano agisce sul SNC e sulla neurotrasmissione serotoninergica, innalzando la

soglia di stimolo del riflesso della tosse. È anche un antagonista dei recettori NMDA, un

meccanismo non correlato ai recettori oppioidi classici.

Il Destrometorfano è disponibile come sciroppi, compresse o pastiglie, il dosaggio è 15-30

mg, 3/6 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono generalmente minimi, è commercializzato come farmaco da banco

(OTC).

A dosaggi molto più elevati può causare effetti avversi come sonnolenza, disturbi

gastrointestinali, alterazioni visive e uditive, crisi convulsive e alterazioni del ritmo cardiaco.

È importante usare cautela nel somministrare Destrometorfano a pazienti che assumono

inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), a causa del rischio di interazioni farmacologiche.

CODEINA, DIIDROCODEINA

sono antitussivi oppioidi con una moderata efficacia soprattutto per la tosse dolorosa.

Entrambi i farmaci hanno un effetto disidratante sulla mucosa delle vie respiratorie, il che

può essere benefico in casi di broncorrea (eccessiva secrezione di muco bronchiale), ma

potenzialmente dannoso se le secrezioni sono già dense e vischiose.

Questi farmaci possono causare dipendenza, poiché hanno metaboliti simili alla morfina

Gli effetti collaterali sono sonnolenza, vertigini, l euforia, vomito, cefalea (mal di testa) e

stipsi (costipazione)

La codeina agisce a livello centrale, attraverso i recettori µ oppioidi.

La codeina va usata con cautela e solo sotto controllo del medico! specialmente in:

Pazienti anziani: possono verificarsi allucinazioni.

Pazienti epilettici: c’è un rischio aumentato di crisi convulsive.

Pazienti con cardiopatie aritmogene: la codeina ha un effetto vagolitico che può aumentare

la frequenza ventricolare.

Pazienti con uropatie ostruttive: c’è un rischio aumentato di ritenzione urinaria.

LEVOPROPOXIFENE,

è uno stereoisomero del destropropossifene, un debole agonista oppioide. A differenza del

suo isomero, il levopropoxifene non ha effetti oppioidi significativi, tranne per un effetto

collaterale di sedazione.

È utilizzato come antitussivo con dosi raccomandate tra i 50 e i 100 mg ogni 4 ore.

NOSCAPINA ha proprietà simili alla codeina ma, a differenza di quest’ultima, non sopprime

il centro del respiro. Spesso utilizzata in associazione ad altri antitussivi

Farmaci antitussivi ad azione centrale non correlati agli oppioidi usati come sedativi della

tosse DIFENIDRAMINA: è un antistaminico di 1 generazione con un marcato effetto

anticolinergico. È noto per il suo uso nel trattamento di allergie, ma ha anche proprietà

sedative e antitosse.

CLOPERASTINA: ha un’azione selettiva sul centro bulbare della tosse e può alleviare gli

spasmi bronchiali, che sono una causa comune di tosse. Ha anche un effetto antistaminico e

broncorilassante. (fluimucil e seki)

BUTAMIRATO: è un sedativo della tosse non oppioide che agisce centralmente. È

considerato più sicuro rispetto agli oppioidi come la codeina perché non sopprime il centro

del respiro. (Sinecod)

FARMACI ANTITUSSIVI AD AZIONE PERIFERICA

Farmaci che agiscono sui recettori: la LEVOPROPIZINA (levotuss) deve essere usata a

dosaggio pieno per l’effetto antitussigeno.

Farmaci che agiscono sulle vie efferenti: le sostanze ATROPINOSIMILI agiscono sull’arco

efferente e si usano per via aerosolica. Inibiscono l’acetilcolina e indeboliscono la risposta

sugli effettori.

IPRATROPIO BROMURO (fluibron) è l’anticolinergico più usato la cui azione antitussigena è

dovuta all’antagonismo a livello bronchiale della risposta effettrice vagale

FARMACI ESPETTORANTI

sono progettati per facilitare l’eliminazione del muco in eccesso nelle vie respiratorie.

Funzionano aumentando il volume delle secrezioni bronchiali e stimolando l’attività delle

ghiandole bronchiali, rendendo il muco meno viscoso e più facile da espellere aumentano la

componente acquosa del secreto

La GUAIFENESINA (Actigrip)

La guaifenesina è un espettorante comunemente utilizzato nei prodotti da banco per la

tosse. È considerata generalmente sicura, con pochi effetti collaterali. Tuttavia, la sua

efficacia è oggetto di dibattito, poiché non ci sono prove definitive che dimostrino una

riduzione significativa della viscosità delle secrezioni.

Altri espettoranti tradizionali, come il cloruro di ammonio, la terpina idrato, la creosoto e la

squilla, sono presenti in molti prodotti antitussigeni da banco. Anche per questi, l’efficacia è

spesso messa in dubbio.

L'uso degli espettoranti è molto controverso. In realtà il migliore espettorante è l’acqua!!!

FARMACI MUCOLITICI

Possiedono gruppi sulfidrilici liberi che rompono i ponti S-S delle mucoproteine, riducendo la

viscosità del muco

Mucolitici semplici: Ambroxolo, Fluibron, Mucosolvan, Carbocisteina e Lisomucil.

Mucolitici dotati anche di proprietà antiossidanti : Acetilcisteina, fluimucil riduce i danni

broncopolmonari prodotti dai radicali liberI

ACETILCISTEINA (bisolvon)

Riduce la viscosità del muco rompendo il legame S-S delle catene mucoproteiche Azione

antiossidante

Effetti indesiderati: nausea, vomito, reazioni di ipersensibilità. Deve essere utilizzata con

cautela in soggetti asmatici e in soggetti con storia di ulcera peptica

BROMEXINA

Fluidifica il muco depolimerizzando le mucoproteine e facilitandone la rimozione con la

tosse, stimola l’attività ciliare Da utilizzare con cautela in soggetti affetti da ulcera peptica.

CARBOCISTEINA (lisomucil, fluifort..)

Agisce come mucoregolatore, modifica le proprietà del muco grazie alla stimolazione della

sintesi delle sialomucine (bassa viscosità).

Riduce l’iperplasia delle strutture secernenti ed il processo flogistico locale

AMBROXOLO

Regolarizza il trasporto delle secrezioni in tutto l’albero respiratorio, regola l’a