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Farmaci dell'ansia

Appunti di farmacologia: lezione frontale integrata con studio autonomo dal libro di testo di riferimento, dell’Harrison e con articoli di PUB MED.

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Esame di Farmacologia generale e farmacoterapia docente Prof. G. Minotti

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Ci sono farmaci che non possono avere la struttura di una benzodiazepina.

Buspirone: ha la struttura delle benzodiazepine ma non va sul recettore GABA. È un agonista dei recettori per la serotonina. Agisce

come agonista parziale come i recettori per la serotonina. È un puro farmaco ansiolitico. Impiega più tempo delle benzodiazepine. Se

ho un attacco acuto di ansia non do il buspirone ma lo do dove c'è un trattamento più lungo. Ha anche un'azione alfa2 antagonista

mediato non dalla molecolas tessa, ma dal suo metabolita. Un'alfa2 antagonista mi fa aumentare adrenalina e serotonina.

Non dobbiamo mai dare MAO inibitori. Abbiamo parlato di serotonina, noradrenlaina. Gli antidepressivi triciclici inibivano il

reuptake di noradrenalina. Il buspirone è parente di un antidepressivo tricilcico perché potenzia la noradrenalina.

Zolpidem e zalepon non sono correlati alle benzodiazepine, però agiscono sul GABA-A. Sono antagonizzati dal flumazenil. Si usano

molto come ipnoinducenti. Danno un'azione ultra breve, hanno emivita di 2 ore, quindi sono molto veloci. Essendo veloci non si

usano in modo cronico. Agiscono sempre sulla latenza del sonno.

Disinibizione.

È un effetto collaterale. Non c'è in realtà un meccanismo bel noto di effetto paradosso. Un qualcosa che mi va a disinibire non c'è.

Alcuni dicono che è un effetto della dipendenza, poi c'è chi dice che è dovuta ad una carenza di benzodiazepine: le prime dosi, che

sono le più basse, vanno ad inibire il GABA invece che stimolarlo. Però non c'è un vero meccanismo che mi spiega tutto questo.

Farmaci sicuri.

Le benzodiazepine hanno un profilo di sicurezza perché per attivare il GABA, hanno bisogno che il GABA si leghi al sito

recettoriale. Questo è un fattore limitante alla loro azione, anche a dosi elevate. Le benzodiazepine però sono teratogene nel I

trimestre di gravidanza. Arrivano al cordone ombelicale dove la concentrazione è maggiore del sangue della mamma. Passano anche

nel latte. I neonati difficilmente riescono a metabolizzarle. Le benz hanno un metabolismo forte perchéanche loro hanno un'emivita

lunga. Possono provocare depressione respiratoria. Sono farmaci sicuri.

La possibilità che si sviluppi abuso e dipendenza è presente.

DIPENDENZA.

Vediamo il passaggio da un uso terapeutico del farmaco fino ad arrivare ad una crisi di astinenza. L'uso iniziale è quando vado dal

medico, mi prescrive la benzodiazepina e io la prendo. Poi c'è il consumo sporadico intermittente. Poi c'è l'uso regolare, quando

assumo il farmaco quotidianamente fino ad arrivare alla tossicodipendenza vera e propria. In questo caso assumo il farmaco senza la

prescrizione medica. Divento dipendente. Prima o poi che cosa avviene? C'è la crisi di astinenza, che presenterà sintomi psichici e

fisici. Si apre un bivio:

• posso ricadere nell'assunzione del farmaco: ci sono fattori come un periodo di stress, triste, depresso; fattori ambientali:

contatto con persone che la usano.

• Mi disintossico: è un’astinenza protratta. Difficilmente si riesce a farlo da soli.

La dipendenza si può sviluppare anche quando faccio un uso regolare, con dose terapeutica descritta dal medico.

Quando parliamo di dipendenza, è una sindrome per cui chi assume una sostanza gli dà un'importanza enorme. È più importante

degli amici, dei familiari, del lavoro ecc. Non necessariamente ci deve essere tolleranza e dipendenza fisica. La dipendenza fisica è il

termine che racchiude la crisi di astinenza: è un malessere fisico. La crisi di astinenza da oppioidi è un paziente midriatico,

l'astinenza da alcol dà tremore delle mani. La tolleranza invece è quando ho bisogno di assumere ancora più farmaco: una

determinata dose di un farmaco produce effetti sempre minori.

Abuso.

Quando mi autosomministro una sostanza con una modalità che va al di fuori della prescrizione medica.

Tossicomania.

È una dipendenza all'ennesima potenza. È un qualcosa di ancora più grave. Il cocainomane, che è completamente strafatto, è un

tossicomane. Il managaer che ogni tanto si prende una pasticca di cocaina non è né un tossicomane, né un tossicodipendente. La

tossicodipendenza si associa ad un uso regolare e costante.

La società americana di psichiatria ha stabilito una serie di condizioni che stabiliscono quando un individuo è dipendente o no da una

sostanza. Di questi 8 segni ne bastano 3:

• assume il farmaco più spesso

• non riesce a smetter e di assumerlo

• dedica molto tempo a cercare, acquistare, consumare il farmaco e smaltirne un effetto.

• Presenta un quadro di intossicazione e astinenza: a volte ne prendo troppo e posso avere un quadro di intossicazione e se

provo a smettere vado in astinenza.

• Abbandono del lavoro e delle altre attività abituali.

• Continuare ad assumer e il farmaco nonostante si capisca il suo effetto dannoso.

• Spiccata tolleranza.

• Uso il farmaco stesso per alleviare i sintomi dell'astinenza.

C'è uno stato di drogato acuto: prendo il farmaco 1, 2 volte; e poi lo stato di drogato cronico: mi faccio tutti i giorni.

Nello stato di drogato acuto c'è l'appagamento. La prima esperienza è gratificante e piacevole e c'è il desiderio di ripeterla. Vi è

un'attivazione del sistema dopaminergico al livello mesolimbico. Nello stato cronico non c'è più l'appagamento, ma la tolleranza e la

dipendenza.

Benzodiazepine.

Ci può essere facilmente dipendenza. Quando si esagera con le B. non vado in coma, ma ci può essere qualche problema; ed è

abbastanza frequente. A volte ci può essere un sovradosaggio accidentale. Le conseguenze sono trascurabili, a meno che non ci sia la

contemporanea presenza di alcol e altri farmaci. C'è una depressione cardio-respiratoria. Chiaramente sarà più complicata dove ho un


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DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in medicina e chirurgia
SSD:
A.A.: 2013-2014

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Gabriel_strife di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia generale e farmacoterapia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Campus biomedico - Unicampus o del prof Minotti Giorgio.

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