Analisi dei medicinali I

Gli idrossicomposti

Possono comportarsi sia da basi che da acidi (anfoteri) a seconda dell'elemento a cui è legato il gruppo OH. Quelli che si comportano da basi sono gli idrossidi, e il legame che si rompe è quello tra un elemento M e l'ossigeno dell'OH; quelli che si comportano da acidi sono gli ossiacidi, e il legame che si rompe è quello tra O e H dell'OH. Questa diversa rottura è dovuta alla differenza di elettronegatività tra M, O e H: più è ionico il legame tra M e O, più questo legame si romperà, mentre più questo è covalente più il legame tenderà a non rompersi e a rompere quindi quello tra O e H. Se M presenta più numeri di ossidazione, all'aumentare di questi si ha un aumento della forza acida. I composti anfoteri sono quelli che hanno un uguale polarizzazione dei legami M-O e M-H e che quindi possono rompersi allo stesso modo. Per avere una

La specifica dissociazione può modificare il pH dell'ambiente e giocare sugli equilibri di dissociazione acido-base. Si ha un punto di pH, detto punto isoelettrico, dove l'idrossido precipita.

L'alluminio può assumere uno stato di ossidazione di 0 o +3.

Azione farmacologica: ha proprietà astringenti grazie alla grande forza disidratante esercitata sui tessuti. Ha anche un'azione emostatica, in quanto è in grado di denaturare le proteine permettendo il deposito di queste sulla ferita bloccando l'emorragia, ed è anche antisettico. Ha inoltre un'azione adsorbente, che è un fenomeno chimico-fisico che, grazie all'uso di microcristalli, ha lo scopo di detossificare da vari cationi.

Azione tossicologica: è neurotossico e provoca gastroenteriti. Si pensa che sia legato all'insorgenza del morbo di Alzheimer.

Viene somministrato come:

• Alluminio metallico: sotto forma di polvere disidratante e adsorbente. Viene utilizzato in associazione con ZnO come anti-irritativo.
• Solfato di alluminio e potassio: ha proprietà astringenti, antiperspiranti ed emostatiche.

Azione antisettica a piccole concentrazioni; ad alte concentrazioni è irritante. Chiamato anche cristallo/allume di rocca;

• Solfato di alluminio idrato: stesso uso dell'allume di rocca;
• Idrossido d'alluminio: antiacido, protettivo delle mucose. Non solubile e quindi una parte precipita e si deposita sulle pareti dello stomaco. Associato al carbonato di Mg perché contrasta l'effetto costipante, essendo lassativo, dovuto alla disidratazione data dall'idrossido;
• Cloruro d'alluminio: antitraspirante e astringente.

15/10/2020

Ferro 0, +2, +3

Importantissimo per l'organismo. Assunto con la dieta, ma se non sufficiente si possono usare integratori. È il componente inorganico fondamentale dell'emoglobina (Fe2+) e si trova incastrato in una struttura chiamata porfirina.

Il ferro si trova complessato al centro delle 4 subunità dell'emoglobina, mentre il quinto legame di coordinazione viene fatto con un imidazolo.

su cui si trova legata una catena proteica, e il sesto viene fatto con l'ossigeno o qualsiasi altra sostanza in grado da fungere da legante per il ferro (es. CO ). Al ferro si possono quindi legare composti potenzialmente tossici come CO, che forma un legame molto forte e stabile che causa un impedimento di sostituzione con l'O, o CN , che compete con l'O e ne evita il legame. Il Fe dell'emoglobina può essere ossidato a Fe da sostanze come i nitrati, causando problemi data l'alta stabilità dei complessi formati da questo ione che provocano il non rilascio dell'O (metaemoglobinemia). La coppia redox Fe /Fe si trova all'interno di enzimi respiratori ed è quindi essenziale. Troppe quantità di Fe possono provocare danni a fegato, pancreas e milza, causando a lungo andare neoplasie (tumori). Il Fe causa invece danni alle mucose gastrointestinali e al sangue. L'ossigeno atmosferico è in grado

di ossidare Fe a Fe²⁺. Viene somministrato come ione Fe sottoforma di sali:

• Gluconato ferroso e fumarato ferroso: proprietà antianemiche, toniche e ricostituenti, ma ad alte quantità diventa emetico. Il primo è più assimilabile e meno irritante;
• Solfato ferroso idrato: stessi usi del gluconato;
• Ossido di ferro: due possibili forme, giallo e rosso. La differenza di colore è data dalla dimensione delle particelle.

Zinco 0, +2

Elemento oligoessenziale e stimolatorio. Assunto con la dieta tramite verdure a foglia verde principalmente ma anche carne, legumi e pesci/molluschi.

Azione farmacologica: esistono più di 200 enzimi dipendenti dallo zinco e molto importanti come la anidrasi carbonica, in grado di degradare l'acido carbonico a CO₂ e H₂O e di gestire quindi sia la CO₂ che il pH (perché degrada acido), o la alcool deidrogenasi. È un elemento che interagisce con i nucleofili delle proteine.

quindiantisettico e antibatterico;

• Azione tossicologica: essendo un elemento di lento assorbimento si hanno molto raramente effetti tossicologici. Se si assume via intramuscolare si possono avere problemi al SNC e in casi gravi paralisi. La carenza di questo ione causa ritardi della crescita corporea e muscolare.
• Somministrato come:

• Ossido di zinco: assunto per via topica sottoforma di creme, pomate o paste. Azione antibatterica e assorbente;
• Solfato di zinco: utilizzato in soluzione molto diluita e usata sulle mucose (uso oftalmico), storicamente chiamata acqua di Dalibur. Utilizzato come antiacne e antibatterico;
• Cloruro di zinco: usato come integratore di Zn. Si trova sottoforma di cloruro perché forma sali molto solubili. Usato come pasta per otturazioni dentali. Usato anche come stabilizzante per l'insulina;
• Undecilenato di zinco: azione antifungina topica. Sostanza lipofila;
• Stearato di zinco: sostanza lipofila e usato come eccipiente.

lubrificante per far scorrere meglio il farmaco.

Manganese 0, +2, +3, +4, +5, +6, +7

Diversi numeri di ossidazione ma non tutti stabili. Il più stabile è il Mn. Microelemento essenziale e associato a diversi enzimi, assunto con la dieta. Ha la capacità di sostituirsi al magnesio perché fisicamente molto simili (isochimismo) l'effetto diventa visibile quando ne si ha un'alta concentrazione nell'organismo.

Azione farmacologica: Mn molto ossidante (tende a ridursi) e usato quindi come antibatterico perché ossidando va a degradare le sostanze con cui interagisce. In ambiente neutro il Mn si riduce a Mn²⁺. Carenza di manganese provoca difetti in crescita corporea, sfera riproduttiva e anomalie scheletriche;

Azione tossicologica: intossicazione cronica (manganismo) provoca come effetti principali danni a carico del SNC provocando effetti simili al Parkinson.

Somministrato come:

Gluconato di manganese: utilizzato come

integratore;

• Solfato di manganese: usato come fertilizzante e integratore per uso veterinario;
• Permanganato di potassio: azione antibatterica usata non solo sull'organismo ma anche nell'ambiente. Azione astringente. Con soluzioni molto diluite viene usato per effettuare lavande gastriche.

19/10/2020

Calcio 0, +2

Elemento essenziale per l'organismo e presente in grandi quantità. Circa 1 kg contenuto per la maggior parte in ossa e denti sottoforma di fosfato di calcio. Il calcio è presente anche nei fluidi biologici ed è indispensabile per l'eccitazione delle membrane plasmatiche e per la trasmissione dell'impulso nervoso. È essenziale per molti enzimi e per la coagulazione del sangue, per la contrazione muscolare ed è associato a diversi ormoni. Ossa e denti fungono da deposito di calcio: se infatti il calcio non è assunto in quantità utili l'organismo lo preleva da questi tessuti causando a lungo

L'osteoporosi è una malattia caratterizzata dalla perdita di massa ossea e dalla fragilità delle ossa. Le concentrazioni di calcio nel sangue e nel corpo sono regolate da tre sostanze: il paratormone, la calcitonina e la vitamina D (calciferolo). In caso di squilibri nella produzione di queste sostanze, possono verificarsi problemi di iper o ipocalcemia.

Il calcio può essere somministrato in diverse forme:

• Idrossido di calcio: utilizzato per formare tensioattivi con acidi grassi e usato per creare emulsioni. Viene utilizzato sotto forma di lozioni cutanee o paste odontoiatriche.
• Carbonato di calcio: non solubile e quindi utilizzato in forma solida. Può essere usato come antiacido associato con sali di magnesio per riformare l'acido carbonico. Inoltre, ha un'azione lassativa antagonista di quella astringente data dal carbonato.
• Fosfato di calcio: se completamente salificato è molto insolubile, quindi vengono utilizzati sali parzialmente salificati come il fosfato dibasico di calcio. Entrambi vengono utilizzati come integratori e come paste abrasive.
• Cloruro di calcio:...

integratore di calcio e usato come emostatico perché astringente;

• Solfato di calcio: gesso, usato per ingessature ed eccipiente;
• Sodio e calcio edatato: azione detossificante perché sostituisce calcio con cationi bivalenti più affini e tossici per l'organismo.
• Composti organici di calcio: integratori di calcio. Sottoforma di gluconato, lattato, ecc.

Bario 0, +2

• Azione farmacologica: oligoelemento con lieve azione stimolatoria ma ad alte concentrazioni tossico. Ha la capacità di sostituirsi al calcio (chemio-antagonista) ed eliminato attraverso torrente circolatorio ed infine reni;
• Azione tossicologica: intossicazione provoca vomito, diarrea, crampi, aritmia e infine arresto cardiaco; questo perché il calcio è indispensabile per la contrazione muscolare.

Somministrato come solfato di bario, sale molto insolubile ed essendo non assorbibile viene usato come liquido di contrasto per radiografie dell'apparato.

gastrointestinale. Magnesio 0, +2 Elemento essenziale per l'organismo e insieme al calcio e sottoforma di fosfato partecipa alla costruzione di ossa edenti.

• Azione farmacologica: Essenziale per processi cellulari data la presenza di enzimi magnesio-dipendenti. Ha azione lassativa/purgante (lassativo = azione lieve; purgante = azione forte) a causa della sua capacità di idratarsi, aumentando così la massa intestinale, e alla sua azione irritante sulle mucose intestinali;
• Azione tossicologica: composti insolubili del Mg (talco, amianto, asbesti) possono essere inalati causando problemi e per esposizione eccessiva tumori (pneumoconiosi). L'elevata concentrazione di magnesio (ipermagnesia) può portare alla formazione di sali poco solubili come il fosfato ammonico magnesiaco; essendo poco solubili e trasportati dal torrente circolatorio si depositano nel tessuto renale causando calcoli.

Somministrato come:

• Magnesio ossido, idrossido e carbonato:

antiacidi (associati a sali di Al);

• Trisilicato di magnesio: antiacido e adsorbente intesti