Paracetamolo

Paracetamolo o acetaminofene

Uno dei farmaci più utilizzati a livello ospedaliero, non tanto per l’efficacia quanto più per la sicurezza. Il fatto che sia un farmaco sicuro non deve portare ad utilizzarlo impropriamente per trattare forme di dolore severo. Ha un meccanismo d’azione non ancora del tutto conosciuto: si ritiene esplichi la sua azione a livello encefalico, quindi centrale. Probabilmente interagisce con la COx3, con la liberazione di neuromediatori e di neurotrasmettitori (sistema serotoninergico). Viene utilizzato in maniera estesa per il trattamento della febbre. Ha un effetto analgesico limitato, viene quindi impiegato nel trattamento del dolore lieve. Tra le altre caratteristiche si trovano:
- Ha effetto tetto
- Ha uno scarso effetto sulla Cox
- Poche interazioni
- Ottima tollerabilità
- Può essere utilizzato in cronico

Effetti collaterali

Essi sono:
- Gastrolesività: gastrite, ulcerazioni, perforazioni ed emorragie gastriche, spesso non precedute da sintomi di tipo dispeptico. È aggravata da fumo e alcol. Antiacidi ed Ppi non sempre forniscono una protezione efficace. Una storia di gastropatia e sanguinamento Gi rappresenta una controindicazione assoluta alla loro prescrizione. L’incidenza è minore con inibitori della Cox-2.
- Alterazioni della funzionalità renale. È un killer silenzioso che si manifesta dopo mesi di terapia. Inizialmente è rilevabile solo con indagini di laboratorio, successivamente compaiono i segni di insufficienza renale. La disidratazione (da complicanza post-operatoria di chirurgia addominale in interventi ad alta perdita di liquidi o da assunzione di diuretici) e una storia di infezioni ricorrenti (ad esempio sepsi) sono fattori di rischio per la sua insorgenza. L’inibizione della produzione di prostaglandine determina vasocostrizione renale e quindi riduzione di flusso sanguigno.
- Nefropatia interstiziale cronica
- Alterazioni dell’aggregazione piastrinica (vedere discorso spiegato sopra degli effetti pro e anti- aggreganti): i farmaci con rischio pro-aggregante devono essere evitati in pazienti con serio rischio di sviluppare eventi ischemici cardiocircolatori. I farmaci che inibiscono l’aggregazione possono essere rischiosi in pazienti con scarse piastrine o in concomitante terapia con anticoagulanti o altri antiaggreganti.
- Alterazioni della funzionalità epatica (transitorio aumento delle transaminasi): la Nimesulide in Germania era stata tolta dal commercio per un periodo per casi di insufficienza epatica, poi è stato riabilitata. Normalmente l’utilizzo di questo farmaco con parsimonia non porta effetti collaterali.
- Sindrome di Reye (encefalite acuta, degenerazione grassa del fegato e del rene)

Interazioni farmacologiche

I Fans somministrati possono spiazzare gli anticoagulanti orali (come il Coumadin/warfarin) o gli antiaggreganti dalle proteine plasmatiche, aumentando la concentrazione del farmaco e il rischio di sanguinamento. C’è inoltre il rischio di possibile interazione diretta nei pazienti a rischio sanguinamento.
I Fans spiazzano gli ipoglicemizzanti orali e l’insulina dalle proteine plasmatiche, provocando crisi ipoglicemica.
L’associazione con i cortisonici aumenta il rischio di grave tossicità Gi. Nel trattamento del low back pain e della sciatalgia spesso vengono dati Fans + miorilassanti o corticosteroidi + miorilassanti, l’importante è non associare Fans e cortisonici. C’è il rischio di interferenza con ssri, con riduzione dell’effetto di questi ultimi.