Caratteristiche e utilizzo clinico dei principali oppiacei

Codeina

Le sue caratteristiche sono:
- Agonista µ puro
- Somministrabile per os e per via rettale
- Ha bassa potenzialità di dipendenza fisica e tolleranza
- In commercio solo in associazione a paracetamolo (500mg/30mg) o a fans. Non esiste più lo sciroppo alla codeina o le supposte per bambini per il dolore post-operatorio.
- Utilizzato per il dolore cronico nell’anziano perché è un farmaco di facile gestione (vedi punto in cui si parla di dipendenza e tolleranza)
- Utilizzata come antitussigeno e antidiarroico

Tramadolo

Le sue caratteristiche sono:
- Bassa tolleranza e dipendenza
- Non segnalata depressione respiratoria (a meno che non si faccia in paziente molto defedati)

Buprenorfina

Le sue caratteristiche sono:
- Farmaco debole ma con pochissima tolleranza
- Utilizzata in centri di cura per dipendenza da oppiacei (disassuefazione)
- Per via sublinguale o transdermica (cerotti di 2 tipi: da 72 ore o da 7 giorni)

Morfina

Le sue caratteristiche sono:

- Farmaco prototipo degli agonisti puri
- Molto meno liposolubile degli altri, è prevalentemente idrofilo quindi l’attraversamento della barriera emato-encefalica è più lento rispetto agli altri oppiacei
- Somministrabile per os, per via parenterale e spinale
- La morfina a rilascio prolungato viene presa a domicilio per il dolore oncologico. Bastano soltanto due assunzioni al giorno (8 del mattino, 8 della sera). L’assorbimento è lento perché avviene con varie modalità a seconda del tratto intestinale che percorre per mantenere la concentrazione costante.

Si apre una parentesi sull'andamento del bolo di morfina Ev : occorre sapere quanto tempo aspettare per somministrare i boli successivi, che deve essere effettuato quando il farmaco raggiunge la massima concentrazione encefalica. Il punto in cui si incrociano le concentrazioni plasmatica ed encefalica è a 36 minuti. In realtà come si vede dal grafico la differenza di concentrazione encefalica (curva in verde ovvero quella più in basso) tra i 10 minuti e i 36 minuti non è così rilevante; quindi, si somministrano piccoli boli ogni 10-12 minuti. Viene utilizzato tipicamente per il trattamento del dolore post- operatorio. Se il paziente ha avuto beneficio sul dolore, non si somministra più, altrimenti si continua a somministrare a 10-12 minuti e si rivaluta. Su questo concetto si basa la tecnica di autosomministrazione Patient Controlled Analgesia (pca): il paziente in reparto si autosomministra la morfina premendo un pulsante che viene reso funzionante dopo quei 10-12 minuti (se preme prima, non funziona). È l’unica tecnica accettata per somministrare morfina nei reparti non monitorizzati.

Ossicodone

Le sue caratteristiche sono:

- È stato proposto come alternativa alla morfina, soprattutto nei pazienti oncologici
- Occorre prestare attenzione nei pazienti anziani perché fragili
- Associato a paracetamolo o a naloxone (per prevenzione stipsi)
Metadone
- Non viene utilizzato molto in Italia, perché la durata d’azione è molto più lunga degli altri farmaci e la titolazione è difficile
- È l’oppiaceo con meno tolleranza in assoluto, quindi è utilizzato nei sert per la detossificazione nei tossicodipendenti

Idromorfone

Le sue caratteristiche sono:

- Derivato semisintetico della morfina
- Da 5 a 7,5 volte più potente della morfina

Fentanyl

Le sue caratteristiche sono:

- 100 volte più potente della morfina
- Più lipofilo della morfina
- Nasce come molecola per l’anestesia generale, ma viene utilizzata anche in terapia del dolore: dà tolleranza rapida, è utile nel paziente oncologico, meno nel dolore non oncologico. È un farmaco con rischio relativamente alto di dipendenza e di effetti collaterali.
- Sotto forma di: cerotti, lecca-lecca, compresse orodispersibili, spray nasale