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Recettori accoppiati ed attività enzimatiche



Sono proteine transmembrana con un sito di legame per una molecola segnale all’esterno della cellula e una componente enzimatica all’interno della cellula. I recettori associati ad attività enzimatiche sono essi stessi degli enzimi, quindi possono essere attivati (o attivano enzimi).
Dopo che il segnale solubile lega il recettore di superficie, vi sono due possibili conseguenze:
1. può essere attivata un’attività enzimatica intrinseca del recettore; 

2. il recettore che lega il ligando solubile è in grado di attivare un enzima a cui è associato.
Le proteine costituenti la maggior parte dei recettori accoppiati a enzimi sono le tirosina chinasi. Queste catalizzano un processo chiamato fosforilazione delle proteine, ossia il trasferimento di un gruppo fosfato dall’ATP a uno specifico residuo di tirosina. Il processo può avvenire a livello di tre siti con gruppi OH sulle catene laterali degli amminoacidi, che si trovano in serina e treonina. Esiste anche un amminoacido, la tirosina, con gruppo OH fenolico (legato a un gruppo aromatico). Quando i segnali (Es.: fattori di crescita, insulina) si legano al ligando, i recettori tirosina chinasi fosforilano vari substrati su residui di tirosina. La fosforilazione attiva un’altra chinasi, che a sua volta fosforila su residui di tirosina un altro target, e così via: questo fenomeno è chiamato cascata delle MAP-chinasi . Questo processo alla fine determina una risposta intracellulare di vario tipo.
Ad esempio il legame dell’insulina a un recettore determina la dimerizzazione delle subunità, che poi si fosforilano a cascata sui residui tirosinici del recettore. Quest’ultimo dopo la sua attivazione fosforila dei target a valle, fino alla determinazione di un segnale intracellulare.
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