Concetti Chiave
- La farmacologia si divide in farmacocinetica e farmacodinamica, studiando rispettivamente il movimento del farmaco nell'organismo e il meccanismo d'azione del farmaco stesso.
- La farmacodinamica valuta l'efficacia e la potenza di un farmaco, misurando l'effetto massimo raggiunto e la dose necessaria per ottenere un certo effetto.
- La farmacocinetica si concentra sulle fasi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione, influenzando la quantità di farmaco che raggiunge il sito d'azione.
- Le diverse vie di somministrazione, come orale, intramuscolare, cutanea ed endovenosa, influenzano l'assorbimento del farmaco e la sua biodisponibilità nell'organismo.
- Il metabolismo del farmaco avviene principalmente nel fegato, dove viene trasformato in metaboliti che possono essere attivi o causare effetti avversi, prima dell'escrezione.
Si possono distinguere tra due aspetti della farmacologia generale:
- Farmacocinetica: cosa fa l’organismo al farmaco o “come si muove” (cinetica) il farmaco nell’organismo. è composta dalle fasi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME) del farmaco.
- Farmacodinamica: cosa fa il farmaco all’organismo, ovvero il meccanismo d’azione.
Farmacodinamica e valutazione dei farmaci
In farmacodinamica si può valutare un farmaco in termini di efficacia e potenza:
• efficacia: un farmaco A è più efficace di un farmaco C se, alla dose massima di entrambi, il farmaco A raggiunge un effetto maggiore.
L’efficacia è rappresentata dall’altezza della curva dose-effetto.
• potenza: un farmaco A è più potente di un farmaco B se raggiunge lo stesso effetto ad una dose minore.
Importanza della farmacocinetica
La farmacocinetica studia l’evoluzione temporale delle concentrazioni di un farmaco e dei suoi metaboliti nei diversi fluidi e tessuti dell’organismo.
La cinetica è importante per determinare l’azione del farmaco determina la quantità di farmaco che raggiunge la biofase e quindi la dose del farmaco che reagisce nel sito d’azione.
Farmaci anche molto attivi possono anche non essere attivi nell’organismo a causa della loro farmacocinetica.
• assorbimento: può avvenire in maniera diversa a seconda delle vie di somministrazione del farmaco.
Vie di somministrazione:
- Orale = è quella più problematica perché nello stomaco ci sono enzimi litici che possono degradare il farmaco e a causa del pH acido (perché il farmaco viene assorbito prevalentemente per diffusione passiva e per poter attraversare le membrane deve essere lipofilo/idrofobo, ma il pH acido lo dissocia facilmente rendendolo idrofilo).
- Intramuscolare
- Cutanea
- Endovenosa
- altre vie
• distribusione: dal sangue il farmaco deve essere distribuito a tutto l’organismo per poter raggiungere il sito bersaglio. In circolo il farmaco è legato alle proteine plasmatiche, ma solamente il farmaco libero può raggiungere e agire a livello dei tessuti, quindi l’affinità per le proteine plasmatiche regola la distribuzione del farmaco.
La distribuzione è legata anche alla capacità del farmaco di attraversare le membrane biologiche quindi anche per questo passaggio la lipofilia svolge un ruolo fondamentale.
• biotrasformazione/metabolismo: avviene principalmente a livello del fegato, dove viene convertito nei suoi metaboliti (che possono essere la forma attiva del farmaco oppure elementi che provocano gli effetti avversi…).
• escrezione: Il farmaco infine arriva ai siti di escrezione che ne determinano l’eliminazione dall’organismo.
Domande da interrogazione
- Qual è la differenza principale tra farmacodinamica e farmacocinetica?
- Come viene valutata l'efficacia di un farmaco in farmacodinamica?
- Quali sono le vie di somministrazione del farmaco e quale presenta maggiori problematiche?
La farmacodinamica si occupa di cosa fa il farmaco all'organismo, ovvero il meccanismo d'azione, mentre la farmacocinetica studia cosa fa l'organismo al farmaco, analizzando le fasi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione.
L'efficacia di un farmaco è valutata confrontando l'effetto massimo raggiunto alla dose massima, rappresentato dall'altezza della curva dose-effetto. Un farmaco è più efficace se raggiunge un effetto maggiore rispetto a un altro alla stessa dose.
Le vie di somministrazione includono orale, intramuscolare, cutanea, endovenosa e altre. La via orale è la più problematica a causa degli enzimi litici nello stomaco e del pH acido che può degradare il farmaco, rendendolo idrofilo e meno assorbibile.
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