Paniere + fuori paniere di Farmacologia

GTPIP3cAMPDAG

28. Il legame dell'agonista al recettore accoppiato a proteine G determina:

• la sostituzione di GDP con IP3
• la sostituzione di GDP con GTP
• la sostituzione di cAMP con GDP
• la sostituzione di GTP con GDP

29. La subunità alfa delle proteine G:

• ne esistono tipi diversi
• è sempre legata al complesso beta-gamma
• si dissocia dal recettore quando esso è inattivo
• è dotata di attività adenilato ciclasica

30. Il recettore GABA-b:

• è un recettore tirosin chinasico
• è un recettore canale
• è associato a proteine Ga inibitorie
• è associato a proteine g alfa stimolatorie

31. I recettori ad attività catalitica. Struttura, meccanismi di attivazione e di trasduzione del segnale. Fare alcuni esempi.

32. Le funzioni del complesso beta-gamma delle proteine G

33. Le funzioni delle subunità alpha delle proteine G

34. I diversi tipi di proteine G

35. La desensibilizzazione dei recettori accoppiati a proteine G. Meccanismi e funzioni

36. La b-arrestina

37.

Descrivi struttura e funzione delle proteine G38.

Cosa sono le cascate di trasduzione intracellulare?

Cosa sono le cascate di trasduzione intracellulare?

Descrivere i recettori accoppiati a proteine G: struttura, meccanismo d'attivazione e ditrasduzione del segnale.

Lezione 012

1. Le famiglie di recettori accoppiati alle proteine G
2. Il traffico intracellulare dei recettori

Lezione 013

1. Qual è la differenza tra EC50 e ED50?
1. ED50 deriva da dati ottenuti in vitro e EC50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco
2. EC50 deriva da dati ottenuti in vitro e ED50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco
3. EC50 si riferisce ad una concentrazione, mentre ED50 ad un tempo
4. nessuna, sono sinonimi
2. In una curva dose-risposta:
1. Le affermazioni sono tutte vere
2. La pendenza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia
3. La posizione sull'asse delle ascisse indica la potenza del farmaco
4. L'altezza indica

03. In accordo alla teoria recettoriale classica, nella curva dose risposta:

• l'effetto massimo si raggiunge asintoticamente per concentrazioni del ligando che tendono all'infinito
• non si ha effetto quando la concentrazione del ligando è pari a zero
• quando la concentrazione del ligando è uguale a kd l'effetto è semi-massimale
• tutte le affermazioni sono corrette

04. In una curva dose-risposta:

• nessuna delle affermazioni è corretta
• L'altezza indica l'ampiezza dell'intervallo che intercorre tra la dose minima attiva e la dose di massima efficacia
• La pendenza indica la potenza del farmaco
• La posizione sull'asse delle ascisse indica l'effetto massimo raggiungibile dal farmaco

05. Due farmaci, A e B, agiscono sullo stesso recettore:

• tutte le affermazioni sono corrette
• la separazione tra le due curve è indice della potenza dei farmaci
• la potenza dei due farmaci viene misurata tramite l'EC50
• generano
dalla concentrazione del farmacodipende dalla temperatura del sistemadipende dalla pressione del sistema10. L'agonista è una molecola che:stimola l'attività del recettoreinibisce l'attività del recettorenon ha effetto sull'attività del recettoreinteragisce con il recettore senza modificarne l'attivitàlegame tra farmaco e recettore ha il valore di una velocità di reazione dipende dalla concentrazione del farmaco indica la velocità di formazione del complesso recettore-farmaco

accessibilità del farmaco al sito di legame

tutte le affermazioni sono corrette

può variare in seguito a sostituzioni chimiche che modificano la flessibilità del farmaco

è indice del tempo necessario al raggiungimento dell'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore

14. La costante che definisce la concentrazione di farmaco che occupa il 50% dei recettori disponibili è:

Kd

Cmax

Kon

K1

15. La costante di dissociazione Kd:

tutte le affermazioni sono corrette

è data dal rapporto tra le costanti Koff e kon

ha il valore di una concentrazione che definisce la concentrazione di farmaco che produce un effetto pari alla metà dell'effetto massimo

16. L'interazione tra ligando o farmaco e recettore:

dipende dalle costanti k1 e k2

dipende dalle costanti t1/2 e Koff

dipende dalle costanti Cmax e Kon

dipende dalle costanti Cmax e Koff

17. Secondo la teoria recettoriale classica:

l'interazione tra un farmaco e i suoi bersagli è

governata dalla legge di azione di massa

l'effetto di un farmaco è proporzionale alla frazione di recettori occupati dal farmaco

tutte le affermazioni sono corrette

l'effetto massimo si ottiene quando tutti i recettori sono stati occupati dal farmaco

18. EC50 e Kd:

Coincidono sempre

Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva

Sono diverse quando sono presenti recettori di riserva

Non coincidono mai

19. La curva dose-risposta e la curva di interazione farmaco-recettore:

Sono separate quando sono presenti recettori di riserva

Sono coincidenti quando sono presenti recettori di riserva

Non coincidono mai

Coincidono sempre

20. Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?

Si ottiene l'inibizione enzimatica

si chiude il canale ionico

Nessuna risposta è corretta

Si blocca la trascrizione del DNA

21. L'efficacia di un farmaco esprime:

L'intensità dell'effetto massimo

raggiungibile

La dose necessaria al raggiungimento dell'effetto massimo

Tutte le risposte sono corrette

La potenza del farmaco

22. Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista?

Si blocca la trascrizione del DNA

Si chiude il canale ionico

Viene bloccato l'effetto del ligando endogeno

Si ottiene l'inibizione enzimatica

23. Un antagonista competitivo è qualunque:

Molecola con attività intrinseca massima

Molecola non dotata di attività biologica

Farmaco che si lega al recettore in un sito diverso da quello dell'agonista

Farmaco che pur legandosi al recettore di un agonista, non produce effetto di per se

24. Un antagonismo competitivo è caratterizzato da:

Nessuna delle affermazioni è corretta

Nessuna variazione del legame tra agonista e recettore

Aumento dell'affinità dell'agonista per il recettore

Incapacità dell'agonista di raggiungere

l'effetto massimo 25. L'antagonismo non competitivo è caratterizzato da: - Reversibilità dell'antagonismo con l'aumento delle dosi di agonista - Aumento dell'effetto massimo dell'agonista - Diminuzione dell'effetto massimo dell'agonista - Aumento dell'attività intrinseca dell'agonista 26. Un modulatore allosterico positivo è: - Una sostanza che modula l'attività intrinseca dell'agonista - Una sostanza che riduce l'effetto massimo raggiungibile dell'agonista - Una sostanza che riduce la potenza e l'effetto massimo raggiungibile dall'agonista - Una sostanza che aumenta la potenza e l'effetto massimo raggiungibile dall'agonista 27. Un modulatore allosterico positivo è: - Un composto che si lega all'agonista - Un composto che si lega al recettore dell'agonista nello stesso sito - Un composto che si lega al recettore dell'agonista, ma in un sito diverso - Nessuna delle affermazioniè corretta28. Un modulatore allosterico positivo:riduce l'altezza della curvanon modifica la curva dose-risposta dell'agonistasposta la curva dell'agonista verso sinistrasposta la curva dell'agonista verso destra29. Un antagonismo competitivo è detto sormontabile quando:Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stessoAumentando le dosi di agonista non si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stessoAumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'antagonistaAumentando le dosi di antagonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dell'agonista30. Un agonista parziale può:Aumentare l'EC50 dell'agonistaAumentare l'EC50 e l'Emax dell'agonistaRidurre l'EC50 dell'agonistaRidurre l'EC50 e Emax dell'agonista31. Un agonista parziale:Ha attività intrinseca minore di zeroHa attività intrinseca paria uno ha attività intrinseca minore di uno ha attività intrinseca pari a zero³². Secondo la teoria a due stati dei recettori, anche in assenza di agonista, una certa frazione di recettori è nello stato attivato (Ra): e porta ad un aumento della traslocazione in membrana dei recettori, e porta alla degradazione dei recettori, ma non attiva alcuna risposta, ed è in grado di attivare una risposta³³. Così nella curva dose-risposta che ci fa capire che due farmaci che agiscono sullo stesso recettore sono dotati di uguale efficacia? L'altezza della curva.