Tetracicline e cloramfenicolo
Tetracicline
Tetracicline sono un gruppo di antibiotici costituito da clortetraciclina, ossitetraciclina e tetraciclina, con proprietà molto simili. Sono prodotte da Streptomyces spp., risultano ben assorbibili a livello intestinale e quindi efficaci se somministrate per via orale.
Le tetracicline sono antibiotici ad ampio spettro (cioè molti batteri risultano sensibili a questi farmaci), generalmente batteriostatici. Sono attive sia sui batteri Gram-positivi che Gram-negativi, a eccezione di Proteus, Pseudomonas e Salmonella; sono elettive nelle infezioni da clamidie, micoplasmi e rickettsie.
Si ritiene che il legame delle tetracicline alla subunità 30S del ribosoma batterico possa bloccare l’accesso dell’aminoacil-tRNA nel complesso mRNA-ribosoma a livello del sito accettore, inibendo in tal modo la sintesi delle proteine batteriche.
Cloramfenicolo
Il cloramfenicolo è un antibiotico batteriostatico ad ampio spettro d’azione (attivo sia sui batteri Gram-positivi che Gram-negativi) isolato inizialmente da Streptomyces venezuelae e primo antibiotico a essere stato prodotto completamente in laboratorio per sintesi chimica.
Il cloramfenicolo inibisce la sintesi proteica dei batteri a livello ribosomiale, bloccando le reazioni di transpeptidazione e di allungamento delle catene peptidiche (in particolare si lega alla subunità 50S, impedendo il legame tra l’aminoacil-tRNA e il ribosoma). Il farmaco, inoltre, è in grado di inibire lo sviluppo vegetativo e la sporulazione di alcuni funghi.
Si possono produrre ceppi resistenti al cloramfenicolo più frequentemente in batteri Gram-negativi (resistenza da plasmidi in ceppi con acetil-transferasi che inattiva il cloramfenicolo).
La capacità del cloramfenicolo di provocare effetti collaterali gravi, come l’aplasia del midollo osseo, ha severamente limitato il suo impiego terapeutico, sebbene sia ancora ampiamente utilizzato in alcuni Paesi; non deve essere somministrato per infezioni non gravi.
Le principali indicazioni di uso sono nel trattamento della febbre tifoide e delle salmonellosi (insieme al suo derivato tiamfenicolo). È usato nelle gravi infezioni dovute a Haemophilus influenzae, comprese la meningite attribuita a ceppi penicillino-resistenti; è stato utilizzato anche in gravi infezioni respiratorie come epiglottite e polmonite, nelle infezioni anaerobiche sostenute da Bacteroides fragilis e nelle rickettsiosi dove non siano indicate le tetracicline.
Il cloramfenicolo è acido-resistente e può quindi essere somministrato per via orale; viene inoltre somministrato per via parenterale.
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Chimica farmaceutica - tetracicline
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Chimica farmaceutica e tossicologica - tetracicline
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Farmacologia e tossicologia - schema sulle tetracicline
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