Tecnologie Farmaceutiche: Le Polveri

Tecniche

Le sostanze che hanno azione terapeutica, per poter esser usate in terapia, vanno trasformate in preparati

aventi forma e dose di medicamento. Per forma farmaceutica si intende una particolare elaborazione del

principio attivo al fine di dare ad esso aspetto e caratteristiche adatte alla somministrazione nella maniera

più semplice, pratica ed efficace. Ai fini pratici le forme farmaceutiche vengono distinte in base allo stato

fisico in: Forme Farmaceutiche Solide

Sono le più numerose e preferite poiché hanno:

- Maggiore stabilità

- Semplicità di formulazione e maggiore accuratezza nel dosaggio

- Maggiore velocità di produzione e minori problemi di confezionamento e trasporto

Sono forme farmaceutiche solide le: POLVERI

Sono particelle solide, secche, libere, più o meno fini che si ottengono per frantumazione con

apparecchiature che permettono di ottenere il grado di finezza voluto. Alternativamente alla

frantumazione, possono esser ottenute con altri procedimenti come: cristallizzazione, precipitazione¸

sublimazione, essiccamento o nebulizzazione; tutti questi tecniche possono esser seguiti, se necessario,

dalla frantumazione e dalla stacciatura. Le polveri impiegate per uso farmaceutico possono esser polveri di

principi attivi o di sostanze ausiliarie o di miscele di ambedue; queste forme farmaceutiche sono costituite

da un solo medicamento o da una miscela di più medicamenti addizionati o meno di sostanze ausiliarie

come i diluenti, glidanti, lubrificanti, sostanze coloranti, aromatizzanti. A seconda del loro impiego si

possono distinguere in vari tipi di polvere:

 Polveri per uso orale

 Polveri per insufflazione o per inalazione

 Polveri per uso topico

 Polveri destinate all’uso iniettabile

Le polveri possono essere già dosate, in confezioni unidose, oppure non dosate, si avranno cioè polveri in

massa; di solito le prime sono destinate all’uso interno, mentre le seconde per uso esterno. La formulazione

di farmaci in polvere sarebbe da preferire alle compresse, per la possibilità di adattare la dose al paziente e

per la maggiore biodisponibilità che le polveri presentano; gli svantaggi sono che si possono cambiare le

proprietà chimico-fisiche ed organolettiche delle sostanze usate (sapore sgradevole, igroscopia,

deliquescenza, sensibilità all’ambiente esterno), per questo motivo, le polveri vanno preparate

estemporaneamente (preparazioni magistrali).

Polverizzazione

Tutte le sostanze solide utilizzati per la preparazione di forme farmaceutiche solide devono essere

opportunamente polverizzate fino al raggiungimento di un grado di finezza che ne permetta la migliore

utilizzazione. Dovendo mescolare dei solidi, questo processo migliora l’omogeneità della miscela, mentre

nel caso di solidi da sospendere, la finezza delle particelle disperse tende a far diminuire la velocità di

sedimentazione; nel caso di farmaci poco solubili, la finezza delle particelle determina una più veloce

dissoluzione ed un miglior e più rapido assorbimento. Le particelle hanno una forma quasi mai sferica

perfetta, ma presentano superfici irregolari; molto importante è la dimensione di queste particelle poiché si

è visto, confrontando concentrazione plasmatica e dimensioni delle polveri, che minore è il diametro delle

particelle e maggiore sarà l’assorbimento e la biodisponibilità. Questo può esser spiegato dal fatto che le

dimensioni delle particelle vanno ad influenzare il dissolvimento, intorno la particella solida c’è un alta

concentrazione di principio attivo che va diminuendo man a mano che ci allontaniamo da questa; la

velocità di dissoluzione di una singola particella è espressa equazione di Noyes – Whitney:

∙( −)

= D = coefficiente di diffusione (costante a T° cost.), C – C è il gradiente di concentrazione

S

tra lo strato di saturazione ed il bulk della soluzione, δ è lo spessore dello stato diffusionale, A è la

-1

superficie specifica (l’unità di misura è l poiché è S/V) ossia la superficie di unità di massa o di unità di

Volume, questo parametro è direttamente proporzionale alla velocità di dissoluzione.

Il processo di comminuzione (dal latino “stritolare) può esser realizzato con: metodi fisici (E meccanica),

chimici (precipitazione) e chimico-fisici (fusione in matrice).

La Polverizzazione in farmacia può esser effettuata seguendo varie tecniche:

a) Pestello e mortaio, è il metodo più classico.

b) Confricazione: le sostanze amorfe soffici costituiti da aggregati (ZnO) vengono strofinate sopra un

setaccio.

c) Levigazione: quando la sostanza deve esser triturata per poi esser incorporata in un veicolo grasso, ciò

è effettuato impiegando una spatola.

d) Precipitazione: da applicare nel caso di solidi difficilmente polverizzabile (per es. CaCO₃).

e) Polverizzazione per intermedio: consiste nell’utilizzare una seconda sostanza, detta intermedio, con lo

scopo di ridurre in polvere una prima sostanza che altrimenti non sarebbe polverizzabile (es. canfora,

salolo).

Il processo di polverizzazione industriale (o comminuzione o triturazione o macinazione) viene messo in

atto mediante l’impiego di apparecchiature denominate Molini, che a seconda delle dimensioni delle

particelle che producono si distinguono in: grossolani (>850μm), medi (<850μm e > 75μm) e fini (< 75 μm).

Un molino è essenzialmente costituito da 3 parti: una tramoggia di alimentazione, un meccanismo di

triturazione costituito da una parte fissa (lo statore) ed una rotante (rotore), ed infine da un

compartimento di scarico a caduta; tutto ciò può far parte di un sistema chiuso o di un sistema aperto. Da

un punto di vista chimico-fisico, durante il processo di macinazione, entrano in gioco diverse forze che

agiscono sul materiale insieme o separatamente, come:

 Forze di Impatto: agiscono perpendicolarmente alla superficie del solido con una certa velocità e per un

breve periodo di tempo.

 Forze di Attrito: sono tangenti alla superficie.

 Forze di Pressione: agiscono perpendicolarmente alla superficie del solido con una durata protratta nel

tempo.

 Forze di Taglio: agiscono tangenzialmente alla superficie del solido e corrispondono alle forze a cui è

sottoposto un solido immerso in un fluido che scorre verso una data direzione; è come se la particella

fosse sottoposta a due forze opposte per cui subisce un’azione di taglio. Andiamo ora a trattare le varie

tipologie di molini presenti nelle industrie:

- Molino a coltelli: o “a lame”, esercita sia un’azione di taglio meccanico che di impatto (dovuta dalla

superficie tagliente perpendicolarmente al solido da triturare). Fornisce polveri medie ed è adatto per

droghe vegetali ed animali, mentre non si può impiegare per materiali friabili

- Molino a martelli: esercita essenzialmente forze di impatto e da polveri fine. I vantaggi nell’utilizzo di

questo molino consiste nella rapidità di azione, capacità di macinare diversi materiali, facilità di

controllo del prodotto, mentre gli svantaggi sono: produzione di calore e nel possibile danneggiamento

dei martelli in presenza di oggetti estranei.

- Molino a cilindri: impartisce un’azione di com