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Tecniche
Le sostanze che hanno azione terapeutica, per poter esser usate in terapia, vanno trasformate in preparati
aventi forma e dose di medicamento. Per forma farmaceutica si intende una particolare elaborazione del
principio attivo al fine di dare ad esso aspetto e caratteristiche adatte alla somministrazione nella maniera
più semplice, pratica ed efficace. Ai fini pratici le forme farmaceutiche vengono distinte in base allo stato
fisico in: Forme Farmaceutiche Solide
Sono le più numerose e preferite poiché hanno:
- Maggiore stabilità
- Semplicità di formulazione e maggiore accuratezza nel dosaggio
- Maggiore velocità di produzione e minori problemi di confezionamento e trasporto
Sono forme farmaceutiche solide le: POLVERI
Sono particelle solide, secche, libere, più o meno fini che si ottengono per frantumazione con
apparecchiature che permettono di ottenere il grado di finezza voluto. Alternativamente alla
frantumazione, possono esser ottenute con altri procedimenti come: cristallizzazione, precipitazione¸
sublimazione, essiccamento o nebulizzazione; tutti questi tecniche possono esser seguiti, se necessario,
dalla frantumazione e dalla stacciatura. Le polveri impiegate per uso farmaceutico possono esser polveri di
principi attivi o di sostanze ausiliarie o di miscele di ambedue; queste forme farmaceutiche sono costituite
da un solo medicamento o da una miscela di più medicamenti addizionati o meno di sostanze ausiliarie
come i diluenti, glidanti, lubrificanti, sostanze coloranti, aromatizzanti. A seconda del loro impiego si
possono distinguere in vari tipi di polvere:
Polveri per uso orale
Polveri per insufflazione o per inalazione
Polveri per uso topico
Polveri destinate all’uso iniettabile
Le polveri possono essere già dosate, in confezioni unidose, oppure non dosate, si avranno cioè polveri in
massa; di solito le prime sono destinate all’uso interno, mentre le seconde per uso esterno. La formulazione
di farmaci in polvere sarebbe da preferire alle compresse, per la possibilità di adattare la dose al paziente e
per la maggiore biodisponibilità che le polveri presentano; gli svantaggi sono che si possono cambiare le
proprietà chimico-fisiche ed organolettiche delle sostanze usate (sapore sgradevole, igroscopia,
deliquescenza, sensibilità all’ambiente esterno), per questo motivo, le polveri vanno preparate
estemporaneamente (preparazioni magistrali).
Polverizzazione
Tutte le sostanze solide utilizzati per la preparazione di forme farmaceutiche solide devono essere
opportunamente polverizzate fino al raggiungimento di un grado di finezza che ne permetta la migliore
utilizzazione. Dovendo mescolare dei solidi, questo processo migliora l’omogeneità della miscela, mentre
nel caso di solidi da sospendere, la finezza delle particelle disperse tende a far diminuire la velocità di
sedimentazione; nel caso di farmaci poco solubili, la finezza delle particelle determina una più veloce
dissoluzione ed un miglior e più rapido assorbimento. Le particelle hanno una forma quasi mai sferica
perfetta, ma presentano superfici irregolari; molto importante è la dimensione di queste particelle poiché si
è visto, confrontando concentrazione plasmatica e dimensioni delle polveri, che minore è il diametro delle
particelle e maggiore sarà l’assorbimento e la biodisponibilità. Questo può esser spiegato dal fatto che le
dimensioni delle particelle vanno ad influenzare il dissolvimento, intorno la particella solida c’è un alta
concentrazione di principio attivo che va diminuendo man a mano che ci allontaniamo da questa; la
velocità di dissoluzione di una singola particella è espressa equazione di Noyes – Whitney: