Tecniche II: parte 1

FORME FARMACEUTICHE PER APPLICAZIONE CUTANEA

liquidi

I hanno poche proprietà adesive, per cui sono poco

• utilizzati perché hanno un contatto breve con la pelle

(soprattutto se si deve veicolare un p.a).

polveri

Anche le sono poco usate perché hanno poche

• proprietà adesive.

Semisolidi per uso cutaneo. Mai scrivere "pomata"! NB: il

• termine pomata è scorretto; si parla di semisolidi che

possono essere unguenti, creme, geli e paste.

PREPARAZIONI LIQUIDE PER APPLICAZIONE CUTANEA

(FU XII ed.) - DEFINIZIONE

Le preparazioni liquide per applicazione cutanea sono

diversa viscosità

preparazioni di (se aumenta l'adesione è più

elevata) destinate al rilascio locale o transdermico delle

soluzioni, emulsioni o sospensioni

sostanze attive. Sono che

possono contenere uno o più principi attivi in un adatto

veicolo. Possono contenere idonei antimicrobici (sono acquose!), antiossidanti e altri eccipienti, quali

emulsioni

stabilizzanti, emulsionanti e addensanti. Le possono presentare segni di separazione di fase, ma

sospensioni

sono facilmente ricostituite per agitazione. Le possono presentare un sedimento che si

disperde facilmente dopo agitazione per dare una sospensione che è sufficientemente stabile da permettere

la somministrazione di una preparazione omogenea. → no cake, che non sono più ridisperdibili.

contenitori

Se del caso, i per preparazioni liquide per applicazione cutanea soddisfano alle specifiche dei

Materiali usati nella fabbricazione di contenitori e Contenitori. Quando le preparazioni liquide per

applicazione cutanea sono confezionate in recipienti pressurizzati, i contenitori soddisfano alle specifiche

della monografia Preparazioni farmaceutiche pressurizzate. Le preparazioni destinate specificatamente

all'applicazione su cute gravemente lesa (se è leso anche il derma!) sono sterili.

shampoo, schiume cutanee.

Si possono distinguere varie categorie di liquidi per applicazione cutanea:

Shampoo → sono preparazioni liquide o, talora, semisolide destinate all'applicazione sul cuoio capelluto

e al successivo risciacquo con acqua. Se agitati con acqua generalmente producono schiuma. Consistono in

tensioattivi.

emulsioni, sospensioni o soluzioni; normalmente contengono → Il cuoio capelluto è difficile

da raggiungere, per cui l'aggiunta di tensioattivi facilita l'arrivo.

Schiume cutanee → sono dispersioni e soddisfano alle specifiche della monografia "Schiume medicate".

schiume medicate

Le sono preparazioni costituite da grandi volumi di gas disperso in un liquido

generalmente contenente uno o più principi attivi, un tensioattivo che assicuri la loro formazione e vari

altri eccipienti. Sono di solito destinate ad essere applicate sulla cute o sulle mucose.

- Si formano generalmente al momento della somministrazione da una preparazione liquida contenuta in

un contenitore pressurizzato (è come le preparazione polmonari). Il contenitore è dotato di un

dispositivo costituito da una valvola e da un tasto a pressione, adatto per l erogazione della schiuma.

- Le schiume m. destinate ad essere impiegate su pelle gravemente lesa e su ferite aperte, sono sterili.

- Le schiume m. confezionate in contenitori pressurizzati soddisfano alle specifiche della monografia

Preparazioni farmaceutiche pressurizzate → il gas è a P 2 atm => quando si apre, dato che la P esterna

è 1atm, il gas tende ad uscire e portarsi dietro il liquido.

POLVERI PER APPLICAZIONE CUTANEA (FU XII ed.) - DEFINIZIONE

Le polveri per applicazione cutanea sono preparazioni costituite da particelle solide, non aggregate,

• secche, di vari gradi di finezza. Contengono uno o più principi attivi, con o senza eccipienti e, se

necessario, coloranti autorizzati dall autorità competente. 1

Le polveri per applicazione cutanea si presentano come polveri a dose unica o come multidose; sono

• prive di granulosità. Le polveri indicate specificamente per l uso su larghe ferite aperte o su cute

gravemente lesa sono sterili.

Le polveri per applicazione cutanea multidose possono essere dispensate in contenitori spargitalco, in

• contenitori dotati di un sistema spruzzatore meccanico o in contenitori pressurizzati.

Le polveri dispensate in contenitori pressurizzati soddisfano alle specifiche delle Preparazioni

• farmaceutiche pressurizzate.

Se del caso, i contenitori per polveri soddisfano alle specifiche dei Materiali usati nella fabbricazione di

• contenitori e Contenitori.

PREPARAZIONI SEMISOLIDE PER APPLICAZIONE CUTANEA (FU XII ed.) - DEFINIZIONE

NB: esiste anche una monografia della Farmacopea Europea che è un po' diversa per quanto riguarda i

cerotti. Le preparazioni semisolide per applicazione cutanea sono destinate al rilascio locale o

transdermico di principi attivi, oppure hanno azione emolliente o protettiva (in alcuni casi può avere un

aspetto omogeneo.

effetto curativo). Hanno base semplice o composta

Le preparazioni semisolide per applicazione cutanea sono costituite da una in

disciolti o dispersi uno o più principi attivi.

cui, usualmente, sono Secondo la sua composizione, la base

(= veicolo, l'azienda che fa il prodotto può comprare una base, che è una miscela di eccipienti che fa da

può influenzare l azione della preparazione

veicolo per il p.a) → differenza con le compresse: in questo

caso cambiando la base (eccipienti) si possono avere modifiche a livello della velocità di cessione etc

(anche se si parla di rilascio convenzionale); nelle compresse invece se il rilascio è convenzionale gli

eccipienti non interagiscono con il rilascio, gli eccipienti intervengono quando si vuole avere un rilascio

modificato, agendo sulla PK. In questo caso, cambiando la base (sostanze inerti, rilascio convenzionale),

basi

può cambiare la performance del p.a. Le possono essere costituite da sostanze naturali o sintetiche e

una fase o multifase.

possono essere sistemi ad Secondo la natura della base, la preparazione può avere

carattere idrofilo o idrofobo (lipofilo), può contenere additivi adatti come antimicrobici, antiossidanti,

stabilizzanti, emulsionanti, addensanti e sostanze che aumentano l assorbimento.

Le preparazioni semisolide per applicazione cutanea destinate all uso su pelle gravemente danneggiata

sono sterili. Se del caso, i contenitori per preparazioni semisolide per applicazione cutanea soddisfano alle

specifiche per Materiali usati nella fabbricazione di contenitori e Contenitori. unguenti,

Si possono distinguere varie categorie di preparazioni semisolide per applicazione cutanea:

creme, gel, paste, cataplasmi, impiastri medicati.

- unguenti, creme e gel

Secondo la loro struttura, generalmente hanno un comportamento viscoelastico

ed un carattere non-newtoniano, per esempio un flusso di tipo plastico, pseudoplastico o tissotropico ad

alte velocità di taglio (minore viscosità).

- paste

Le spesso mostrano un flusso dilatante (i composti dilatanti sono quelli che, aumentando lo sforzo

di taglio, aumenta la viscosità). → Sono ad alto contenuto di solido: aumenta l'attrito e quindi la viscosità

- cerotto transdermico

Il piano piano è stato diviso in 3 a seconda della cessione => si ha una monografia

a parte per il cerotto con attività sistemica (transdermico), quelli con azione locale o regionale sono

raggruppati in questa monografia.

- Cataplasmi → I cataplasmi consistono di una base idrofila, che trattiene il calore, in cui sono dispersi

principi attivi solidi o liquidi. Sono usualmente spalmati in strato spesso su una tela adatta e scaldati

prima dell'applicazione alla pelle. Non esistono più, ma si fanno ancora con i semi di lino: si mettono

trattiene il calore

in acqua, rigonfiano e si forma una poltiglia che e quindi si mette ad es sul petto per

la tosse; quando raffredda solidifica e la rimozione è semplice se erano stati applicati su una tela.

- Impiastri medicati → Gli impiastri medicati sono preparazioni flessibili che contengono uno o più

mantenere i p.a in stretto

principi attivi. Sono destinati ad essere applicati alla pelle. Sono preparati per

contatto con la pelle così che possano essere assorbiti lentamente oppure agire come protettivi o

cheratolitici (si è già in un rilascio modificato e non convenzionale). 2

base adesiva,

Gli impiastri medicati sono costituiti da una che può essere colorata, contenente uno o più

principi attivi, spalmata come strato uniforme su un appropriato supporto fatto di prodotti naturali o

sintetici. Non è irritante o sensibilizzante per la pelle. Lo strato adesivo è coperto con un adatto

rivestimento protettivo che si toglie prima di applicare l'impiastro alla pelle. Quando si toglie, il

rivestimento protettivo non deve staccare la preparazione dello strato esterno di sostegno.

Gli impiastri medicati sono presentati in una varietà di misure adatte al loro uso previsto oppure in fogli

più grandi da tagliare prima dell'uso. Aderiscono saldamente alla pelle applicando una lieve pressione e

possono essere tolti senza causare danno apprezzabile alla pelle o il distacco della preparazione dallo

strato esterno di supporto (quando si staccano non devono fare male).

- cutaneous patches

I hanno di differenze solo il fatto che sono solo locali, non regionali.

Dal punto di vista tecnologico e formulati o sono la stessa cosa!

Si possono distinguere varie categorie di preparazioni semisolide per applicazione cutanea:

Unguenti: monofasica

Un unguento è costituito da una base (unica fase, idrofila o lipofila, no

A. emulsione) in cui possono essere disperse sostanze solide o liquide.

Creme: multifase

Le creme sono preparazioni (emulsione semisolida) costituite da una fase lipofila e da

B. una fase acquosa (idrofila). Il latte detergente è un esempio di emulsione liquida.

Gel: I gel sono costituiti da liquidi gelificati per mezzo di opportuni gelificanti (colloidi) => la sua

C. caratteristica è quella di avere un altissimo contenuto di acqua (anche fino al 95%).

Paste: monofasiche

Le paste sono preparazioni semisolide per applicazioni cutanee che contengono,

D. finemente dispersi nella base, solidi in grandi proporzioni (ad es la pasta fissan è una pasta che

contiene ZnO che assorbe acqua ed è protettivo per la pipì del bambino che è acida e può irritare).

UNGUENTI:

Idrofobi: hanno base (veicolo) lipofila che può assorbire solo poche qta di acqua. In cosmetica non si

1. usa mai, ma si usa solo nei medicinali solo se indispensabile perché è il meno gradito: è untuoso, non si

lava con acqua ma con il sapone si perché si formano micelle con i tensioattivi e il grasso viene via. I

lati positivi sono che è