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Gli stadi dell’assorbimento percutaneo

Farmaco in

sospensione

1. Dissoluzione del p.a.

VEICOLO 2. Diffusione del p.a.

3. Ripartizione nello strato corneo

STRATO

CORNEO 5. Diffusione nello strato corneo

4. Deposito 6. Ripartizione nell’epidermide

EPIDERMIDE 8. RECETTORE

VIVA 9. Diffusione nell’epidermide

7. Sito metabolico 10. Ripartizione nel derma

12. RECETTORE

14.

11. Sito metabolico Diffusione

DERMA 13. Deposito

nel derma

15. Assorbimento

sistemico 16.Ripartizione nei grassi

GRASSO 17. Deposito nei grassi

SOTTOCUTANEO Veicolo

Attività termodinamica Occlusione

Penetration enhancers

Liposomi

Effetto di alcuni VEICOLI per uso topico

sull’idratazione e sulla permeabilità cutanea

VEICOLO COSTITUENTI EFFETTO EFFETTO SULLA

SULL’IDRATAZIONE PERMEABILITA’

Sistemi occlusivi Film plastici Prevengono la perdita Marcato incremento

d’acqua;

Idratazione completa

Lipofilo Paraffine, oli, grassi, Prevengono la perdita Marcato incremento

cere, acidi grassi, d’acqua;

alcoli, esteri, siliconi Possono dare idratazione

completa.

Basi di assorbimento Lipidi anidri associati a Prevengono la perdita Marcato incremento

emulsionanti A/O d’acqua;

Marcata idratazione.

Basi emulsionanti Lipidi anidri associati a Prevengono la perdita Marcato incremento

emulsionanti O/A d’acqua;

Marcata idratazione.

Emulsioni A/O Creme oleose Ritardano la perdita d’acqua; Incremento

Incrementata idratazione. Lieve incremento?

Emulsioni O/A Creme acquose Possono fornire acqua;

Lieve aumento

dell’idratazione.

Umettanti Basi solubili in acqua, Possono assorbire acqua; Possibile riduzione o

glicerolo, glicoli effetto promotore

Ridotta idratazione Scarso effetto sullo strato

Polveri Argilla, sostanze Facilitano l’evaporazione

dell’acqua riducono l’eccesso corneo

organiche e

inorganiche di idratazione

Promotori di assorbimento

Sono molecole

che presentano

caratteristiche

chimiche

diverse e che

hanno la

capacità di

migliorare la

penetrazione del

farmaco

attraverso la

pelle

Meccanismo d’azione dei promotori di assorbimento

Interazione con le teste polari dei lipidi (sito A): provoca alterazione dei legami idrogeno e

delle forze ioniche. L’interazione a questo livello favorisce la penetrazione di molecole polari.

L’interazione con le teste polari può alterare anche l’impaccamento delle catene lipidiche con

conseguente incremento della penetrazione di molecole lipidiche con conseguente incremento

della penetrazione di molecole lipofile (DMSO, sostanze idratanti)

B

A C

Modifica della composizione della fase acquosa (sito B): il promotore può modificare

in modo diretto la composizione della regione acquosa. Ad es. propilen glicole ed

etanolo, dopo essere penetrati nella regione acquosa, ne aumentano la capacità di

solubilizzare le molecole lipofile.

Viene quindi favorita la ripartizione del p.a. lipofilo in questo strato con conseguente

aumento della concentrazione del farmaco nella pelle.

Azione sul bilayer lipidico (sito C): il promotore si inserisce tra le code idrofobiche

del biilayer. Modificando l’impaccamento lipidico ed aumentando il grado di disordine

dei lipidi, viene in tal modo facilitata la diffusione dei farmaci attraverso lo strato

corneo (azone, acido oleico).

Alcuni promotori richiedono l’impiego di un appropriato cosolvente per esercitare il loro

effetto (per es. Azone, propilen glicole)

B

A C

Azione sulla via intracellulare: solventi aprotici (DMSO, DMA, DMF) ed i tensioattivi

possono interagire con la cheratina dei corneociti (idratazione dei gruppi polari, alterazione

della conformazione dell’elica) facilitando la diffusione dei farmaci.

REQUISITI IDEALI DEI PROMOTORI DI

ASSORBIMENTO

Non devono determinare alcuna risposta farmacologica;

Devono avere un’azione specifica;

Devono agire immediatamente, con una durata

prevedibile;

La loro azione deve essere reversibile;

Devono essere chimicamente e fisicamente stabili e

compatibili con tutti gli ingredienti della formulazione;

Devono essere privi di odore, colore e sapore;

Devono essere privi di tossicità, non allergenici e non

irritanti. È il tipo di celle di

diffusione più

comunemente utilizzato

negli studi di assorbimento

percutaneo in vitro.

Recentemente ne è stato

proposto l’impiego per la

determinazione della

velocità di rilascio del p. a.

da formulazioni topiche e

per il controllo di qualità

(uniformità tra diversi lotti

di produzione, conformità

alle specifiche di rilascio,

ecc.)


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DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche
SSD:
Università: Messina - Unime
A.A.: 2013-2014

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher valeria0186 di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Tecnica farmaceutica e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Messina - Unime o del prof Ventura Cinzia Anna.

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