Tecnica farmaceutica - assorbimento percutaneo

Principali funzioni

Funzioni di contenimento

Racchiude fluidi e tessuti corporei.

Funzioni protettive

Nei confronti di stimoli esterni nocivi: barriera termica, elettrica, chimica e nei confronti di microorganismi e di radiazioni.

Funzione sensoriale

Recezione di stimoli esterni (tattili, dolorifici, termici).

Regolazione della temperatura corporea

Comprende sintesi e metabolismo, oltre all'eliminazione di prodotti metabolici (sali di sodio, acido urico, ecc.) attraverso le secrezioni ghiandolari.

Sezione della pelle

• Strato corneo ≈ 10 µm
• Strato granuloso
• Strato spinoso
• Strato germinativo

Particolare dell'epidermide.

Vie di penetrazione attraverso la pelle

• Dotti sudoripari
• Strato corneo
• Follicoli piliferi

Assorbimento percutaneo

La penetrazione di un farmaco attraverso la pelle è un processo di tipo passivo. Dipende dalla differente concentrazione del principio attivo tra la superficie esterna e gli strati più profondi della pelle. Il flusso del farmaco attraverso la pelle può essere determinato impiegando:

La 1^° legge di FICK:

dQ/dt' = quantità di farmaco permeata nell'unità di tempo;
K = coefficiente di permeabilità del farmaco;
pC = concentrazione del farmaco applicato sulla pelle (assumendo che la conc. all'interno della pelle sia praticamente uguale a zero);
A = area della superficie di applicazione.
K = KD/p mhD = coefficiente di diffusione del farmaco;
mK = coefficiente di ripartizione veicolo / strato corneo;
h = spessore dello strato corneo.

Quindi, la capacità di penetrazione di una sostanza attraverso la pelle dipenderà da:

• Coefficiente di diffusione attraverso lo strato corneo
• Coefficiente di ripartizione veicolo / strato corneo

Bisogna tener presente che l'efficacia terapeutica di un farmaco somministrato per via topica dipende da:

• La capacità di penetrazione attraverso la pelle
• La velocità di rilascio dal veicolo

Perciò, è importante conoscere:

• La velocità di rilascio del farmaco dal veicolo
• Modifiche che tale velocità subisce in seguito all'applicazione topica: evaporazione dei componenti volatili del veicolo, precipitazione del farmaco nel veicolo, inversione di fase, rottura di emulsioni.

Gli stadi dell'assorbimento percutaneo

1. Farmaco in sospensione
2. Dissoluzione del p.a. nel veicolo
3. Diffusione del p.a.
4. Ripartizione nello strato corneo
5. Deposito e diffusione nello strato corneo
6. Ripartizione nell'epidermide