Modi per combattere la Assorbimento e Metabolismo e
Struttura chimica Classificazione Meccanismo d'azione Resistenza Tipo di azione Reazioni avverse Indicazioni Spettro
resistenza distribuzione eliminazione
Naturali (Penicillina G e V,
acido clavulanico ),
Isossazoliche Idrofile e gastrolabili: via
Anello beta-lattamico + anello (Meticillina,Oxacillina) Aminop Isossazoliche e carbapenemi parenterale eccetto Penicillina
Penicilline tiazolidinico (penamiche = enicilline (Ampicillina, 1) beta lattamasi resistenti (ma carbapenemasi). V e Amoxicillina / ottima Non metabolizzate dal fegato
tipiche) / (atipiche es Amoxicillina), (soprattutto Gram - e Inibitori beta lattamasici: Inizialmente Gram + e alcuni
distribuzione (acqua (idrofile): eliminate per via
carbapenemiche: atomo di C Carbossipenicilline stafilococco) 2) pompe di sulfabactam, tazobactam, Gram - (Penicillina: cocchi
extracellulare) in tessuti ben renale e biliare. Breve emivita.
al posto di S e doppio legame (ticarcillina), efflusso 3) < porine 4) acido clavulanico. Gram + e Gram-+anaerobi), lo
vascolarizzati e con capillari Aumenta in caso di
nell'anello t.; monobattami: Sulfossipenicilline, modificazione del Meccanismo suicida: molecole spettro è andato allargandosi
fenestrati (fegato, milza, insufficienza epatica (renale
solo anello beta lattamico). Metossipenicilline, bersaglio (gram positivi beta - lattamiche, vengono ai Gram -. Monobattami solo
polmoni, reni), bassa SNC, meno importante se hanno Ottima tossicità selettiva (si
Struttura di base x sintesi Acilureidopenicilline come streptococco e idrolizzati dalle beta lattamasi Gram -
osso, prostata, testicolo, umor eliminazione biliare) può salire un po' oltre la
semisintetiche: acido 6 amino (Piperacillina, Azlocillina), enterococco + MRSA) e i frammenti formano legami vitreo. Passano placenta e posologia racc.) TOSSICITA'
penicillanico Carbapenemi (Imipenem), covalenti con l'enzima. latte. PRIMARIA: acilazione al di 1) infezioni vie respiratorie,
Monobattami (Aztreonam) (> Anello = dimero D-Ala. fuori del bersaglio. 1) SNC: polmoniti da Gram - (molto
spettro verso Gram - per Inibizione transpeptidasi episodi convulsivi o psicotici 2) usate) 2) infezioni
aumento idrosolubilità) (enzima che lega la 5° Gly alla SNP: neuriti periferiche, dolore osteoarticolari (poco) 3)i
Azione TEMPO-
quarta D-Ala scindendo il e parestesie (sede di iniez) 3) nfezioni cute e tessuti molli 4)
DIPENDENTE (se
dimero D alaninico) per flebiti e reaz nel sito di infezioni chirurgiche 5)
breve emivita
acilazione irreversibile + iniezione 4) disturbi GI (orali) infezioni addominali 6)
somministrazioni
inibizione PBP ad alto e basso 5) epatotossicità (acido clav) infezioni epatobiliari 7)
ravvicinate, infusione
peso molecolare (enzimi per 6) reaz disulfiram simile (con infezioni genito urinarie 8)
lenta o continua)
sintesi parete e riproduzione gruppo 3MMT). TOSSICITA' meningiti 9) endocardite
cell) -> LISI OSMOTICA + SECONDARIA (più frequente): streptococcica ed
CHEMIOATTRAZIONE immuno mediata (tutti i enterococcica 10) setticemie
meccanismi di ipersensibilità, 11) profilassi chirurgica
fino a shock anafilattico). Più
frequente penicilline. Bassa
Sulla base dello spettro
Cefalosporine sensibiliizzazione crociata.
d'azione: prima (Cefazolina,
Cefalexina) , seconda Orali o parenterali. Emivita variabile (da cui
Anello beta-lattamico + anello (Cefoxitina, Cefacloro, Interferenze positive o dipende l'intervallo di
diidrotiazinico. Struttura base Cefotetan) , terza negative con il cibo. Legame somministrazione). Escrezione
per sistesi semisintetici: acido Inizialmente solo Gram +, poi
(Ceftriazone, Ceftazidima, farmaco-proteico variabile ma renale, precauzione in caso di
7 amino-cefalosporanico. Se in allargamento dello spettro ai
Cefoperazone) e quarta spesso elevato (> distribuzione IR. Eccezione: Ceftriaxone e
posizione 7 c'è un gruppo Gram -
generazione (Cefepima) (> del farmaco). Distribuzione cefoperazone importante
metossico: cefamicine spettro Gram-, si perde azione analoga alle penicilline, ottima escrezione biliare (usati per
(sottoclasse di cefalosporine) su Gram+ ma poi si riacquista nel sistema respiratorio. tratt inf biliari e colecistiche).
con 3 e 4 generazione; >
resistenza beta lattamasi) No tossicità immuno mediata. Infezioni sostenute da Gram -
Aminoglicosidi Tossicità primaria:
1) enzimi che modificano Molto idrosolubili, via o SA quando antibiotici con
1)Derivati della streptidina: CONCENTRAZIONE- 1)Nefrotossicità (rev, il Azione spiccata sui Gram -,
l'antibiotico parenterale. Per via orale non miglior profilo di sicurezza non
Streptomicina 2)Derivati della Proteggere i gruppi aminici e LFP basso, rapidamente DIPENDENTE (Cmax farmaco si concentra molto nel anche difficili (Pseudomonas,
Subunità ribosomiale 30 S (acetiltransferasi, sono assorbiti (neomicina per sono risultati efficaci
desossistreptamina: 4,5 ossidrilici con l'aggiunta di eliminati. Non metabolizzate /MIC) Intramuscolo o rene) 2)Ototossicità Acinetobacter..). No anaerobi
Aminociclitolo centrale (blocco sintesi proteica) + fosfotransferasi, uso topico intestinale). Volume (florochinoloni, oggi gravati da
sostituiti (Neomicina) 4,6 sosituenti: Amikacina (più dal fegato (idrofile): eliminate infusione (irreversibile, forse danno (non riescono a concentrare il
(streptidina o produzione