Schema completo delle classi di antibiotici

Azione TEMPO-

quarta D-Ala scindendo il e parestesie (sede di iniez) 3) nfezioni cute e tessuti molli 4)

DIPENDENTE (se

dimero D alaninico) per flebiti e reaz nel sito di infezioni chirurgiche 5)

breve emivita

acilazione irreversibile + iniezione 4) disturbi GI (orali) infezioni addominali 6)

somministrazioni

inibizione PBP ad alto e basso 5) epatotossicità (acido clav) infezioni epatobiliari 7)

ravvicinate, infusione

peso molecolare (enzimi per 6) reaz disulfiram simile (con infezioni genito urinarie 8)

lenta o continua)

sintesi parete e riproduzione gruppo 3MMT). TOSSICITA' meningiti 9) endocardite

cell) -> LISI OSMOTICA + SECONDARIA (più frequente): streptococcica ed

CHEMIOATTRAZIONE immuno mediata (tutti i enterococcica 10) setticemie

meccanismi di ipersensibilità, 11) profilassi chirurgica

fino a shock anafilattico). Più

frequente penicilline. Bassa

Sulla base dello spettro

Cefalosporine sensibiliizzazione crociata.

d'azione: prima (Cefazolina,

Cefalexina) , seconda Orali o parenterali. Emivita variabile (da cui

Anello beta-lattamico + anello (Cefoxitina, Cefacloro, Interferenze positive o dipende l'intervallo di

diidrotiazinico. Struttura base Cefotetan) , terza negative con il cibo. Legame somministrazione). Escrezione

per sistesi semisintetici: acido Inizialmente solo Gram +, poi

(Ceftriazone, Ceftazidima, farmaco-proteico variabile ma renale, precauzione in caso di

7 amino-cefalosporanico. Se in allargamento dello spettro ai

Cefoperazone) e quarta spesso elevato (> distribuzione IR. Eccezione: Ceftriaxone e

posizione 7 c'è un gruppo Gram -

generazione (Cefepima) (> del farmaco). Distribuzione cefoperazone importante

metossico: cefamicine spettro Gram-, si perde azione analoga alle penicilline, ottima escrezione biliare (usati per

(sottoclasse di cefalosporine) su Gram+ ma poi si riacquista nel sistema respiratorio. tratt inf biliari e colecistiche).

con 3 e 4 generazione; >

resistenza beta lattamasi) No tossicità immuno mediata. Infezioni sostenute da Gram -

Aminoglicosidi Tossicità primaria:

1) enzimi che modificano Molto idrosolubili, via o SA quando antibiotici con

1)Derivati della streptidina: CONCENTRAZIONE- 1)Nefrotossicità (rev, il Azione spiccata sui Gram -,

l'antibiotico parenterale. Per via orale non miglior profilo di sicurezza non

Streptomicina 2)Derivati della Proteggere i gruppi aminici e LFP basso, rapidamente DIPENDENTE (Cmax farmaco si concentra molto nel anche difficili (Pseudomonas,

Subunità ribosomiale 30 S (acetiltransferasi, sono assorbiti (neomicina per sono risultati efficaci

desossistreptamina: 4,5 ossidrilici con l'aggiunta di eliminati. Non metabolizzate /MIC) Intramuscolo o rene) 2)Ototossicità Acinetobacter..). No anaerobi

Aminociclitolo centrale (blocco sintesi proteica) + fosfotransferasi, uso topico intestinale). Volume (florochinoloni, oggi gravati da

sostituiti (Neomicina) 4,6 sosituenti: Amikacina (più dal fegato (idrofile): eliminate infusione (irreversibile, forse danno (non riescono a concentrare il

(streptidina o produzione proteine anomale, adeniltrasferasi) di distribuzione = acqua resistenza): 1)infezioni

sostituiti naturali potente aminoglucoside per via renale (no biliare). endovenosa lenta. genotossico DNA farmaco). Unico Gram +

desossistreptamicina)cui sono effetto chelante cationi 2)modificazioni 30 S extracellulare: rene, pericardio respiratorie 2)infezioni

(Gentamicina, Tobramicina, perché più resistente), Breve emivita (max 2 ore). Monosomministrazio mitocondriale delle cellule sensibile Stafilococco Aureus

legati due zuccheri. bivalenti, alterazioni della (streptomicina peritoneo e pleura, app urinarie, addominali,

Kanamicina) semisintetici Isepamicina, Netilmicina. (ma Aumenta molto in IR. Fase di ne giornaliera (< della stria vascolare deputate purchè meticillino sensibile.

membrana (=battericidi) Pseudomonas) respiratorio. No umor acqueo, chirurgiche 3)sepsi 4)

(Amikacina, Netilmicina, meno rapidamente battericidi) lento rilascio da alcuni organi. concentrazioni a al pompaggio Na/K endolinfa) (Passati in 2° piano con

3)alterazioni permeabilità prostata, tessuto osseo. No endocarditi 5)peste 6)infezioni

Isepamicina) valle <tossicità). 3)Blocco neuromuscolare (pz fluorochinoloni)

membrana (raro) bile. della cute (Gentamicina con o

miastenici o curarizzati per meno betametasone)

chelazione ioni Ca)

Ketolidi Via orale (liposolubili). Molecole liposolubili > Gram +

1)GI: diarrea, nausea e vomito

Claritromicina e Azitromicina (S.Pneumoniae, S,Pyogenes,

Macrolidi: anello macrociclico 1) pompe di efflusso (x alterazione microbiota) +

Macrolidi Naturali: Subunità ribosomiale 50 S anche ev. Semisintetici più S.Aureus, Listeria,

a 14, 15 o 16 atomi con residui (resistenza di basso livello dolore (aumento motilina,

Eritromicina e Semisintetici (inibizione attività peptidil biodisponibili. Distribuzione: Emivita breve eritromicina, più Gardnerella), alcuni Gram -

glucidici / Ketolidi: uno superabile con aumento aumento peristalsi) 1) infezioni respiratorie basse

(maggiore biodisponibilità trasferasica, traslocazione buona penetrazione tissutale, lunga semisintetici Naturali: TEMPO- (Neisseria, Haemophilus,

zucchero sotituito con una della dose) 2) modifica del 2)epatotossicità: (rara) per e alte 2)infezioni cutanee

orale per modifica della parte subunità ribosomiali, entrano nelle cellule (claritromicina 4-5h, DIPENDENTE.Semisin Legionella) entrambi anche

e funzione 3-cheto (più recettore: metilasi che interferenza con CYP450 3)infezioni odontoiatriche

che va in contro a dissociazione prematura Ketolidi? (semisintetici penetrano azitromicina 40 h) . tetici: anaerobi. Penetrano nelle

biodisponibili e più potenti, metilano un bersaglio (eritromicina 2 zuccheri che 3)infezione da H.Pylori

Macrolidi degradazione a pH acido e tRNA). Macrolidi attivi su un meglio perché > liposolubili). Metabolismo CYP450 CONCENTRAZIONE- cellule > attivi contro patogeni

anche sui Gram +, attivi in caso specifico. Molto utilizzati in agiscono come bracci chelanti (claritromicina) 4)infezioni

migliore profilo sito, Ketolidi su due (magg Speciale tropismo per (interazioni). Eliminazione DIPENDENTE intracellulari (Micoplasma

di macrolidoresistenza, ma passato per le infezioni verso gruppo eme > inibisce il sessualmente trasmesse

farmacocinetico): potenza e resistenza). l'apparato respiratorio fecale. pneumoniae, Clamidia,

non in commercio, alcuni in respiratorie > oggi farmaci CYP e si possono avere

Claritromicina, Azitromicina. (=batteriostatici) (impiego estensivo infez Treponema, Helicobacter

fase di sviluppo) gravati da resistenza. interazioni) 3)ipersensibilità

respiratorie). Si concentrano (facoltativo). Attivi anche

4)allugamento QT

nei polimorfonucleati. contro alcuni protozoi

Elevato peso

molecolare>trascurabile

biodisponibilità orale (possono

1) Enterococchi: Genotipo essere dati per infezioni GI).

VanA (elevata per vanco e Via ev, teicoplanina anche per Elevato peso molecolare

teico), VanB (intermedia Vancomicina > Teicoplanica. Le 1) Infezioni da Gram +

via intramuscolare (rara). >attività pressochè esclusiva

Glicopeptidi Formazione di legami a vanco, no teico), VanC reaz avverse erano comunque resistenti ai beta lattamici (o

Eptapeptide: 7 aminoacidi Vancomicina (asparagina e Vancomicina infusione lenta Emivita terminale 4-8 h vanco sui Gram+ aerobi e anaerobi

idrogeno tra alcuni residui (bassa vanco no teico). più frequenti prima: se pz allergico ai beta

(con 3 o 4 strutture ciclizzate). metilisoleucina + D-Glucosio e per possibili reazioni e 80 teicoplanina. Scarso (non passano le porine):

aminoacidici dell'aglicone e il Fenotipo VanA e VanB: D- nuovi glicopeptidi? 1)Tromboflebite 2)Rash lattamici) 2) Colite da

5 amminoacidi sono costanti, D-Glucosamina) e anafilattoidi. Buon legame alle metabolismo epatico e Streptococchi (pyogenes,

dimero D-Ala (impedimento Ala-D-Lattato, Vanc C: D- Oritavancina, Dalbavancina e cutaneo 3)Sindrome clostridium difficile se non

quelli in posizione 1 e 3 sono Teicoplanina (derivato proteine plasmatiche, > eliminazione biliare. Azione TEMPO- pneumoniae, viridans),

dell'azione transpeptidasica e Ala-D-Serina Telavancina / altri antibiotici dell'uomo rosso (liberazione di risponde a metronidazolo

variabili (vancomicina, dell'avoparcina, due teicoplanina che, anche grazie Escrezione renale DIPENDENTE T>MIC anaerobi come Clostridium

impedimento sterico della 2)Stafilococchi: Linezolid, Tigeciclina, istamina per reazione 3)Profilassi endocardite

ristocetina, paraidrossifeniglicine + D- alle componenti lipidiche, ha (aggiustamento dose se perfringens, difficile,

reazione transglicosilasica) + peptidoglicano inspessito Daptomicina anafilattoide dose dipendente) 4)Profilassi per interventi

avoparcina)+residui glucidici = Mannosio, e 2 D-Glucosamine un maggior volume di decremento funzionalità Stafilococchi A e E (sia

(teicoplanina = ancoraggio, con un elevatissimo 3)Nefrotossicità 4)Neuropenia chirurgici con impianto di

aglicone + residui di acidi grassi) distrbiuzione. VD simile a renale) meticillino sensibili che

vancomicina =dimerizzazione) numero di residui D- 5)Ototossicità (rara) 6) protesi con rischio di MRSA o

quello dei beta lattamici. Bassa resistenti, meglio la vanco),

Alaninici (i ceppi altamente Disturbi GI (solo teicoplanina) MRSE

concentrazione bile. Enterococchi.

resistenti sono anche Concentraz apprezzabili di

VanA) teicoplanina nel tessuto osseo,

miocardio, pericardio,

m.scheletrico. Acido Nalidixico: Gram-

Rapporto struttura-effetti enterobatteriacei: E.coli,

Essenziali per l'attività: gruppo collaterali: 1) gruppo 4 Proteus, Klebsiella. Seconda

Fluorochinoloni Infezioni da Pseudomonas e

4 chinolonico e 3 carbossilico. chinolonico e 3 carbossilico generazione: Gram-

Biodisponibilità orale buona Gram - difficili: oggi si torna al

Prima generazione: (chelanti) : ipomagnesemia > enterobatteriacei +

1) Alterazione del (antiacidi <assorbimento). vecchio abbinamento betta

idrosolubili. Seconda 1° generazione: Acido allungamento QT e alterazione P.Aureuginosa, Serratia,

Inibizione delle topoisomerasi bersaglio: alterazione Volume di distribuzione: acqua Eliminazione prevalentemente lattamina-aminoglucosidi per

generazione: aggiunta F e nalidixico, Acido pipemidico articolazioni. 2) gruppo Proteus, MSSA). Terza

II (girasi) e IV batteriche che genetica di DNA girasi e corporea totale. Ottima renale. Eccetto Moxifloxacina CONCENTRAZIONE- resistenza. Vastissime

l'anello piperazinico in pos. 7. 2°generazione: metilico in pos 5: fototossicità generazione: maggiore azione

permettono di mantenere la topoisomerasi IV 2)perdita distribuzione: urine, bile, prevalentemente epatica. DIPENDENTE (Cmax applicazioni (rovina dei

Terza generazione: aggiunta di Ciprofloxacina, Norfloxacina, 3) anello piperazinico pos 7: sui Gram + E.Coli ma si perde

struttura superavvolta del DNA di porine 3)pompe