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RILASCIO CATECOLAMMINA AMFETAMINA.
à
❖ INIBITORE REUPTAKE COCAINA.
à
❖
Effetti negativi degli agonisti adrenergici:
Irrequietezza.
➢ Ansia.
➢ Insonnia.
➢ Spasmi muscolari.
➢ Aritmie cardiache.
➢ Mal di testa.
➢ Ipertensione.
➢ Emorragie cerebrali.
➢
Gli antagonisti adrenergici:
a) ALFA recettori:
NON SELETTIVI à
❖ Fenossibenzamina – legame irreversibile.
o Fentolamina – legame reversibile.
o
Entrambi utilizzati in casi di abbassamento della pressione sanguigne o
incremento del battito.
Feocromocitoma, usato in caso di tumore delle cellule cromaffini
o sul surrene.
SELETTIVI à
❖ Prazosin. Per ipertensione e iperplasia prostatica benigna.
o Tamsulosin. Per rilassare l’azione prostatica; iperplasia prostatica
o benigna.
Yohimbina. Supplemento nutrizione, stimolante Sistema Nervoso,
o incremento del battito e della pressione sanguigna.
b) BETA recettori:
NON SELETTIVI à
❖ Pindolol.
o Propanololo.
o
Antipertensivi e antiaritmatici.
SELETTIVI PER BETA1 à
❖ Atenololo.
o Bisoprololo.
o
Betabloccanti.
MORBO DI PARKINSON.
Malattia neurodegenerativa caratterizzata da perdita e distruzione selettiva e
progressiva dei neuroni dopaminergici, i quali hanno il loro corpo cellulare nella
sostanza nigra e mandano i loro assoni al corpo striato.
Si tratta di neuroni essenziali per la regolazione dei movimenti. Inizialmente la
malattia si caratterizza con disturbi motori per poi sviluppare anche disturbi
cognitivi e dell’umore.
I sintomi:
Tremori involontari.
o Diminuita forza muscolare.
o Tendenza a piegare in avanti il tronco e andatura festinante.
o Bradicinesia acinesia.
o à
Nei periodi avanzati compaiono anche:
Difficoltà di parola.
o Difficoltà ad inghiottire.
o Difficoltà a mantenere la bocca chiusa e le palpebre aperte.
o Modificazione della scrittura.
o Salivazione profusa.
o
Si tratta di una malattia della tarda età (60/70 anni).
Con l’avanzamento della malattia si aggiunge anche la depressione da lieve a
moderata nel 50% dei pazienti. Accanto a questo iniziano ad affiancarsi anche i
disturbi cognitivi:
Diminuzione dell’attenzione.
o Capacità di apprendimento, memoria.
o
Circa 1/3 dei pazienti sviluppa livelli di disturbi cognitivi gravi da sfociare in
demenza.
Fattori di rischio.
Età.
Storia familiare positiva.
Rischi ambientali. Come gli Erbicidi.
Incidenti, traumi pregressi.
Correlazioni epidemiologiche.
La patologia prevede anche la presenza diffusa, nel cervello, di inclusioni
proteiche (corpi di Levi) presenti in tutto il cervello dei parkinsoniani.
All’interno del neurone dopamina cosa succede?
a) Dalla dieta arriva la Tirosina.
b) Entra nel sangue.
c) Passa la barriera ematoencefalica.
d) Arriva al cervello.
e) Viene captata dai neuroni dopaminergici.
f) Dentro a tali neuroni trova la Tirosina Idrossilasi.
g) Questa trasforma la Tirosina in L-Dopa.
h) Ad opera della Dopadecarbossilasi forma la dopamina.
i) Sta nei granuli pronta per essere rilasciata.
Quando il neurone sarà stimolato, la dopamina verrà liberata interagendo con
una popolazione di recettori suddivisa in:
1) D1 accoppiato con una Proteina Gs, la quale provoca un’attivazione
à
dell’adenilato ciclasi e un aumento dei livelli di cAMP.
2) D2 accoppiati con una Proteina Gi, la quale provoca una diminuzione
à
della formazione di cAMP.
Terapie.
L – Dopa + inibitore periferico (caribidopa).
Purtroppo però si tratta di una terapia che funziona bene solo per un periodo di
tempo che varia dai 4 ai 7 anni; quando il numero dei neuroni è molto basso
compare il fenomeno “ON - OFF”: il farmaco smette improvvisamente di
funzionare in maniera non correlata al momento della somministrazione del
farmaco.
Questa terapia è chiamata anche “Luna di Miele”, a causa della sua breve
durata.
Effetti collaterali:
Nausea.
➢ Anoressia.
➢ Vomito.
➢ Ipotensione.
➢ Aritmie.
➢ Insonnia.
➢ Incubi.
➢ Allucinazioni in acuto.
➢
Attivazione dei recettori D2 dei nuclei della base.
Gli agonisti (farmaci) dei recettori dopaminergici D2 sono:
Prampexolo.
❖ Piribedil.
❖ Ropinirolo.
❖
Effetti collaterali: tale terapia può produrre un Disturbo del controllo degli
impulsi. Portando con se disturbi come:
Gambling.
➢ Sexuality.
➢ Eating.
➢ Shopping.
➢ Azioni ripetitive.
➢ Medication.
➢ Puding.
➢
Altri farmaci che possono essere utilizzati:
Benzamatropina mesilato.
❖ Biperidene.
❖ Orfenadrina.
❖ Prociclidina.
❖ Triesifenidile.
❖ Seligilina.
❖
Effetti collaterali:
Oculare glaucoma, difficoltà di accomodamento.
à
➢ Orofaringeo secchezza delle fauci.
➢ à
Digerente stipsi, minore secrezione gastrica.
à
➢ Ritenzione urinaria.
➢ Sistema Nervoso Centrale riduzione della memoria, confusione.
à
➢
ANTIPSICOTICI.
Le 5 dimensioni della schizofrenia sono:
1) SINTOMI POSITIVI deliri, allucinazioni, disturbi del pensiero
à
comportamento bizzarro.
2) SINTOMI NEGATIVI appiattimento emotivo, alogia, perdita slancio
à
vitale, ritiro sociale, povertà del pensiero, compromissione attenzione.
3) SINTOMI COGNITIVI.
4) ANSIETA’ E DEPRESSIONE.
5) AGGRESSIVITA’.
Ipotesi biologiche della schizofrenia:
Via dopaminergica iperfunzione delle vie dopaminergiche Mesolimbiche
à
e mesocorticali.
Via serotoninergica iperattivazione delle vie serotoninergiche a livello
à
corticale.
Via glutammatergica ipoattivazione dei recettori NMDA.
à
Migrazione alterata dei neuroni durante lo sviluppo fetale.
I primi antipsicotici sono quelli TIPICI. Questi hanno:
a) ELEVATA AFFINITA’ PER I RECETTORI D2 del sistema dopaminergico
nigrostriatale, tuberoinfundibolare e mesolimbico. Hanno,
intrinsecamente, effetti extrapiramidali (à portano a un parkinsonismo
detto iatrogeno).
b) SCARSA AFFINITA’ PER I RECETTORI D2 – LIKE (ovvero D3 e D4) del
sistema mesocorticale e mesolimbico ma non sono diretti selettivamente
sui recettori D2.
c) SCARSA AFFINITA’ PER I RECETTORI 5 HT2A.
Farmaci:
i principali farmaci tipici sono:
CLORPROMAZINA formula triciclica. Di seguito i gli effetti farmacologici
à
❖ Effetto D2 antipsicotico.
o à
Antagonista muscarinico.
o Antistaminico H1.
o Alfa 1 bloccante.
o Blocco del centro della termoregolazione.
o
ALOPERIDOLO di seguito gli effetti farmacologici
à
❖ Potente antipsicotico.
o Effetti cardiaci negativi.
o Potente effetto extrapiramidale.
o
I farmaci tipici hanno una buona farmacocinetica di biodisponibilità. Per quanto
concerne la somministrazione:
ORALE (OS): ben assorbiti, entrano facilmente nel SNC ed altri tessuti.
In alcuni casi l’assorbimento è irregolare e questo porterà difficoltà al
medico nel trovare i ritmi giusti.
INTRAMUSCOLARE: la somministrazione può aumentare di 4 – 10 volte
la biodisponibilità del farmaco attivo.
Ma ci sono farmaci molto lipofili che si depositano nel muscolo venendo
meno veicolati dove devono agire.
FORMULAZIONI DEPOSITO (DEPOT): indicati per pazienti con bassa
compliance, nei casi in cui l’ambiente familiare non garantisca
collaborazione nel gestire la terapia. Tali farmaci vengono iniettati
intramuscolo, 1 – 2 volte al mese in ambulatorio, si depositano e si
scindono mettendo in circolo la sostanza.
Controindicazioni: fino a che il farmaco non è stato eliminato, eventuali
effetti indesiderati non si eliminano subito, ci vogliono settimane!
Gli antipsicotici tipici sono attivi sui sintomi positivi ma non su quelli negativi,
cognitivi e depressivi.
Effetti collaterali:
Effetti extrapiramidali: parkinsonismo iatrogeno.
➢ Discinesia tardiva.
➢ Acatisia, tensione, disforia.
➢ Distonia.
➢ Disturbi del sistema nervoso autonomo.
➢ Disturbi cardiaci.
➢ Iperprolattinemia a carico della via tuberoinfundibolare: nella donna
➢ comporta amenorrea, galattorrea e dismenorrea. Nell’uomo comporta
ginecomastia e impotenza. In entrambi i sessi abbiamo anorgasmia e
diminuzione della libido.
Disturbi cutanei: fotosensibilità, depigmentazione e orticaria.
➢ Disturbi oculari: depositi retinici.
➢ Sindrome maligna da neurolettici.
➢
Usi medici dei farmaci tipici:
Trattamento nausea e vomito.
▪ Controllo singhiozzo intrattabile.
▪ Controllo del prurito.
▪ Malattie neurologiche e del movimento.
▪
I pazienti a rischio sono quelli anziani, cardiopatici, parkinsoniani, epilettici ed
epatopatici.
Il 30% non risponde alla terapia, c’è poca compliance e alto numero di
ricadute.
Gli antipsicotici ATIPICI:
a) MINORE AFFINITA’ PER I RECETTORI D2 del sistema nigrostriatale e
tuberoinfundibolare.
b) MAGGIORE AFFINITA’ PER I RECETTORI D2 – LIKE del sistema
mesocorticale e mesolimbico.
c) MAGGIORE AFFINITA’ PER I RECETTORI 5 HT2 A, B, C.
Sono farmaci efficaci sui sintomi positivi, negativi, cognitivi e depressivi. Hanno
ridotti effetti extrapiramidali. Ridotti effetti di iperprolattinemia, migliore
performance psicomotoria e cognitiva, migliore vissuto soggettivo rispetto al
farmaco, migliore compliance.
Farmaci:
CLOZAPINA è stato il primo farmaco atipico. Buon antipsicotico,
❖ à
riportata per i D4.
Antimuscarinico.
o Anti D2 e D4.
o Antistaminico.
o Alfa 1 bloccante.
o 5HT2 e 5HT2C bloccante.
o
Effetti collaterali:
Scialorrea.
➢ Sedazione.
➢ Aumento ponderale.
➢ Disturbi gastronintestinali.
➢ Ipotensione.
➢
Meno frequenti:
Tachicardia.
➢ Febbre, convulsioni, alterazioni ECG.
➢ Leucopenia.
➢ Agranulocitosi.
➢
I sostituti della clozapina sono stati:
OLANZAPINA ottimo antipsicotico. Effetti farmacologici:
à
❖ Antagonista D2 – LIKE.
o Antagonista Alfa 1.
o Antagonista H1.
o Antagonista muscarinico.
o Antagonista 5 HT2A.
o
Simile alla Clozapina ma con minori effetti sull’agranulocitosi. Agisce sia
sui sintomi positivi che su quelli negativi, cognitivi e depressivi. Ha scarsi
effetti extrapiramidali e di discinesia tardiva. Pochi effetti sulla prolattina.
Ridotto effetto su convulsioni e sul sistema pressorio e cardiaco.
Effetti collater
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