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Cefalea
Sono in grado di inibire i recettori di altri neurotrasmettitori:
- Blocco dei recettori dell'acetilcolina (Effetti collaterali anticolinergici)
- Secchezza delle fauci, stitichezza, ritenzione urinaria, alterazioni della memoria, tachicardia, visione offuscata, aumento della pressione dell'occhio
- Blocco dei recettori dell'istamina (Effetti collaterali antiistaminergici)
- Sedazione, aumento dell'appetito
- Blocco dei recettori adrenergici (Effetti collaterali antiadrenergici)
- Vertigini, ipotensioni
Altri effetti collaterali:
- Alterazione dell'ECG, effetto proconvulsivo, disturbi della sfera sessuale
Controindicazioni:
- Infarto miocardico e alterazioni della conduzione cardiaca, ipertrofia prostatica, glaucoma, epilessia
Somministrazione:
- Generalmente per via orale
- Solo la cromipramina è somministrabile anche per via endovenosa/intramuscolare
Se assunti in sovradosaggio a scopo autolesivo possono...
risultare estremamente dannosi
- Confusione mentale, agitazione, ipotensione, ipotermia, coma, paralisi respiratoria e complicazioni mortali + effetti tossici al cuore
- Tossicità a dosaggi 10 volte maggiori di quelli terapeutici
SSRI → Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina
- Sono in grado di inibire la ricaptazione dei neurotrasmettitori senza il blocco dei recettori postsinaptici
- Sono in grado di agire selettivamente inibendo la ricaptazione della serotonina e incrementando il NT nello spazio sinaptico
- Comprendono
- Fluroxetina (Prozac) → 20-40mg
- Sertralina (Zoloft) → 50-200 mg
- Paroxetina (Eutimil, Seroxat, Daparox) → 20-40mg
- Fluvoxamina (Maveral, Fevarin) 50-300mg
- Citalopram (Seropram) 20-40mg
- Escitalopram (Cipralex, Entact) 10-20mg
Finestra ridotta
- SSRI → Inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina
- Con l'incremento della serotonina nello spazio sinaptico innescano una serie
- Somministrati per via orale
- Solo Citalopram è somministrabile per via endovenosa
- Indicati per: Disturbo depressivo, Disturbo di panico, Fobia sociale, Disturbo d'ansia generalizzata, Disturbo da stress post traumatico
- Efficaci per il Disturbo ossessivo compulsivo con dosi e tempo di latenza superiori (Fino a 8-12 settimane)
- Non tutti hanno le stesse indicazioni
- SI tutti per Disturbo Depressivo
- Solo Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina e Fluoroxetina per Distubo ossessivo compulsivo
- Solo Paroxetina e Sertanina per Disturbo da stress post traumatico
- Effetti collaterali
- Cefalea, nausea, diarrea, irritabilità, disfunzioni sessuali, agitazione, acasia, aumento di peso
- Compaino prima dell'effetto terapeutico e poi regrediscono nel tempo
- Possano variare da molecola a molecola
- A riduzione di dosaggio possono migliorare/scomparire
- Finestra più
ampia ma più tossici▪ SNRI → Inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradranalina Hanno recuperato nel meccanismo d’azione la doppia inibizione dellaricaptazione della serotonina e della noradrenalina Sono◦ Venlafaxina (Efexor) 75-300mg◦ Duloxetina (Cymbalta, Xeristar) 30-60mg▪ Si distingue dall’altra per una maggiore azione di inibizione sul bloccodella ricaptazione della noradrenalina◦ Promuovono la neuroplasticità◦ Somministrazione per via orale◦ Indicati per il Disturbo depressivo e dei Disturbi d’ansia▪ NO Disturbo ossessivo compulsivo◦ Effetti collaterali▪ Cefalea, nausea, insonnia, vertigini, sonnolenza, stipsi, sudorazione,iopertensione arteriosa▪ SARI → Antagonisti e inibitori della ricaptazione della serotonina Famiglia di antidepressivi che combina l’azione di inibizione della ricaptazionedella serotonina con il blocco dei recettori postsinaptici 5-HT2◦ Sono in grado di bloccare
i recettori per l'istamina e la noradrenalina
Trazodone (Trittico): 75-600mg
E' somministrato per via orale
Disponibile anche per somministrazione intramuscolo
Per Disturbi depressivi con componente ansiosa
Di buona tollerabilità e spesso usato nell'anziano
NDRI → Inibitori della ricaptazione della noradrenalina e dopamina
Sono farmaci il cui meccanismo d'azione è il debole blocco della ricaptazione della dopamina e della serotonina
Bupropione (Wellbutrin): 150-300mg
Somministrato per via orale
Ha proprietà psicostimolanti → Incrementa il tono dopaminergico
Indicato per Disturbi Depressivi
Usato in politerapie
Effetti collaterali
Agitazione e irrequietezza
NO effetti collaterali nella sfera sessuale
NaRI → Inibitori della ricaptazione della noradrenalina
Agiscono in maniera selettiva sul blocco della ricaptazione della noradrenalina
Reboxetina (Edronax, Davedax): 4-12mg
Somministrazione orale
Per il trattamento della Depressione
Come farmaco aggiuntivo alla terapia
Effetti collaterali
- Insonnia, stitichezza, difficoltà urinarie
- NaSSa → Antidepressivi noradrenergici e selettivi serotoninergici
Farmaci antidepressivi che incrementano la trasmissione serotoninergica
Inibiscono i recettori alfa-adrenergici che regolano il rilascio della serotonina → Incremento di serotonina
Mirtazapina (Remeron): 30mg
Somministrazione orale
Per il trattamento del Disturbo depressivo
Farmaco discretamente sicuro
Effetti collaterali
- Sedazione e incremento dell'appetito
STABILIZZATORI DELL'UMORE -
Utilizzati per pazienti affetti da Disturbo Bipolare (Fasi maniacali e fasi depressive)
La prescrizione negli ultimi anni è aumentata
- Pazienti con ciclotimia (Forma leggera ma cronica di oscillazioni di umore)
- Pazienti con sindrome schizofrenica (Fasi depressive e maniacali)
- Pazienti con
Disturbo bipolare
Malattia cronica e ricorrente
- La terapia + norme di comportamento trattiene il disturbo
- Scopo della terapia
- Trattamento di fasi maniacali
- Evitare episodi di polarità opposta
- Stabilizzare l'umore anche in episodi non clinicamente rilevanti
- Nelle fasi depressive verranno associati antidepressivi
- Solo per periodi limitati per non destabilizzare ulteriormente l'umore
- Nelle fasi maniacali/ miste verranno associati neurolettici e sedativi
- Per ridurre l'agitazione pricomotoria
- Limita le oscillazioni dell'umore e contribuisce a ridurre il rischio di suicidio
- Il paziente avrà oscillazioni meno frequenti e estreme
- Potranno comunque presentarsi fasi ipomaniacali/ depressive
- Le ricadute saranno più frequenti
semplici da trattare▪ Una risoluzione parziale è un obiettivo comunque importante Terapia◦ Il medico farà iniziare la terapia partendo da dosaggi bassi e incrementandoligradualmente ottenendo l’effetto desiderato▪ Può essere riadattato per trovare la dose minima efficace◦ È meglio prendere i farmaci secondo una routine → Aumento della compliance(Osservanza della terapia)▪ Durante il pasto Riduce il rischio di effetti collaterali a livello gastrico L’assunzione a stomaco pieno non è necessaria Farmaci disponibili◦ Sali di litio (Carbolithium)▪ È stato scoperto negli anni 40’ da un ricercatore australiano▪ Ha modificato la prognosi non costringendo l’ospedalizzazione▪ È in grado di Arrestare nel 50% dei casi le ricadute◦ Il tasso di ricaduta di pazienti trattati è del 20% Diminuire la mortalità nel soggetti con Disturbo bipolare◦ Il rischio di suicidio
è 5 volte meno rispetto ai non trattati
Stabilizzatore di riferimento rispetto agli altri farmaci
Indicato nel trattamento e nella profilassi delle fasi depressive e maniacali del Disturbo depressivo
Efficacia superiore nelle fasi maniacali
Meno efficace in presenza di
- Mania disforica e stati misti
- Rapida ciclicità
- Sintomi psicotici
- Abuso di alcool
Chimicamente è uno ione alcalino ferroso assente nell’organismo
Assunto nella forma di sale carbonato in capsule da deglutire
Non è metabolizzato a livello epatico e eliminato a livello renale
Meccanismo d’azione: non chiaro completamente
- Agirebbe sul trasporto di altri ioni all’interno del neurone, modulerebbe la trasmissione di NT, agirebbe a livello intracellulare
- Influisce positivamente alla neuroplasticità e la protezione neuronale
Farmaco con basso indice terapeutico → Finestra terapeutica ristretta
Tossico a livelli a pochi livelli
superiori alla sua somministrazione
Dosato nel sangue per monitorare i livelli plasmatici (Litiemia)
- Ogni 2/ 3 mesi durante la terapia già stabilizzata
- Frequentemente all’inizio/ durante fluttuazioni dell’umore
- Livelli consigliati → 0,5-0,8 mEq/l → 600-1200mg al giorno
- Le capsule di Carbolithium hanno un dosaggio di 150/ 300mg e necessitanopiù somministrazioni al giorno
Effetti collaterali
- Può interferire con la funzionalità tiroidea, renale e cardiaca
- Necessari esami per lo stato di funzionamento degli organi +elettrocardiogramma + valutazione del peso corporeo
- Più frequenti
- SNC: tremori, sonnolenza, astenia, disturbi di memoria e concentrazione
- Reni: polouria e polidipsia
- Tiroide: gozzo e ipertiroidismo
- Apparato gastroenterico: nausea e diarrea
- Altri: aumento di peso, peggioramento di alopecia, acne e psoriasi,secchezza delle fauci
- Interazione con farmaci: fiuretici e FANS
→ Più comuni: tremori, poliuria, polidipsia, aumento di peso
▪ E’ ben tollerato anche se va ben monitorato
◦ Anticonvulsionanti
▪ E’ stata evidenziata la similarità tra il Disturbo Bipolare e l’epilessia
Entrambi disturbi con decorso cronico caratterizzati da ricadute periodiche che spesso influenzano significativamente la progressione nel tempo del disturbo
▪ Farmaci
Valproato di sodio (Depakin)
◦ Efficace nella profilassi della mania, soprattutto quella acuta, e nel trattamento della Depressione bipolare
◦ Più efficace del litio nel caso di mania con caratteristi