Riassunti per esame di Farmacologia

sostanza in grado di indurre variazioni funzionali

FARMACOLOGIA: FArMACO:

dell’organismo attraverso le sue proprietà chimiche o fisico-chimiche. MEDICAMENTO:

determina azioni utili all’organismo, terapia, profilassi; determina azioni dannose

VELENO:

all’organismo, azione diretta o sovradosaggio.

fonti naturali, modificazione di molecole naturali, sintesi chimica, ingegneria

PRINCIPI ATTIVI:

genetica.

I farmaci del tutto uguali a sostanze endogene seguono la stessa via metabolica; i farmaci del tutto

differenti da sostanze endogene sono detti e attivano differenti sistemi enzimatici

XENOBIOTICI

per la biotrasformazione; i metabolici che ne derivano a volte hanno proprietà tossiche diverse o più

marcate della molecola originaria.

peso molecolare, generalmente <1000 dalton; punto di fusione;

PROPRIETà FISICHE: idrofilia, forma ionizzata; lipofilia, forma non ionizzata.

PROPRIETà FiSICO-CHIMICHE:

qualsiasi farmaco preparato nella forma farmaceutica adatta alla via di

MEDICINALE:

somministrazione; -via orale; -vie parenterali; -vie sistemiche diverse; -preparati per uso topico.

o associazione di principi attivi in dose

FORMA FARMACEUTICA: PRINCIPIO ATTIVO:

prestabilita; o privi di attività che conferiscono stato fisico, stabilità,

ECCIPIENTI VEICOLI:

caratteristiche organolettiche, proprietà particolari.

Servono a rendere il farmaco accettato dal paziente e per rispettare al massimo il regime

terapeutico.

La forma farmaceutica e le modalità di fabbricazione condizionano la BIODISPONIBILITà:

assorbimento ed efficacia terapeutica.

-GALENICI: preparati dall’industria e commercializzati col nome del componente secondo il

Formulario della Farmacopea Ufficiale;

-PRODOTTI allestiti su prescrizione per un singolo paziente;

MAGISTRALI:

-SPECIALITà stragrande maggioranza di medicinali, composti da molecole

MEDICINALI:

originali frutto della ricerca farmaceutica e coperti di brevetto che dura 20-30 anni;

-FARMACI farmaci copia di specialità non più protette da brevetto che devono

GENERICI:

certificare la bioequivalenza con il prodotto originale. Il rilascio di un brevetto consente la

commercializzazione della nuova sostanza per un periodo di tempo, quando scade è

commercializzato come generico, la commercializzazione protetta dura generalmente pochi anni.

CONgeNERE: preparato analogo con struttura leggermente modificata. Molto più spesso i nuovi

farmaci sono simili a quelli già in commercio. Lievi differenze di farmacocinetica e affinità nei

sottotipi di beta-recettori.

Alla scadenza del brevetto le compagnie farmaceutiche commercializzano i preparati a costi minori

perché non viene investita nella ricerca alcuna risorsa. indagini farmacologiche,

SVILUPPO NUOVO FARMACO: STUDI PRECLINICI:

farmacocinetiche e tossicologiche (valutare rischio di tossicità in corso di somministrazione acuta o

cronica e danni) sperimentate su animali (per i dosaggi e la loro efficacia), su colture cellulari e

organi isolati; la sperimentazione clinica sull’uomo secondo regole internazionali comprende

STUDI CLINICI:

tre fasi per la autorizzazione al commercio ed una successiva dopo la commercializzazione

sottoposta al vaglio del Comitato Etico della struttura ospedaliera dove si svolgerà. Necessario

l’ottenimento del consenso informato scritto. La sicurezza dell’impiego di un farmaco sarà

sorvegliata tramite la Farmacovigilanza per l’efficacia e monitoraggio delle reazioni avverse.

-STUDI _farmacodinamica: determinazione del meccanismo d’azione,

PRECLINICI:

dell’efficacia terapeutica e degli effetti collaterali; -Farmacocinetica: analisi dell’assorbimento,

distribuzione, metabolismo e escrezione del principio attivo e della biodisponibilità alle diverse vie

di somministrazione; -Tossicità acuta: valutazione della tossicità per singola somministrazione e

determinazione delle dosi letali e dell’indice terapeutico; -Tossicità per somministrazioni ripetute e

breve e lungo termine: misurazione degli effetti tossici nel tempo a vari livelli di dose per una

determinata via di somministrazione; -Embriotossicità e teratogenesi: valutazione degli effetti

sull’andamento della gravidanza e sullo sviluppo del feto; -Tossicità neonatale: valutazione rischi

durante la lattazione e effetti sviluppo post-natale e rischi sulla seconda generazione; -

Cancerogenesi e mutagenesi: individuazione di possibili effetti avversi sullo sviluppo post-natale e

dei possibili rischi sulla seconda generazione.

-STUDI primi studi sulla nuova molecola, valutazione nei volontari sani della

CLINICI: -FASE I:

tollerabilità del farmaco e correlazione animale-uomo;

-FasE studi clinici pilota, inizio della ricerca clinica controllata, pochi pazienti affetti da

II:

condizione clinica;

-FASe studi clinici allargati, studi multicentrici pre-marketing, definire efficacia, tollerabilità e

III:

rapporto rischio beneficio a breve e lungo termine confrontando con altri in commercio; la

approvazione avviene grazie ad un Ente di regolamentazione nazionale, l’industria produttrice deve

documentare sulla base dei risultati che i criteri di efficacia siano soddisfatti e corrispondono agli

standards qualitativi.

-FASE studi clinici post-marketing condotti su migliaia di pazienti per valutarne tollerabilità,

IV:

interazioni con altri farmaci, effetti sulla qualità della vita, valutazione economica.

studia la modalità con cui un farmaco viene assorbito nell’organismo, si

BIODISPONIBILITà:

distribuisce nei vari tessuti e viene eliminato. Si deve rapportare a stato fisiologico, stato genetico,

stato patologico, stato farmacologico.

Possono causare un aumento o una riduzione della concentrazione del farmaco nel plasma o nei

tessuti provocando effetti tossici o di insufficiente risposta al trattamento.

(SISTEMiCHE: endovenosa,

VIE DI SOMMiNISTRAZIONE: PARENTERALI

intramuscolare, sottocutanea, inalatoria; intraarticolare, intratecale, inalatoria,

DISTRETTUALI:

infiltrazione; cute, mucose); (ORALE,

TOPICA: ENTERALI SUBLINGUALE, RETTALE).

-ENDOVENOSA 100% assorbimento, effetti immediati, in emergenza,

E INTRARTERIOSA:

grossi volumi, rischio effetti collaterali, infusione deve essere lente, non per sostanze oleose o

insolubili;

-INTRAMUSCOLO: assorbimento rapido per acquose, lento per quelle a lento rilascio, volumi

moderati, per sostanze oleose, non se il paziente è in terapia con anticoagulanti, dolore o necrosi;

-SOTTOCUTANEA: assorbimento rapido per soluzioni acquose, lento e prolungato per preparati a

lento rilascio, utilizzata per soluzioni insolubili e impianti di pellet solidi, non per grossi volumi,

dolore o necrosi se sostanze irritanti.

assorbimento variabile, effetti dopo 40-60 minuti, via economica e

VIE ENTERALI: -ORALE:

sicura, si possono utilizzare preparazioni retard, paziente deve essere sveglio e collaborante,

assorbimento può essere incompleto, effetto di primo passaggio;

-SUBLINGUALE: assorbimento rapido, effetto dopo pochi minuti, in emergenza, evita effetto di

primo passaggio, corretta assunzione del farmaco, rischio effetti collaterali;

-RETTALE: assorbimento variabile e incompleto, latenza di azione minore rispetto a quello orale,

parziale effetto di primo passaggio. passaggio dei farmaci attraverso la membrana plasmatici: -

PROPRIETà CHIMICO-FISICHE:

Diffusione Passiva: il passaggio è regolato dal grado di lipofilia del farmaco; -Diffusione attraverso

canale; -Diffusione mediata da trasportatore; -Endocitosi in fase fluida; -Endocitosi mediata da

recettore.

Nei senza carica elettrica, la distribuzione delle cariche è simmetrica e le molecole

NON POLARI,

sono nei la separazione delle cariche determina la possibilità di

LipOSOLUbiLI; POLARI,

interagire con l’acqua e le molecole sono IDROSOLUBILI.

la maggiorparte dei farmaci ha peso molecolare <1000 daltonper cui

DIFFUSIONE PASSIVA:

attraversano le membrane biologiche per diffusione passiva a condizione che non abbiano carica

elettrica, apolari. solubilità nei lipidi, capacità di diffondere attraverso le

COEFFICIENTE DI RIPARTIZIONE:

membrane cellulari, fosfolipidiche.

i farmaci poco liposolubili o elettricamente carichi attraversano le

TRASPORTO ATTIVO:

membrane per trasporto attivo tramite carrier. Le molecole con peso molecolare >1000 dalton

vengono assorbite per pinocitosi.

I farmaci altamente idrofili con PM <200 superano le membrane citoplasmatiche per filtrazione

attraverso i pori o gli interstizi intercellulari.

possono penetrare solo