Nanoparticelle lipidiche solide

Nanoparticelle lipidiche solide (SLN)

Sviluppate nel 1991 come alternativa a liposomi e nanoparticelle polimeriche. Costituite da tre elementi: lipidi solidi, tensioattivi e acqua. Presentano forma sferica e diametro medio variabile tra 50 e 1000 nm. Consentono la modulazione della cinetica di rilascio.

Nanoparticelle o microparticelle

Ottenere microparticelle solide è più facile rispetto alle nanoparticelle. La differenza tra le strutture solide e soft è che quest'ultime autoassemblano in acqua per conto loro. Il cristallo liotropico lo formano da sole, e partendo da 10-15 molecole, la struttura che si forma è molto piccola, quindi è facile arrivare a nanoparticelle con strutture soft rispetto alle solide, perché le solide non autoassemblano.

Nella maggior parte dei casi, le particelle solide sono a base polimerica, cioè polimeri che, invece di essere solubilizzati in acqua, vengono trattati diversamente per avere la particella solida come se fosse una nanopolvere. Le nanoparticelle lipidiche (che però non sono facili da ottenere, quindi si potrebbe anche non utilizzare il termine "nano") non sono di natura polimerica.

Ecco perché le trattiamo a parte: la particella, che può poi caricare il principio attivo, non è costituita da polimeri. Il carrier non è un polimero ma un lipide, quindi una sostanza lipofila, che ha un punto di fusione inferiore ai 37 gradi. Per avere una nanoparticella solida, il nostro lipide dovrebbe avere una temperatura di fusione al di sotto dei 37 gradi, perché quando parliamo di sistemi nano, ma anche microparticellari, pensiamo a un sistema iniettabile.

Se non riesco ad ottenere nano ma micro, non posso iniettare endovena o sottocute perché troppo grandi. Anche se somministrate oralmente, se hanno un punto di fusione inferiore ai 37 gradi, diventeranno liquide, mentre l'obiettivo è mantenerle solide.

Particelle solide vs liquide

Cosa cambia tra una particella solida e una liquida? Il rilascio. Per una particella solida, il rilascio è molto più lento rispetto a una liquida, che viene metabolizzata più rapidamente. Del resto, i lipidi e i trigliceridi fanno parte della dieta, quindi anche se iniettati endovena vengono metabolizzati, ancora più velocemente da liquidi che da solidi. I solidi sono più pericolosi; devono essere estremamente piccole, sotto i 100 nm, altrimenti possono attappare qualche vaso sanguigno.

Oltre a questo, c'è il problema del reticolo endoteliale (sistema immunitario) che, se le particelle sono troppo grandi, le riconosce. Quindi, per una via di somministrazione endovenosa, devono essere estremamente piccole e solide. In altre vie possono essere anche micro e non nano.