Fondamenti di Chimica Farmaceutica

Revisionato il 20/05/2026

di manuel.grotti

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Sintesi e riassunto del corso, utile per la preparazione dell'esame basata su appunti personali del publisher presi alle lezioni del prof. Martinelli dell’università degli Studi di …

Esame Fondamenti di chimica farmaceutica

Facoltà Farmacia

Dal corso del Prof. Martinelli Adriano

Università Università degli Studi di Pisa

A.A. 2016-2017

138 pagine

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Estratto del documento

CHIMICA FARMACEUTICA

Cosa è un farmaco

Un farmaco è un composto che interagisce con sistemi biologici e dà risposte biologiche. È importante ricordare che non esiste un farmaco total- mente sicuro, poiché gli stessi possono differentemente indurre numerosi effetti collaterali. Pertanto un farmaco con attività positiva può essere dannosa se utilizzato in dosi diverse da quelle pre- scritte. L'indice terapeutico esprime la sicurezza relativa di un farmaco rapportando gli effetti benefici prodotte da una piccola dose e quelli letali prodotti ad alte dosi.

IT = _{dose tossica}/^{dose effettiva}

Va da se che per ogni farmaco, maggiore è l’IT, maggiore sarà la sicurezza relativa di somministrazione. Farmaci come il remifentanil hanno un IT 33.000:1 mentre il comune alcol etilico solo 10:1. L'efficacia di un farmaco è definita dalla sua tossicità seletti- va, ovvero la capacità di essere tossico verso cellule estranee o anormali, ma non verso cellule normali dell’organismo ospite.

CHIMICA FARMACEUTICA

Cosa è un farmaco

Un farmaco è un composto che interagisce con sistemibiologici e dà risposte biologiche.È importante ricordare che non esiste un farmaco totalmente sicuro, poiché gli stessi possono differire tali do-possono indurre numerosi effetti collaterali.Pertanto un farmaco con attività positiva può essere funzio-Re di veleno se utilizzato in dosi diverse da quelle pres-critte.L’indice terapeutico esprime la sicurezza relativa di unfarmaco rapportando gli effetti benefici prodotti da unapiccola dose a quelli letali prodotti con alte dosi.

IT = _{dose tossica} / _{dose efficace}

Va da sé che per ogni farmaco, maggiore è l’IT e mag-re sarà la sicurezza relativa di somministrazione.Farmaci come il remifentanil hanno un IT 33.000:1 mentre ilcomune alcool etilico solo 10:1.L’efficacia di un farmaco è definita dalla sua tossicità seletti-va, ovvero la capacità di essere tossico verso cellule estraneeo anormali, ma non verso cellule normali dell’organismo ospite.

Struttura della cellula

Ogni essere vivente è costituito da cellule. Esse sono costituite da una membrana cellulare che racchiude il contenuto delle cellule, il citoplasma. Le membrane è costituito da un doppio strato fosfolipidico. Caratterizzato da uno strato esterno composto perlopiù da coline, e da uno strato intervo composto da un mix di fosfatidiletanolamina, fosfatidilserina e fosfatidilinositolo.

Regione polare

Una molecola di fosfatidiletan caratterizzate da una regione polare ed una apolare.

Regione apolare

Queste strutture sono organizzate in modo tale da dove le regioni polari e inumabili (le teste) a contatto con un mezzo acquoso mentre le regioni apolari sono rinchiuse tra esse e massimizzare le interazioni idrofobiche. Inoltre la membrana cellulare è costituita anche da proteine che, in base al differente grado di inserzione nella membrana, condisione e presidiscono alle differenti attività cellulari. Glicoproteine e nucleo risultano anch'essi ottimi bersagli molecolari.

b. bersagli dei farmaci a livello molecolare

I principali bersagli dei farmaci sono proteine (enzimi recettori, proteine di trasporto) ed acidi nucleici (DNA ed RNA).

Essi sono macromolecole con peso, dimensione e struttura decisamente più grandi delle normali molecole dei farmaci dell'ordine di qualche centinaio di uma. L'interazione di un farmaco con un bersaglio coinvolge un processo definito con formazione di legame.

In genere esiste una piccola e specifica parte della macromolecola dove avviene l'interazione, un sito chiamato sito di legame. Il tipo di legame è dettato dal tipo di interazione farmaco recettore.

Le interazioni sono descritte come legami intermolecolari e comprendono legami elettrostatici, ad idrogeno, interazioni dipolo-dipolo ed ed interazioni idrofobiche.

Possono essere legame tra la forza di un legame covalente, il legame stesso è forte e sufficientemente percepito, e performantemente incurando un equilibrio tra le forme in soluzione del farmaco col il farmaco legato al bersaglio.

Questo equilibrio permette di mantenere il farmaco legato per il tempo necessario a provocare una risposta biologica e il guancio della proteina target.

Il numero ed il tipo di interazioni determinano la durata dell'attacco del farmaco al recettore.

Se i gruppi funzionali del farmaco reagiscono con il sito di legame si parla allora di gruppi di legame.

Forze di legame intermolecolari

Legami elettrostatici o ionici

È il più forte tra i legami, ha luogo tra due gruppiaventi carica elettrica opposta.La forza dell'attrazione è inversamente proporzionalealla distanza tra i due gruppi carichi, dipende dalle netadei due gruppi e dell'ambiente in cui avviene il legame.

Legami a idrogeno

Hanno forza molto variabile ed ha

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