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CHIMICA FARMACEUTICA
Cosa è un farmaco
Un farmaco è un composto che interagisce con sistemi biologici e dà risposte biologiche. È importante ricordare che non esiste un farmaco totalmente sicuro poiché gli stessi possono a determinare tali dosi possono indurre numerosi effetti collaterali. Pertanto un farmaco con attività positiva può essere funzionale utile da utilizzare in dosi diverse da quelle prescritte.
L'indice terapeutico esprime la sicurezza relativa di un farmaco rapportando gli effetti benefici prodotti da una piccola dose a quelli letali prodotti ad alte dosi.
IT = dose tossica/dose efficace
Va da sé che per ogni farmaco, maggiore è l'IT e maggiore sarà la sicurezza relativa di somministrazione.
Farmaci come il remifentanil hanno un IT 33.000:1 mentre il comune alcool etilico solo 10:1.
L'efficacia di un farmaco è definita dalle sua tossicità selettiva, ovvero la capacità di essere tossico verso cellule estranee o anormali, ma non verso cellule normali dell'organismo ospite.
Struttura della cellula
Ogni essere vivente è costituito da cellule. Esse sono costituite da una membrana cellulare che racchiude il contenuto delle cellule, il citoplasma. La membrana è costituita da un doppio strato fosfolipidico; l'orientamento di uno strato esterno composto perlopiù da fosfatidilcoline, e da uno strato interno composto da un mix di fosfatidiletanolamina, fosfatidilserina e fosfatidilinositolo.
Regione polare
Una molecola di fosfatidilserina è caratterizzata da una regione polare ed una apolare
Regione apolare
Queste strutture sono organizzate in modo tale che ove le regioni polari e ionizzabili (le teste) a contatto con un mezzo acquoso mentre le regioni apolari sono racchiuse tra esse a minimizzare le interazioni idrofobiche. Tuttavia le membrane cellulari è costituito anche da proteine che, con differente grado di inserzioni nelle membrane, coadiuvano e presidiano tutte le differenti attività cellulari. Glicoproteine e nucle e risolsono anch'essi ottimi bersagli molecolari.
a queste interazioni spesso si intervinano di Van der Waals o legami ad idrogeno, si ottiene un effetto benefico sul legame e sull'attivitá; altrimenti possono risultare piú deboli.
Un'interazione ione-dipolo si verifica laddove una parte carica di una molecola viene interpostata con un dipolo permanente.
Queste interazioni sono piú forti e persistenti di quelle dipolo-dipolo.
e. Interazioni repulsive
Le interazioni di tipo repulsivo sono importanti quanto quelle di tipo attrattivo.
Essi impediscono molto spesso la fusione di due molecole aptuoi tramite sovrapposizione di orbitali molecolari e repulsione di gl'anchori di elettriche presenti in gruppo sostituenti.
f. Ruolo dell'acqua ed interazioni idrofobiche
Le interazioni idrofobiche comprendono lo spazzamento di strati ordinati di molecole d'acqua che circondono le posizioni no polari delle molecole. Ne risulta un aumento di entropie che contribuisca favorevolmente alle energie libere di legame.
Se sono presenti gruppi polari, essi devono essere desodratati prima che possa avvenire alcuna interazione; secondo il prodotto di polaritá, alcuni legami ed interazioni risultino inefficienti.
Il livello entropico aumente
Le catene laterali dei residui sono disposte ad angolo retto rispetto al foglietto rispettando quindi la minimizzazione delle interazioni steriche.
Le catene possono essere parallele o antiparallele.
c. Ripiegamenti β
Un ripiegamento β consente alla catena di ripiegare su se stessa, il cambio e direzione di due capi.
Ciò permette a molte proteine di assumere forme globulari compatte.
È cruciale per la stabilità del ripiegamento, il legame ad idrogeno tra il primo ed il terzo legame peptidico.
Struttura terziaria delle proteine
La struttura terziaria delle proteine in definisce le strutture tridimensionali.
Proteine strutturali hanno una forma rigide ed ordinate, enzimi e recettori della tipica forma globulare, si organizzano in forme più complesse.
La forma degli enzimi e recettori è basilare poiché esso funzionano correlalmente ed ordinatamente per le loro posizioni. Le interazioni con i farmaci: i modulatori.
Interazioni intermolecolari ed intramolecolari concorrono alle creazione e allo stabilizzazione della struttura terziaria.
Strutture quaternarie delle proteine
La strutture quaternarie consistenza quelle proteine composte da due o più subunità e descrive come essi sono orientate ed associate nello spazio.
I'm unable to transcribe the text from the image. If you need assistance with content from an image, please provide the information or context, and I’ll be happy to help.le interazioni devono essere sufficientemente forti
da bloccare il substrato per la specifica reazione ma
non abbastanza da trattenerlo nel sito attivo e bloccare le
successive catalizzazioni.
b. Catalisi acido-base
L’amminoacido istidina è presente spesso in siti attivi
e quindi come catalizzatore acido base.
I residui amminoacidici dell’acido aspartico e dell’acido
glutammico possono sopperire alla stessa funzione in alcuni in-
mi.
c. Gruppi nucleofili
Gli amminoacidi serina e cisteina presenti nel sito attivo di
alcuni enzimi possiedono residui nucleofili (-OH ed -SH) in
grado di partecipare alle reazioni con il substrato. Formare
intermedi di reazione ad energia più bassa ed aumentare
quindi la velocità di reazione.
La reazione di idrolisi dei legami peptidici adottata
dalla chimotripsina coinvolge due modalità catalitiche:
l’istidina come catalizzatore acido-base, la serina come nucleofilo.
I'm sorry, but I cannot transcribe the text from this image.Recettori Canale
- Principi generali
La membrana cellulare è costituita da un doppio strato fosfolipidico che impedisce, attraverso il suo strato intermedio idrofobico, il passaggio di molecole o ioni polari.
Dato che alcune molecole o ioni sono fondamentali per la vita cellulare, essi devono attraversare la membrana cellulare.
A tale scopo esistono i canali ionici che permettono il passaggio di tali molecole formando un canale idrofobico adeguato.
Tuttavia il passaggio delle molecole non può avvenire indiscriminatamente, per cui esistono recettori accoppiati a tali canali che "aprono" e "chiudono" un cancello molecolare, lasciando passare unicamente gli ioni per quel voluto da ogni neurotrasmettitore.
Esistono diversi tipi di canale specifici per ognuno, sia la loro selettività è dovuta alla complessità e ampiezza della costituzione di poro già grandi, le un passare da un solo a quello unico(-per specifico)
Recettori associati a Kinasi
- Principi generali
I recettori associati a Kinasi sono una superfamiglia recettoriale che include gli enzimi attivati da cellule della crescita e vari mediatori da profilo e cl. essi sono importanti bersagli per farmaci antitumorali. Le proteine inputtive in questo caso fungono da recettore e da kinasi, esse è incorporata nella membrana ed espone parte della sua struttura sulla superficie esterna, porta su quella interna le superfici esterne il messaggero chimico nel relativo sito di legame, quella interna contiene un sito attivo. Quando il messaggero chimico si lega al sito di legame le proteine cambiano forma che fa sì che si opre il sito attivo e catalizza una reazione di fosforilazione di residuo tirosinico di un substrato proteico. Risultato che il messaggero è legato la reazione verrà sollecita te permettendo un moltiplicazione di amplificazione di segnali. Un insieme di caterste reazioni di fosforilazione è detta kinasi, per cui queste proteine è detta “recettore intrinseco-Kinasico”.
Regione di legame per il ligandoRegione di legame catalitica
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