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Trobolitici o fibrinolitici

I trombolitici o fibrinolitici agiscono, anche se con meccanismi diversi, attivando il plasminogeno in plasmina, un enzima attivo sulla lisi dei coaguli di fibrina sia arteriosi che venosi. Fisiologicamente, il plasminogeno durante la formazione del coagulo si lega alla fibrina dove viene attivato a plasmina (endopeptidasi che idrolizza i legami arginilici e lisilici in frammenti X, Y, C e enzima prodotto in piccole quantità dalle cellule endoteliali). L'inattivazione della plasmina avviene ad opera dell'alfa2-antiplasmina in circolo.

Indicazioni generali al trattamento con fibrinolitici

  • IMA: Ripristino della perfusione coronaria nel vaso occluso, con somministrazione topica o sistemica in associazione ad ASS.
  • Embolia polmonare: Rapida dissoluzione dei coaguli.
  • TVP: Lisi del trombo, limitazione del danno valvolare e della sindrome post-flebitica.
  • Occlusione arteriosa periferica: Determina il ripristino della pervietà dei vasi arteriosi con il rischio però di una embolizzazione periferica, per cui si associa ASS.

Complicanze generali

  • Emorragie
  • Reazioni allergiche
  • Shock anafilattico
  • Ipotensione arteriosa (SK)

Streptochinasi (SK)

La streptochinasi è una molecola ottenuta da colture di Streptococco emolitico di classe C che forma complessi equimolari con il plasminogeno, determinando non solo la lisi del coagulo ma anche una diminuzione di: plasminogeno, fibrinogeno, FV, FVIII, FIX ed un aumento di FDP (prodotti di degradazione della fibrina). Nel caso di resistenza antigenica (derivante da pregresse infezioni), somministrare dosi massicce per e.v. alla prima somministrazione al fine di saturare gli anticorpi. Tra gli effetti collaterali: alterazioni della diatesi emorragica con stravasi sottocutanei, gastrointestinali, retroperitoneali, cerebrali dove bisogna intervenire con plasma fresco. Si riscontra anche febbre e reazioni allergiche.

Indicata nel trattamento precoce dell’IMA in associazione all’ASS, TVP, embolia polmonare (più efficace dell'eparina), trombosi cerebrovascolari e trombosi da sostituzione valvolare. Controindicata in interventi neurochirurgici recenti, diatesi emorragica, dissecazione aortica, pericardite acuta.

Urochinasi

Prodotta dalle cellule renali umane, l'urochinasi è dotata di specificità nel risparmiare il fibrinogeno circolante, ma è caratterizzata da breve emivita, cui segue la somministrazione di eparina, potere antigenico, elevati costi e indicazioni uguali alla SK.

t-PA

Il t-PA è dotato di breve emivita e viene somministrato assieme ad eparina. Agisce solo sul plasminogeno (con il quale forma un complesso ternario) legato al coagulo di fibrina. Anch'esso molto costoso.

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Scienze biologiche BIO/14 Farmacologia

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