Farmacologia - Preparazioni farmacologiche e gestione dei dispositivi medici

Cause principali di nausea e vomito (o emesi)

Condizioni patologiche

• Ipertensione endocranica
• Farmaci che inducono
• Patologie del sistema labirintico nausea e vomito vestibolare
• Cinetosi
• Allopurinolo Antigottoso
• Antibiotici per OS Antibatterici
• Bromocriptina, levodopa Anti-Parkinson
• Cisplatino, ciclofosfamide, doxorubicina, nitrosouree Citotossici antitumorali
• Digossina Inotropo positivo
• FANS

• Anti-infiammatori non steroidei
• Alterazioni metaboliche e/o endocrine
• Ferro Anemie ipocromiche
• Gestosi gravidica sideropeniche, allattamento, gravidanza
• Periodo post-operatorio
• Analgesici oppioidi
• Terapia del dolore
• Stati infettivi acuti febbrili (età pediatrica)
• Stati infettivi, infiammatori e ostruttivi dell'apparato digerente
• Emesi da chemioterapia
• Acuta: Compare durante l'infusione o entro le prime 24 h dall'inizio della chemioterapia.
• Ritardata: Compare 24h dopo l'inizio della chemioterapia e può durare fino a 96 h.
• Il controllo dell'emesi acuta la riduce, ma non ne elimina la comparsa.
• Anticipatoria: Compare prima della somministrazione di farmaci chemioterapici.
• Farmaci per il trattamento della nausea e del vomito
• Anti-muscarinici: Scopolamina
• Anti-istaminici: Prometazina, Ciclizina
• Antagonisti dopaminergici

Fenotiazine (Proclorperazina)- Benzamidi sostituite (Metoclopramide)- Butirrofenoni (Aloperidolo, Domperidone, Droperidolo) →

• Benzodiazepine Alprazolam, Lorazepam →
• Corticosteroidi Desametasone, Metilprednisolone →
• Cannabinoidi Dronabinolo, Nabilone →
• Bloccanti recettori 5-ht3 della serotonina Granisetron, Ondansetron →
• Bloccanti del recettore dela sostanza P AprepitantAntagonisti recettori muscarinici → Scopolamina

Indicazioni: Nausea e vomito da cinetosi; premedicazione. Controindicazioni: Glaucoma ad angolo chiuso. Effetti indesiderati: Sonnolenza, secchezza delle fauci, vertigini, visione offuscata, difficoltà nell'aminzione. Posologia cinetosi:

• Per via orale: 300 µg 30 minuti prima dell'inizio del viaggio seguiti da 300 µg ogni 6 ore al bisogno; massimo 3 dosi in 24 ore. Bambini: 4-10 anni, 75-150 µg; sopra i 10 anni, 150-300 µg.
• Per via transdermica: Un cerotto prima del viaggio da

applicare su un'area priva di peli dietro l'orecchio; da sostituire se necessario dopo 72 ore, applicando un nuovo cerotto dietro l'altro orecchio Antagonisti recettori H dell'istamina - Dimenidrinato - Difenidramina - Ciclizina - Cinnarizina - Rometazina - Meclozina I recettori H dell'istamina sono presenti nei nuclei vestibolari, nel nucleo del tratto solitario e nel nucleo motore dorsale del vago. Gli antagonisti dei recettori H dell'istamina sono efficaci soprattutto nel trattamento del vomito indotto da cinetosi. Rispetto alla scopolamina hanno una maggiore latenza d'effetto, ma la durata dell'azione è più protratta. Indicazioni: Sono efficaci anche nel trattamento del vomito gravidico, ma devono essere utilizzati con cautela a causa dei loro potenziali effetti teratogeni. Effetti indesiderati: L'effetto collaterale più comune è la sedazione. Alcuni di questi farmaci possiedono anche altri effetti indesiderati.

Attività antimuscarinica e possono quindi causare la comparsa di xerostomia, ritenzione urinaria e stipsi.

Bloccanti recettori D della dopamina2: Domperidone, Metoclopramide → Effetti indesiderati. Gli effetti collaterali più gravi sono le reazioni neurologiche (effetti extrapiramidali acuti o discinesia tardiva irreversibile) e cardiologici. Metemoglobinemia nei bambini piccoli per metoclopramide. Gli effetti più pericolosi si osservano dopo somministrazione per via EV e trattamento prolungato.

Bloccanti recettori 5-ht3 della serotonina: Ondansetron, Palonosetron → Si distingue per l'elevata emivita media di 40 ore; però nel 10% di pazienti l'emivita è superiore alle 100 ore.

È indicato per la prevenzione della nausea e del vomito acuti associati a chemioterapia oncologica altamente o moderatamente emetogena. Si somministra per via endovena, in unico bolo nell'arco di 30 secondi, circa 30 minuti.

primadell'inizio della chemioterapia. La sua efficacia può essere aumentata dall'impiego di un corticosteroide somministrato primadella terapia. Effetti collaterali: cefalea e costipazione, anche grave. Granisetron. Tropisetron. Indicazioni: Gli antagonisti dei recettori 5-HT3 mostrano efficacia nel trattamento del vomitoindotto da chemioterapia o da radioterapia. Un certo numero di pazienti tende a presentareepisodi di vomito malgrado il trattamento con antagonisti dei recettori 5HT3. Questa emesipersistente (residua) sembra indipendente dall'attivazione dei recettori 5-HT3. Effetti indesiderati: Sono in genere meglio tollerati rispetto agli antagonisti dopaminergici. Glieffetti collaterali più frequenti rappresentati da cefalea e stipsi. La cefalea, spesso associata ad arrossamento e sensazione di calore alla testa, si manifesta nel 10-25% dei pazienti trattati. Sembra dipendere principalmente dalla perdita del controllo.

inibitorio suneuromediatori dotati di azione algogena centrale e/o vasodilatatrice sui vasi meningei.

Aprepitant (Emend 3cp –1 cp 125mg, 2 cp80mg)→ Antagonosta della sostanza P con alta affinità per i recettori della neurochinina 1 (NK1), vieneutilizzato per prevenire nausea e vomito precoci e tardivi nella chemioterapia altamente emetogena(cisplatino), e moderatamente emetogena.

Lo sviluppo di emesi acuta dipende dalla serotonina, mentre è poco nota la patofisiologiadell’emesi ritardata in cui diversi meccanismi possono essere in gioco, tra questi la sostanza P.

Principali indicazioni dei farmaci antiemetici

Effetti collaterali antiemetici

Antagonisti M• Secchezza dellefauci• Sedazione• Stipsi

Antagonisti H1• Sedazione 139

Antagonisti D2 →• Parkinson iatrogeno con distonia Contrazioni muscolari prolungate con anomalie nella postura;alterazione dell’equilibrio neurovegetativo

Acatisia

Incapacità di stare seduti, il pensiero causa forte ansia → Ipocinesia Ridotta capacità motoria agli stimoli → Antagonisti 5-HT3 Emicrania Costipazione → Cannabinoidi Disforia Sedazione Comuni cause di stipsi - Dieta povera di fibre e di fluidi - Tumori del colon, disfunzioni neuromuscolari della regione retto-anale, ipercalcemia - Iatrogeno: - Oppioidi - Antimuscarinici - Antiacidi - Ca - antagonisti (Verapamil) - Rallentamento del transito intestinale (frequente nelle donne giovani) - Immobilità - Colon ipotonico nell'età senile o in seguito all'abuso di lassativi Trattamento della stipsi - Interventi non farmacologici e loro efficacia: - Trattare la stipsi quando: - Lo sforzo d'evacuazione è tale da acutizzare una patologia (es. angina) - La difficoltà di evacuazione aumenta le probabilità di sanguinamento rettale (sindrome

emorroidaria)

• Prima di interventi chirurgici o esami diagnostici (es. colonscopia)
• Stitichezza associata ad infezioni batteriche: i farmaci rappresentano un valido ausilio per eliminare ipatogeni più velocemente
• Stitichezza indotta da farmaci (Oppioidi) 140Metilnaltrexone bromuro (Relistor®) → Ridotta capacità di attraversamento BEE → Effetto periferico → Somministrazione sottocutanea

Indicazioni → Trattamento della costipazione in soggetti che assumono oppioidi, quando la risposta ai lassativi è insufficiente.

Lassativi e catartici: effetti collaterali → L'abuso di lassativi e purganti (soprattutto usati nel controllo del peso) può indurre:

• Diarrea cronica (35%)
• Dolore addominale (43%)
• Atonia del colon (70%)
• Neuropatia del colon (12%)
• Pseudomelanosi (12%)
• Ipokaliemia (26%)
• Iperaldosteronismo secondario (9%)
• Nefropatia(9%)

La diarrea → La diarrea è l'eliminazione,

con frequenza al di sopra della norma, del materiale fecale. È un sintomo di patologie di natura infettiva o di condizioni quali intolleranze alimentari, situazioni distress, assunzione di farmaci. La diarrea può essere accompagnata da dolori addominali, flatulenza, bruciori all'ano, perdite ematiche, febbre e vomito. Può diventare particolarmente pericolosa a causa del rischio di disidratazione. Trattamento della diarrea: - Reidratazione: Per ripristinare i liquidi e i sali persi: e.v. soluzioni elettrolitiche per terapia infusionale contenenti NaCl, KCl, glucosio; terapia p.o. - Farmaci: - Oppioidi: Codeina, difenossilato, Loperamide. Quest'ultima (2-16 mg die in 3-4 somministrazioni p.o.) è un oppioide attivo sui recettori µ e che penetra scarsamente la barriera ematoencefalica. Ha anche azioni antimuscariniche. La Loperamide è attiva sulla diarrea del viaggiatore. - Farmaci ad azione [inserire qui il testo mancante]

• antimuscarinica periferica (Scopolamina) 14110 - Farmaci attivi sul tratto respiratorio

Asma→ L'asma è una malattia infiammatoria cronica delle vie aeree caratterizzata da:

• Infiltrazione di cellule infiammatorie, rilascio di mediatori e rimodellamento strutturale delle vie aeree (ispessimento fibrotico della parete bronchiale).
• Episodi ricorrenti di dispnea, respiro sibilante, tosse, senso di costrizione toracica
• Ostruzione bronchiale (di solito reversibile, spontaneamente o dopo trattamento farmacologico)