Farmacologia per esame di stato

CLASSE FARMACI MECCANISMO USI TERAPEUTICI EFFETTI EFFETTI AVVERSI

D’AZIONE FARMACOLOGICI

FARMACI DEL SISTEMA COLINERGICO

Carbacolo Attivano il Glaucoma Rallentamento Nausea

Metacolina recettore attività cardiaca Diarrea

Pilocarpina muscarinico (M2), Miosi

Betanecolo selettivamente vasodilatazione Urgenza minzionale

M3 mediata, Diaforesi

peristalsi GI (M1),

contrazione

AGONISTI DIRETTI muscolatura

MUSCARINICI bronchiale (M1),

contrazione

vescica (M1),

aumento

secrezioni

ghiandole esocrine

(M3)

REVERSIBILI Inibiscono enzima Trattamento Aumentano Contrazione muscoli

Fisostigmina AchE legandosi miastenia grave, l’emivita dell’ Ach dei visceri,

Neostigmina alla porzione interrompere nella fessura ipotensione, miosi,

Edrofonio catalitica. Sono paralisi da curari, sinaptica. bradicardia.

Donezepil reversibili trattamento ileo Vasodilatazione,

Rivastigmina paralitico post- miosi, Secrezione

operatorio, ghiandole

glaucoma esocrine, aumento

COLINOMIMETICI Trattamento peristalsi…

INDIRETTI Alzheimer

(ANTICOLINESTERASI (Donezepil,

CI) Rivastigmina,

Galantamina)

IRREVERSIBILI Inibiscono Insetticidi o gas L’intossicazione si Collasso

Organofosforici: l’enzima AchE in nervini cura solo se respiratorio

DDT modo irreversibile tempestiva con

Malathion ATROPINA E

OSSIME

(pralidossima)

Atropina Competono con Uso Riduzione motilità Ritenzione urinaria,

Scopolamina Ach per il gastrointestinale, GI, diminuzione cicloplegia,

Ipratropio recettore anestesia, secrezioni ipertensione,

Pirenzepina muscarinico, neuropsichiatria, ghiandole tachicardia, stipsi,

Triesifeilide inibendo la uso oftalmico, esocrine, confusione mentale,

Benztropina trasmissione uso per vie rilassamento visione offuscata,

neuronale urinarie, antidoti muscolatura, agitazione, delirio,

ANTAGONISTI per intossicazione trattamento del allucinazioni.

MUSCARINICI da organo Parkinson

fosforici (triesifenilide e

(atropina) benztropina),

midriasi ,

rilassamento

muscolatura vie

aeree,

vasocostrizione

Trietilammonio Bloccano Induzione Vasodilatazione??, Ritenzione urinaria

Esametonio competitivamente ipotensione tachicardia, stipsi, visione

ANTAGONISTI Mecamilamina l’azione dell’Ach controllata, midriasi, ridotta offuscata

NICOTINICI Trimetafano sui recettori emergenze motilità GI sedazione, tremori

GANGLIARI nicotinici gangliari ipertensive, (solo

(GANGLIOPLEGICI) su del SNA simpatico trattamento mecamelamina che

N e parasimpatico. dell’aneurisma attraversa BEE)

N Blocco della dissecante l’aorta

trasmissione

ANTAGONISTI DEPOLARIZZANTI Si legano al Intubazione Paralisi flaccida Ipertermia maligna

NICOTINICI Sussametonio recettore tracheale,

MUSCOLARI provocando chirurgia,

(BLOCCANTI depolarizzazione, ortopedia, per

NEUROMUSCOLARI O poi la loro esecuzioni di

MIO RILASSANTI) su permanenza esami

N desensibilizza il (laringoscopia).

M recettore. Non

reversibili

NON Bloccano il Miorilassanti , Paralisi muscoli. Caduta pressione

DEPOLARIZZANTI recettore in analgesici Permangono arteriosa e

Tubocurarina maniera coscienza e liberazione istamina

Vecuronio competitiva e NEOSTIGMINA sensazioni dai mastociti

Pancuronio bocco degli auto COME ANTIDOTO dolorifiche

Atracurio recettori, quindi

della liberazione di

Ach

AZIONE CENTRALE Baclofen= Spasmolitici Debolezza,

Baclofen agonista gabaB sedazione,

Diazepam Diazepam= bdz sonnolenza

Tizanadina Tizanadina=

Tiocolchicoside agonista alfa2 adr

SPASMOLITICI Tiocolchicoside=

AZIONE DIRETTA azione su gaba e

Dandrolene glicinergici

FARMACI DEL SISTEMA ADRENERGICO

Noradrenalina Agiscono Vasocostrittori Contrazione Nausea, vomito,

Adrenalina legandosi ai Decongestionanti muscolatura liscia tachicardia, ansia,

AGONISTI Fenilefrina recettori alfa Shock anafilattico e sfinteri, aritmie, insonnia.

ADRENERGICI su Metossamina adrenergici e li Trattamento glicogenolisi,

recettore alfa Nafazolina attivano ipotensione vasocostrizione,

Ossimetazolina

BETA2 SELETTIVI Agiscono Trattamento Broncodilatazione, Palpitazioni,

Terbutalina legandosi ai BPCO e asma, rilassamento Tachicardia, cefalea

Salbutamolo recettori beta ostruzione vie muscolatura liscia,

Formoterolo adrenergici e li aree contrazione

attivano RITODRINA per muscolo cardiaco,

rilassamento lipolisi

utero per evitare

AGONISTI parti prematuri

ADRENERGICI su

recettori beta NON SELETTIVI Stimolanti

Isoprotenerolo cardiaci

Dobutamina

BETA3 SELETTIVI Trattamento

Sinefrina disordini

Octopamina metabolici

Amfetamina Causano Psiconalettici

Tiramina liberazione di NA

AGONISTI nella fessura

ADRENERGICI sinaptica e non

INDIRETTI agiscono sul

recettore

adrenergico

NON SELETTIVI Antgonisti Trattamento Rilassamento

Fentolamina competitivi dei ipertensione e muscolatura liscia

Fenossibenzamina recettori alfa terapia IPB vasale,

adrenergici (iperplasia diminuzione

ALFA1 SELETTIVI

ANTAGONISTI prostatica resistenze

Prazosina

ADRENERGICI su alfa benigna), periferiche,

Doxazosina soprattutto diminuzione

Tamsulosina tamsulosina pressione

Terazosina arteriosa

NON SELETTIVI Antiaritmici, Diminuzione Broncocostrizione

Propanololo antiipertensivi, frequenza Scompenso

Timololo antianginosi cardiaca e cardiaco,

pressione bradicardia,

SELETTIVI BETA2 arteriosa ipoglicemia,

ANTAGONISTI affaticamento

SELETTIVI BETA1

ADRENERGICI su beta Metoprololo

o BETABLOCCANTI Atenololo ANTIARTMICI

Il tracciato ECG visualizza i fenomeni elettrici delle fasi del potenziale d’azione di ogni singola fibra.

Il potenziale d’azione è costituito da cinque fasi: • FASE 0: (depolarizzazione rapida), ingresso di ioni Na+ grazie all’apertura di

canali veloci • FASE 1: (ripolarizzazione precoce), chiusura dei canali veloci del Na+ , corrente transitoria in uscita di K + ed

aumento della permeabilità al Cl- . • FASE 2: (ripolarizzazione lenta o plateau), ridotto efflusso di K + , lento influsso di ioni Na+

e Ca2+ . • FASE 3: (ripolarizzazione finale), chiusura dei canali lenti di Na+ e Ca2+ (influsso) e apertura dei canali veloci di K +

(efflusso) • FASE 4: (ripristino), Na+ all’esterno e K + all’interno per intervento di pompe ioniche: una Na+ /K+ -ATPasi che

espelle 3Na in cambio di 2K, uno scambiatore Na/Ca che espelle uno ione calcio in cambio di 3 ioni sodio ed una Ca-ATPasi, che

espelle ioni calcio mediante idrolisi di ATP

Per aritmia si intende ogni forma anomala di successione della contrazione cardiaca Le aritmie conseguono a disordini

dell’automatismo dei tessuti che normalmente esercitano tali attività o a disordini nella conduzione dell’impulso che può essere

accelerata o rallentata attraverso i tessuti del cuore

CLASSE 1A Rallentano la fase Antiaritmici Prolungamento del Diarrea,

Chinidina 0 di periodo refrattario, ipokaliemia,

Disopramide depolarizazione riportano alla trombocitopenia,

Diidrochinidina prolungando il normalità il ritmo

Procainamide potenziale cardiaco

d’azione. Lenta

associazione.

si legano più

rapidamente ai

canali del sodio

aperti o inattivati

che ai canali che

sono pienamente

ripolarizzati dopo

il recupero dal

TIPO 1: Bloccanti precedente ciclo

canali del Sodio di

depolarizzazione.

CLASSE 1B Abbreviano la Vertigini,

Lidocaina ripolarizzazione parestesie,

Mexiletina della fase 3 confusione e nei

Tocainide accorciando il casi più gravi

potenziale convulsioni e coma

d’azione, per depressione

Associazione cardiorespiratoria

veloce Nausea, vomito

CLASSE 1C Rallentano la Bradicardia, blocchi

Flecainide depolarizzazione AV, blocchi di

Propafenone della fase 0 branca;

Lorcainide Insufficienza

cardiaca

Propanololo Si legano ai Antiartimici Diminuiscono Bradicardia,

TIPO 2: BETA- Atenololo recettori beta l’automaticità del depressione,

BLOCCANTI Sotalolo adrenergici nodo SA e della affaticamento

antagonizzandoli frequenza

cardiaca

Amiodarone Blocco dei canali Antiaritmici Prolungano il pot brachicardia, blocco

Bretilio dei potassio d’azione AV, ipo-

Sotalolo responsabili della ipertiroidismo,

ripolarizzazione accumulo in

polmoni, fegato e

TIPO 3: Bloccanti cute (fibrosi

canali dei Potassio polmonare,

colorazione grigia

cute, alterazioni

epatiche)

Sindromi QT lungo

Torsioni di punta

Verapamil Blocco canali Antiaritmici, Rallentano la Ipotensione,

TIPO 4: Calcio- Diltiazem calcio di tipo L antiipertensivi, conduzione del cefalee, nausea,

antagonisti antianginosi nodo SA e AV edemi.

NUOVI Vernakalant bloccante dei

canali ionici con

affinità per i canali

al K e relativa

selettività atriale.

Dronedarone Considerato un

bloccante

multicanale

Ranolazina Derivato della inibisce il

piperazina che sovraccarico di

inibisce la Na+ e di Ca++

corrente tardiva nelle cellule

del Na+ miocardiche,

riduce la

disfunzione

cardiaca e

conferisce alla

molecola proprietà

anti-anginose e

(potenzialmente)

anti-aritmiche

FARMACI ANTIANGINOSI

(Dolore randiante al petto dovuto a insufficiente apporto di ossigeno al miocardio che si può presentarsi durante esercizio fisico

o sforzo)

Propanololo Antagonisti dei Antianginosi Diminuzione

Atenololo recettori beta frequenza e forza

BETA-BLOCCANTI Timololo adrenergici di contrazione

cardiaca

Nitroglicerina Mimano NO Antianginosi Coronarodilatatori, Emicrania rush

Isosorbide endogeno Nitroglicerina aumento flusso cutanei, ipotensione

mononitrato prodotto dalle anche per coronarico e con tachicardia

Isosorbide dinitrato cellule endoteliali Fenomeno di apporto di riflessa, Tolleranza

Nitroprussiato (CN- provocando gli Raynaud, ossigeno. (reversibile con

e NO) stessi effetti: NO- emergenze Riducono il somministrazione

> attivazione ipertensive. precarico, la intermittente),

guanilato ciclasi Infarto miocardico tensione della vampate.

-> aumento di Controllo parete ventricolare Tachicardia riflessa

NITROVASODILATATO cGMP -> pressorio in e quindi la

RI attivazione a anestesia compressione dei Cerotti o

livello generale vasi, diminuzione sublinguale

sarcoplasmatico di pressione

proteine che sanguigna

disattivano la

miosina ->

rilassamento ( più

marcato nel

distretto venoso)

CALCIO-ANTAGONISTI DIIDROPIRIDINE Blocco canale Ipertensione, Effetto vascolare: Cefalea, vertigini,

Vasodilatatori ad Nifedipina calcio tipo L in angina, vasodilatatori.

azionediretta Nicardipina segmento 6 fibrillazione, Prevalente attività

Amlodipina transmembrana aritmie, sulle arterie di

del dominio IV fenomeno di resistenza e

Raynaud precapillari

BENZOTIAZEPINE Blocco canale Effetto cardiaco. Il Blocco AV,

Diltiazem calcio tipo L nel blocco è bradicardia,vertigini

segmento 6 del frequenza-

dominio III e IV dipendenete.

Rilassamento

FENILALCHILAMINE Blocco canali Stipsi, blocco AV,

miociti, riduzione

Verapamil calcio tipo L nella bradicardia,

consumo di

Gallopamile porzione insufficienza

Ossigeno

compresa tra cardiaca

dominio III e IV

FARMACI PER IL Fibrinolitici

TRATTAMENTO DI Anti-aggreganti

SINDROMI piastrinici

CORONARICHE ACUTE Anticoagulanti

FARMACI INSUFFICIENZA CARDIACA o SCOMPENSO CARDIACO

(forza cardiaca ridotta, rendimento ridotto, perfusione tissutale ridotta, resistenza vascolare aumentata, edema)

incapacità del cuore di fornire il sangue in quantità adeguata rispetto all'effettiva richiesta dell'organismo

Classe I: l’attività fisica abituale non determina dispnea, astenia, palpitazioni

Classe II: lieve limitazione dell’attività fisica abituale per la comparsa di dispnea, affaticamento, palpitazioni; benessere a riposo

Classe III: grave limitazione dell’attività fisica, i sintomi di dispnea, affaticamento insorgono per attività fisica di entità inferiore a

quella abituale, benessere a riposo

Classe IV: incapacità a svolgere qualsiasi attività senza comparsa di sintomi, presenza di sintomi di scompenso anche a riposo

Cause eziopatologiche principali : Riduzione della contrattilità dei cardiomiociti con disfunzione sistolica del ventricolo sinistro

(più frequente) e Riduzione della contrattilità dei cardiomiociti con disfunzione diastolica del riempimento del ventricolo sinistro

DIURETICI AGENTI SUL Inibiscono il Antiipertensivi, Riducono Ipokaliemia,

Riducono edema e TUBULO CONTORTO cotrasporto di per edemi da riassorbimento di ipovolemia,

sintomatologia DISTALE Na/Cl insufficienza sodio, ipercalcemia,

(Tiazidici) cardiaca, per concomitante iperglicemia,

Idroclorotiazide patologie renali o aumento di iperlipidemia

Butizide epatiche eliminazione di

Clortiazide potassio

Indapamide (tiazino IN GENERALE:

simile aumento volume

urina ed

escrezione sodio

DELL’ANSA Bloccano la Edemi, Diminuzione Ipokaliemia,

Furosemide pompa Na/K/Cl Ipertensione, riassorbimento ipovolemia, alcalosi

Butanemide inibendo scompenso sodio e cloro, metabolica,

Torasemide riassorbimento di circolatorio, perdita di potassio ototossicità, diarrea

Acido etacrinico sodio e cloro insufficienza e calcio

renale, utili per

emergenze

ipertensive

AGENTI SUL Risparmiatori di Ipertensione Aumento volume Spironolattone:

TUBULO CONTORTO potassio. urinario iperkaliemia,

DISTALE E antagonisti diretti ginecomastia,

COLLETTORE: o indirett irsutismo

risparmiatori di K dell’aldosterone Amiloride:

Spironolattone, iperkaliemia

Canrenone e intolleranza al

Canreonato di glucosio

potassio= Triamterene:

antagonisti iperkaliemia,

aldosterone anemia

Amiloride megaloblastica

Triamterene=

blocco canali sodio

> blocco escrezione

k

AGENTI SUL Bloccano l’enzima Ipertensione, Amuento Acidosi metabolica,

TUBULO anidrasi carbonica glaucoma, eliminazione alcalinizzazione

PROSSIMALE epilessia renale di delle urine

Inibitori dell’anidrasi bicarbonato,

carbonica sodio, acqua e

Acetazolamide potassio,

Diclofenamide diminuzione

Metazolamide formazione umor

acqueo

OSMOTICI Non sono Edema cerebrale, Diminuzione Ipernatriemia, insuff

Mannitolo, riassorbibili e ipertensione, assorbimento di cardiaca

Sorbitolo richiamano acqua glaucoma, sodioe acqua congestizia,

Glicerolo per effetto (diuresi acquosa)

Urea osmotico

OPPIOIDI Morfina Azione

vasodilatatrice

arteriolare e

venosa, e quindi

riduce il postcarico

ed il precarico

cardiaco, lo stato

d'ansia del

paziente e lo

rende più

collaborativo

nell'utilizzo della

CPAP (ventilazione

meccanica a

pressione positiva

delle vie aeree)

DIGITALICI Digossina Inibiscono la ristretto indice Effetto inotropo Indice terapeutico

Digitossina pompa Na/K terapeutico: positivo, ristretto

Strofantine C e G ATPasi bloccando aumentano la cronotropo Nausea, vomito,

la fuoriuscita di contrattilità negativo diarrea, cefalea,

potassio, cardiaca, in (bradicarizzante) agitazione, aritimie,

bloccando quindi questo modo, dromotropo Malessere, fatica,

anche lo nonostante un negativo (rallenta confusione, dolore

scambiatore iniziale impulso fra nodo facciale, insonnia,

Ca/Na (i Ca miglioramento SA e AV), depressione,

rimangono della vasodilatazione vertigini

all’interno) sintomatologia, con riduzione

sul lungo periodo lavoro cardiaco.

aggravano il aumento

circolo vizioso intracellulare della

descritto in [Na+ ];

precedenza aumento

intracellulare della

[Ca++] per blocco

dello scambiatore

Na+ /Ca++ .

il Ca++ entrato

aumenta la

quantità rilasciata

dal reticolo

sarcoplasmatico

ad ogni potenziale

d’azione.

ACE-INIBIT

ORI/ARBs

VASODILATATORI NITROVASODILATAT

ORI

BETA-AGONISTI Adrenalina Agisce su D1 , β1 iniziale aumento

e Il perfusione renale,

1. successivamente

reclutamento è aumento

progressivo dell’inotropismo,

rispetto alle dosi infine aumento

delle resistenze

periferiche.

Somministrabile

solo per EV

Dopamina Agisce su tutti i Utilizzata nello induce

recettori β1 , β2 e shock anafilattico cronotropismo e

per le azioni inotropismo

1. broncodilatatrici positivi, può

deteminare

aritmie, aumenta il

lavoro cardiaco e il

consumo di

ossigeno. Induce

anche ansia,

irrequietezza e

tremore. Utilizzata

in caso di arresto

cardiaco per EV o

intracardiaca.

La stimolazione

cronica beta

adrenergica è

deleteria in quanto

comporta

aumento

eccessivo del

consumo di

energia che

diventa critico nel

tempo. Le ridotte

frequenze

cardiache

BETA-BLOCCANTI promosse dai

betabloccanti non

solo salvano

energia, ma

migliorano anche

la funzione

contrattile e la

perfusione del

miocardio

prolungando la

diastole,

riducendo così

l'ischemia

INIBITORI DELLE Sildenafil Inibiscono gi Usati per l’effetto

FOSFODIESTERASI Vardenafil enzimi cardiotonico

Tadalafil responsabili

Milrinone dell’idrolisi di

Amrinone cAMP-> aumento

AMPc -> aumento

indiretto livelli di

ca intracellulare

-> aumento

contrattilità

cardiaca

FARMACI PER INFARTO MIOCARDIO

(necrosi del miocardio (ventr sx) dovuta a occlusione di una coronaria, spasmi coronarici o squilibri metabolici)

Dolore tipico

 Alterazioni ECG tipiche: – Onde Q patologiche – Innalzamento o depressione del segmento ST

 Marker di necrosi miocardica



OPPIOIDI Morfina e derivati Trattamento del

dolore

BETA-BLOCCANTI

ACE-INIBITORI

FIBRINOLITICI Cardioaspirna Effetti protettivi

ASPIRINA a basse dosi per il cuore

FARMACI ANTIIPERTENSIVI

DIURETICI AGENTI SUL Inibiscono il Ant