Farmacologia - miorilassanti

MIORILASSANTI

MIORILASSANTI

• NON DEPOLARIZZANTI
  • p-TUBOCURARINA
  • PANCURONIO
  • VECURONIO
  • ALCURONIO
  • ROCUNORIO

  (quello a più rapido inizio d'azione: 90 secondi)

• DEPOLARIZZANTI
  • SUCCINILCOLINA
  • DECAMETONIO (molto meno usato di succinilcolina)
• ATRACURIO MIVACURIO

SUBISCONO CLIVAGIO SPONTANEO NON ENZIMATICO: fine effetto NON DIPENDE DA FEGATO O RENE

MIORILASSANTI NON DEPOLARIZZANTI

CURARO = VELENO VEGETALE APPLICATO SULLA PUNTA DELLE FRECCE DEGLI INDIANI SUDAFRICANI

UN ANIMALE COLPITO DALLA FRECCIA VA INCONTRO A RAPIDA PARALISI DELLA MUSCOLATURA SCHELETRICA E MUORE PER PARALISI RESPIRATORIA

COMMUNQUE LO POSSIAMO MANGIARE SENZA PROBLEMI, PERCHÉ NON È ASSORBITO DALL TRATTO G-I

p-TUBOCURARINA: deriva dal curaro

HA 1 ATOMO DI AZOTO QUATERNARIO ALL'ESTREMO OPPOSTO UN AZOTO TERZIARIO PROTONATO A pH FISIOLOGICO

NB: INFATTI TUTTI I MIORILASSANTI HANNO 2 ATOMI DI AZOTO CARCHI POSITIVAMENTE

COME AGISCE?

È UN ANTAGONISTA COMPETITIVO DI ACETILCOLINA: ALLA GIUNZIONE NEUROMUSCOLARE SI LEGA AI RECETTORI NICOTINIC PER ACETILCOLINA SENZA TUTTAVIA ECCITARLI.

IL FATTO CHE SIA COMPETITIVO È TESTIMONIATO DAL FATTO CHE SE AUMENTO LA FREQUNZA DISTIMULAZIONE O SOMMINISTRO UN ANTICOLINESTERASICO (Acetile o aumentato acetilcolina) L'EFFETTO È ADPIRITURA SVANISCE

STANGHETTA: ogni stanghetta rappresenta UN POTENZIALE D'AZIONE ALTEZZA DELLE STANGHETTE: è la FORZA GENERATA DAL MUSCOLO

NEOSTIGMINA

MIORILASSANTI

• NON DEPOLARIZZANTI
• D-TUBOCURARINA
• PANCURONIO
• VECURONIO
• ALCURONIO
• ROCURONIO

(quello a piu rapido inizio d’azione: 90 secondi)

• ATRACURIO
• MIVACURIO
• DEPOLARIZZANTI
• SUCCINILCOLINA
• DECAMETONIO (molto meno usato di succinilcolina)

SUBISCONO CLIVAGIO SPONTANEO NON ENZIMATICO: fine effetto NON DIPENDE DA FEGATO O RENE

MIORILASSANTI NON DEPOLARIZZANTI

CURARO = VELENO VEGETALE APPLICATO SULLA PUNTA DELLE FRECCE DEGLI INDIANI SUDAMERICANI

UN ANIMALE COLPITO DALLA FRECCIA VA INCONTRO A RAPIDA PARALISI DELLA MUSCOLATURA SCHELETRICA E MUORE PER PARALISI RESPIRATORIA

COMUNQUE LO POSSIAMO MANGIARE SENZA PROBLEMI, PERCHE NON E ASSORBITO DAL TRATTO G-I

D-TUBOCURARINA: deriva dal curaro

HA 1 ATOMO DI AZOTO QUATERNARIO ALL’ESTREMO OPPOSTO UN AZOTO TERZIARIO PROTONATO A pH FISIOLOGICO

NB.: INFATTI TUTTI I MIORILASSANTI HANNO 2 ATOMI DI AZOTO CARICHI POSITIVAMENTE

COME AGISCE?

E UN ANTAGONISTA COMPETITIVO DI ACETILCOLINA: ALLA GIUNZIONE NEUROMUSCOLARE SI LEGA AI RECETTORI NICOTINICI PER ACETILCOLINA SENZA TUTTAVIA ECCITARLI.

IL FATTO CHE SIA COMPETITIVO E TESTIMONIATO DAL FATTO CHE SE AUMENTO LA FREQUENZA DI STIMOLAZIONE O SOMMINISTRO UN ANTICOLINESTERASICO (blocco le aumento acetilcolina) L’EFFETTO E ATTENUATO O ADDIRITTURA SVANISCE

STANGHETTA: ogni stanghetta rappresenta un POTENZIALE D’AZIONE ALTEZZA DELLE STANGHETTE: e la FORZA GENERATA DAL MUSCOLO

NEOSTIGMINA

• D-TUBOCURARINA
• PANCURONIO
• VECURONIO
• ALCURONIO
• SUCCINILCOLINA
• ATRACURIO
• MIVACURIO
• ROCURONIO
• CISATRACURIO
• DOSAGE

SOMMINISTRAZIONE: ENDOVENA 10 mg

SINGOLA DOSE: effetto inizia ENTRO 4 MINUTI E SVANISCE DOPO 30 MINUTI

SI USA NEL PAZIENTE GIÀ ANESTETIZZATO, E AVENDO UNA CINETICA LENTA SI USA NEGLI INTERVENTI LUNGHI, CHE DURANO ORE (perché il paziente ha bisogno di tempo per recuperare la motilità)

OCCHIO PERÒ CHE D-TUBOCURARINA PUÒ INDURRE DEGRANULAZIONE NON IMMUNOMEDIATA DEI MASTOCITI:

• BRONCOSPASMO
• ORTICARIA
• IPOTENSIONE

PANCURONIO, VECURONIO, ALCURONIO, ROCURONIO, ATRACURIO E MIVACURIO

SONO SINTETICI E NON DETERMINANO LIBERAZIONE DI ISTAMINA!

POSSONO PERÒ DARE BLOCCO DEI RECETTORI M: PER ACETILCOLINA CARDIACA:

• TACHICARDIA
• AUMENTO PRESSIONE

MIORELASSANTI DEPOLARIZZANTI

SUCCINILCOLINA: È UN AGONISTA ECCESSIVO, INFATTI È UNA MOLECOLA DI ACETILCOLINA RADDOPPIATA!

CANALE DEL SODIO VOLTAGGIO DIPENDENTE NELLA SINAPSI NEUROMUSCOLARE NORMALE

POTENZ. | MEMB.

APERTO | CHIUSO NON APRIBILE

CANALE DEL SODIO VOLTAGGIO DIPENDENTE NELLA SINAPSI NEUROMUSCOLARE CON SUCCINILCOLINA

POTENZ. | MEMB.

DEPOLARIZZAZIONE PROLUNGATA (CANALE IN QUESTO STATO NON È APRIBILE)