Farmacologia generale - via di somministrazione orale

Via orale

Introduzione alla via orale

La via orale per "deglutizione" è la via di somministrazione più frequentemente utilizzata in terapia perché semplice (infatti non richiede l'intervento di personale medico specializzato), sicura (le forme farmaceutiche orali sono facili e convenienti da usare) ed economica (le forme farmaceutiche orali sono abbastanza economiche da realizzare). Tuttavia, necessita della collaborazione del paziente (compliance intesa come aderenza alla terapia da parte del paziente).

Assorbimento e distribuzione

I farmaci deglutiti giungono nello stomaco e nell'intestino tenue, da dove diffondono nel torrente circolatorio grazie all'enorme estensione della superficie assorbente intestinale dotata di pieghe, villi, microvilli e alla sua ricca vascolarizzazione; il circolo sanguigno provvederà alla distribuzione sistemica.

Inconvenienti e barriere fisiologiche

Non mancano tuttavia possibili inconvenienti e barriere fisiologiche da superare:

• Alcuni farmaci di uso comune possono determinare irritazione della mucosa gastrica: è il caso dei salicilati (Aspirina®) che, a dosi elevate, possono provocare gastriti erosive ed emorragie gastrointestinali, provocando i sintomi dell'ulcera.
• Altri farmaci non possono essere assunti per via orale in quanto verrebbero inattivati o degradati dagli enzimi del succo gastrico e/o dalla forte acidità.
• Un altro fattore limitante è costituito dal fatto che molti farmaci assorbiti per via orale, dopo aver raggiunto le vene mesenteriche superiori e inferiori, raggiungono la Vena Porta e sono trasportati dal circolo portale al fegato dove si ha una inattivazione pre-sistemica ad opera del filtro epatico prima che il farmaco raggiunga la circolazione sistemica, cioè "effetto di primo passaggio epatico", che può limitare notevolmente la biodisponibilità di un farmaco somministrato per via orale (es. la lidocaina, morfina, nitroglicerina ben assorbiti nell'intestino vengono totalmente inattivati in seguito al first pass effect).

Tecnologie di formulazione avanzata

Per superare questi problemi vengono applicate tecnologie di formulazione avanzata atte a migliorare e ottimizzare la somministrazione dei farmaci stessi. Particolare interesse sta acquistando la creazione di forme farmaceutiche capaci di rilasciare l'agente terapeutico in modo selettivo in una sede specifica. Il poter direzionare il farmaco direttamente nella sede preposta, se qui è richiesta la sua azione, comporterebbe riduzione di effetti collaterali e aumento dell'efficacia terapeutica.

Vantaggi della via orale

• Le forme farmaceutiche orali sono facili e convenienti da usare (buona compliance del paziente).
• Le forme farmaceutiche orali sono abbastanza economiche da realizzare.