Farmacologia 1 e 2

Forme farmaceutiche solide

Le forme farmaceutiche solide sono medicinale polverizzato e compresso in piccoli discoidi. Contengono sempre eccipienti come leganti come l'amido, stabilizzanti come il talco, e aggiuntivi organolettici che danno un sapore gradevole.

Possono essere:

• Incise - hanno un taglio in mezzo che facilita lo spezzettamento
• Multistrato e con rivestimento gastroresistente - il principio attivo è all'interno della compressa e ci sono vari strati che resistono all'acido
• A lento rilascio - simili a quello che abbiamo detto riguardo alle capsule
• Effervescenti o masticabili

Confetti / Perle

Dischi piatti contenenti il principio attivo con rivestimento di zucchero e/o gelatina per favorire la deglutizione o mascherare sapori sgradevoli.

Polveri o granuli dispersibili

- Emulsioni - farmaco disperso in piccoli quantitativi di miscele di acqua e olio (aspetto di goccioline)

- Sospensioni - liquidi che contengono particelle insolubili di farmaco (dopo l'agitazione,...

orale: DISPOSITIVI PER LA SOMMINISTRAZIONE - Bicchiere per confezioni non monodose (bicchiere non graduato per mettere per esempio la compressa per motivi igienici) - Bicchiere graduato per sospensioni o soluzioni Se la quantità di farmaco non deve essere particolarmente precisa possiamo usare questi metodi: - 15ml = 1 cucchiaio - 5ml = 1 cucchiaino - Contagocce e siringhe orali - Utilizzate per dosi molto precise inferiori a 1-2 ml. - Tettarelle - per neonati - Sondino naso-gastrico - pazienti che non possono deglutire, pazienti comatosi o con patologia esofageaorale: VANTAGGI E SVANTAGGI VANTAGGI: - Facilità della somministrazione - Biodisponibilità variabile causata da assorbimento irregolare (solubilizzazione, stato di pienezza del viscere, natura dei cibi ingeriti, grado di motilità, vascolarizzazione) - Possibilità di utilizzo di preparazioni a lento rilascio - Effetto terapeutico variabile e distante nel tempo - Effetto di primo passaggio epatico - Azione sui succhi gastrici SVANTAGGI: - Inutilizzabile nelle urgenze - Possibilità di irritazione gastrica Via enterale: VIA SUBLINGUALE Il farmaco in questa via di somministrazione viene a trovarsi a contatto con la mucosa orale. Anche qui la dissoluzione è una fase fondamentale e una parte del farmaco può non venire disciolto e perdersi. Non ci sono tutte le fasi presenti nella via di somministrazione orale, ma c'è un assorbimento diretto mediante la vena cava. Anche qui, però, una parte del farmaco può non venire assorbito per le sue caratteristiche fisico-chimiche.caratteristiche chimiche e comportare una riduzione del farmaco rispetto alla dose somministrata. La via è molto più diretta (e dunque più veloce) rispetto alla via orale e presenta anche una biodisponibilità più alta. Anche per questa via di somministrazione il farmaco, una volta entrato nella circolazione generale può legarsi alle proteine plasmatiche o essere sequestrato da alcuni organi prima di giungere al farmaco bersaglio. Via sublinguale: FORME FARMACEUTICHE Posta o nella mucosa retro guanciale o sotto la lingua. COMPRESSE PASTIGLIE SPRAY Via sublinguale: VANTAGGI E SVANTAGGI VANTAGGI - Facile somministrazione e azione più rapida rispetto alla via orale - Avendo una biodisponibilità più alta aumenta anche il rischio di tossicità. SVANTAGGI - Non può essere utilizzata per farmaci che subiscono un effetto di primo passaggio epatico.

inattivati hanno un sapore molto cattivo, una solubilità dal fegato in seguito a somministrazione orale molto scarsa o che sono irritanti per le mucose.

Jessica Carrera, UniSR

Via enterale: VIA RETTALE

Il farmaco viene somministrato a livello del retto e anche in questo caso, la somministrazione del farmaco se somministrato in forma solida è critica nel senso che anche in questo farmaco potrebbe esserci una parte di farmaco che non viene disciolto.

Anche in questo caso, molti passaggi della via orale vengono saltati ed il farmaco passa direttamente alla vena cava; una parte del farmaco può non essere assorbita e dunque persa. Il resto del farmaco che passa si trova nella circolazione generale dove può essere intrappolato da altri organi o dalle proteine plasmatiche.

Solo la parte che arriva al bersaglio è farmacologicamente attiva.

Via rettale: FORME FARAMCEUTICHE SUPPOSTE (solide)

Principio attivo al quale vengono aggiunti eccipienti che sono solidi a temperatura

La via sottocutanea- La via intradermica SOLUZIONI PER CLISTERE MONOUSO (liquide) Il principio attivo è in soluzione e viene dunque limitata quella fase critica di dissoluzione che è caratteristica anche di questa via di somministrazione. Via rettale: VANTAGGI E SVANTAGGI VANTAGGI - Effetto terapeutico più rapido rispetto alla via orale - Scarso o nullo effetto di primo passaggio epatico SVANTAGGI - Assorbimento parziale e incompleto (stato di riempimento del viscere, grado di motilità - questi fattori possono non permettere questo assorbimento) - Effetto terapeutico variabile perché non possiamo conoscere a priori il grado di motilità o il riempimento del viscere - Può dare irritazione. Non può dunque essere composto da sostanze irritanti che possono nuocere irritando la mucosa rettale. Vie di somministrazione parenterali Ricordiamo che alla via parenterale prendono parte: - La via endovenosa - La via intramuscolo - La via sottocutanea - La via intradermica

La via sottocutanea e intradermica Jessica Carrera, UniSR

Via parenterale: VIA ENDOVENOSA è assente la fase di assorbimento quindi tutta la fase somministrata entra direttamente nel flusso sanguigno mentre esiste ancora come per le altre vie di somministrazione la fase di distribuzione del farmaco all'interno della circolazione fino al bersaglio e quindi la possibilità di influenzare la risposta terapeutica sulla base del legame con le proteine plasmatiche e per il fatto che alcuni organi potrebbero sequestrare il farmaco.

Legame alle proteine plasmatiche e sequestro agli organi

Nel caso in cui il farmaco si leghi alle proteine plasmatiche o venga sequestrato agli organi, si registra un volume di distribuzione maggiore del volume plasmatico.

I farmaci di solito vengono somministrati in dosi diverse per il raggiungimento dello stato stazionario (la concentrazione plasmatica del farmaco non cambia e l'effetto terapeutico è prolungato nel tempo):

- una di carico iniziale

e dosi di mantenimento successive- oppure dosi ripetute frequentemente in fasi iniziali e poi rallentamento della frequenza di somministrazione. Per esempio il fenobarbital è un farmaco utilizzato per epilessia e convulsioni il cui dosaggio iniziale è di 20mg/7kg I.V. In seguito la somministrazione è di 3-4mg/kg I.V. Con questo tipo di farmaci si raccomanda di effettuare un dosaggio ematico o di monitorare correttamente per capire quali sono le dosi che permettono il raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La farmacocinetica di questi farmaci è infatti molto particolare perché legata alla criticità degli effetti collaterali. Per questi farmaci sono critiche anche le interazioni con altri farmaci. Jessica Carrera, UniSR Quello che vediamo nel grafico concentrazione tempo è il raggiungimento dello stato stazionario quindi di una concentrazione plasmatica costante somministrando ad intervalli di un'emivita. Si tratta della curva di

un farmaco che si lega alle proteine plasmatiche. Dalle caratteristiche della curva possiamo notare che c'è una differenza tra la rossa e la blu che ci fa concludere che senza dose di carico ci vogliono parecchie emivite per raggiungere lo stato stazionario. Tutta la parte di farmaco che precede il raggiungimento dello stato stazionario è legata alle proteine plasmatiche. Con la dose di carico invece avviene che la dose di farmaco in più va a saturare le proteine plasmatiche. Ovvio che il legame alle proteine plasmatiche è reversibile e questo va tenuto in conto perché in seguito ad una somministrazione di un secondo farmaco più affine alle proteine plasmatiche si potrebbe avere una dissociazione con la liberazione nel circolo sanguigno del farmaco che prima era legato alle proteine.

Via endovenosa: VANTAGGI E SVANTAGGI

VANTAGGI

• Dosaggio preciso - la biodisponibilità è totale

SVANTAGGI

• Costo e difficoltà della

somministrato nel muscolo, viene distribuito ai tessuti circostanti attraverso il flusso sanguigno. Questo permette al farmaco di raggiungere rapidamente l'effetto terapeutico desiderato. Tuttavia, la somministrazione intramuscolare può anche comportare effetti tossici improvvisi a causa dell'effetto terapeutico immediato. Questo perché il farmaco viene assorbito rapidamente nel circolo sanguigno e può causare reazioni indesiderate. La somministrazione intramuscolare è possibile in ogni stato patologico ed in situazioni di emergenza. Questo perché non richiede l'utilizzo di sostanze oleose che non sono completamente solubili in soluzioni acquose. Inoltre, la somministrazione intramuscolare può essere utilizzata anche per farmaci irritanti per le cellule dei vasi sanguigni, poiché vengono diluiti nel muscolo. In conclusione, la somministrazione intramuscolare è una via di somministrazione che permette un effetto terapeutico rapido, ma può comportare effetti tossici improvvisi. È possibile utilizzarla in ogni stato patologico ed in situazioni di emergenza, ed è adatta anche per farmaci irritanti.caso si utilizza un ago più lungo e si inserisce il farmaco nel muscolo. Il vantaggio principale di questa via di somministrazione è che può essere utilizzata anche su pazienti incoscienti. Tuttavia, può causare dolore ed irritazione nella zona di iniezione. Inoltre, il farmaco viene assorbito più lentamente rispetto alla via endovenosa, ma più rapidamente rispetto alla via sottocutanea.