Farmaci antistaminici

Controindicazioni e effetti collaterali dei farmaci antistaminici di prima generazione

Controindicata la concomitante somministrazione di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (effetto additivo con la sedazione).

Altri effetti a livello centrale: capogiri, tinnito, astenia, incoordinazione, affaticamento, visione offuscata, euforia, insonnia, tremore.

Con gli antistaminici di prima generazione, probabilmente dovuti all'azione antimuscarinica: secchezza del cavo orale e delle vie respiratorie, ritenzione urinaria, disuria.

I farmaci di prima generazione passano la barriera emato-encefalica e inducono depressione del sistema nervoso centrale; essa è dovuta al legame con i recettori H1 presenti nel cervello e ha come risultato riduzione della vigilanza, rallentamento dei tempi di reazione dell'individuo e sonnolenza.

Dermatite allergica.

Inappetenza, nausea, vomito, stipsi o diarrea → possono essere attenuati assumendo il farmaco con i pasti.

Eccitazione e convulsioni nel bambino.

Ipotensione posturale, risposte allergiche.

Interazioni tra farmaci di seconda generazione e ketoconazolo.

ITRACONAZOLO,ANTIBIOTICI MACROLIDI (es. eritromicina): inibizione del metabolismo da parte del CYP 3A4 → aritmie.

Terfenadina e astemizolo ritirati dal mercato.

Questi farmaci antimicrobici inibiscono il metabolismo di molti F da parte del CYP3A4 e causano un aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche degli antistaminici. Il meccanismo di tale tossicità implica il blocco dei canali del potassio cardiaci che sono responsabili della fase di ripolarizzazione del potenziale d’azione. Ne risulta un prolungamento del potenziale d’azione; un prolungamento eccessivo causa l’insorgenza di aritmie. Anche il succo di pompelmo inibisce il CYP3A4.