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Antidiabetici Orali

Antidiabetici Orali terapia del diabete di tipo 2 non adeguatamente

Gli sono indicati nella

controllato con la terapia dietetica e attività fisica , tra cui abbiamo:

 insulino-sensibilizzanti: (metformina) e (pioglitazone, rosiglitazone).

biguanidi tiazolidinedioni

 farmaci secretagoghi o insulino-secernenti: e .

sulfoniluree glinidi o derivati della meglitinide

 inibitori dell’α-glucosidasi: .

acarbosio

 analoghi del GLP-1 (glucagon-like peptide) o incretino-mimetici: .

exenatide

 analoghi dell’amilina: .

pramlintide

 inibitori della dipeptidil-peptidasi IV.

Gli sono rappresentati dalle e .

Antidiabetici insulino-sensibilizzanti biguanidi tiazolidinedioni

Tra le Biguanidi abbiamo la che è dotata di vari effetti:

Metformina

migliora la sensibilità epatica all’insulina inibisce la gluconeogenesi e la glicogenolisi a livello

 e

epatico < della produzione e rilascio di glucosio senza causare la comparsa di ipoglicemia

con , .

metformina < i livelli della glicemia di 55-70 mg/dl livelli dell’HbA1c di ~ 1-

In particolare, la e i

2% metformina < soprattutto la glicemia a digiuno glicemia postprandiale

; la e in parte la .

< la sensibilità muscolare all’insulina migliorando l’utilizzazione del glucosio a livello periferico

 ,

stimolando la glicogeno-sintetasi favorisce l’accumulo di

(tessuto muscolare scheletrico) che

glucosio sottoforma di glicogeno .

ritarda l’assorbimento intestinale di glucosio

 .

< i fattori di rischio cardiovascolare e la mortalità < la P arteriosa migliora il profilo lipidico nei

 : ,

pz con dislipidemia azione

< trigliceridi, colesterolo totale e LDL > il colesterolo HDL

, cioè , , ha

antitrombotica < PAI-1, fibrinogeno inibisce l’aggregazione piastrinica

, cioè e .

determina un modesto calo ponderale o stabilizza il peso

 .

metformina è in grado di prevenire la comparsa di diabete nei pz con ridotta tolleranza

 la

glucidica modificazioni dello stile di vita risultano più efficaci nel < l’incidenza di

, anche se le

diabete in questi soggetti .

metformina è Indicata

La in caso di:

 pz con diabete di tipo 2 quando la dieta e l’attività fisica sono insufficienti a garantire un

controllo metabolico accettabile

.

 pz in sovrappeso o obesi (terapia di 1^ scelta).

 pz con iperglicemia prediabetica senza indurre ipoglicemia .

Può essere utilizzata in o (sulfoniluree,

monoterapia in associazione con altri ipoglicemizzanti orali

glinidi, tiazolidinedioni) o con .

insulina

metformina viene commercializzata

La sotto forma di ,

compresse da 500 mg, 850 mg e 1000 mg

viene ; è disponibile anche in

assunta per os durante o subito dopo i pasti associazione con le

o con il in .

sulfoniluree rosiglitazone compresse precostituite

Si , pari a ,

inizia a basse dosi 500 o 850 mg per os 1 volta/die aumentando progressivamente fino a

evitando la

,

raggiungere la dose massima di 2000-3000 mg/die in 2-3 somministrazioni ai pasti

comparsa di effetti collaterali gastrointestinali migliorando la tolleranza al farmaco

e .

metformina viene assorbita rapidamente a livello intestinale picco di [ ] plasmatica

La con

dopo 2 h emivita di ~ 6h eliminata per via renale senza subire modificazioni

, e viene .

effetti collaterali

Tra gli abbiamo:

 disturbi gastrointestinali dolore addominale diarrea nausea vomito anoressia gusto

con , , , , e

metallico , spesso transitori e raramente sono tali da richiedere la sospensione della terapia.

 anemia megaloblastica < dell’assorbimento della vitamina B12 e acido folico terapia

da in caso di

di lunga durata . controindicata

La metformina è in caso di:

 ipossia tissutale ipoperfusione insufficienza cardiaca o respiratoria malattie febbrili

pz con e da e ,

insufficienza renale (creatininemia ≥ 1,4 nella donna e 1,5 nell’uomo) a rischio di acidosi lattica

che rappresenta la complicanza più temibile della terapia (< 3 casi/100.000 pz trattati).

 insufficienza epatica etilismo cronico

ed .

 malattie debilitanti gravi infezioni

e .

 uso di m.d.c. per via e.v. sospendere temporaneamente la somministrazione del

: bisogna

farmaco m.d.c. può < la fx renale accumulo di metformina rischio di acidosi

perchè il con e

lattica riprende l’assunzione del farmaco a distanza di 48 h dopo aver valutato la fx renale

; si .

 anziani con età > 80 anni .

 pancreatite ulcera peptica malattie infiammatorie intestinali

, , .

 gravidanza e allattamento .

 periodo post-operatorio (per 2 settimane).

I sono rappresentati dal e cioè

Tiazolidinedioni (TZD) o glitazoni pioglitazone rosiglitazone

farmaci agonisti del recettore nucleare PPARγ (peroxisome proliferator activated receptor-γ)

adipociti, epatociti e miociti agiscono attivando la trascrizione genica

espresso soprattutto dagli , ,

< della glicemia < del rischio

determinando effetti glicemici con e non glicemici con

cardiovascolare , infatti:

> la sensibilità all’insulina nel muscolo scheletrico e nel tessuto adiposo > utilizzazione

 con

periferica di glucosio < l’iperglicemia in soggetti insulino-resistenti rallentano il deterioramento

; ;

della funzione delle cellule β preservando la secrezione insulinica

, .

migliorano il profilo lipidico pioglitazone < i trigliceridi e > il colesterolo HDL

 : il , mentre il

rosiglitazone > lievemente il colesterolo LDL .

< l’escrezione urinaria dell’albumina

 (microalbuminuria).

< la P arteriosa migliorano la funzione endoteliale riducendo la proliferazione cellulare e la

 , < i livelli di fibrinogeno e PAI-1

rigidità parietale migliorando lo stato procoagulante

e .

diabete di tipo 2 in sovrappeso

I tiazolidinedioni sono indicati in monoterapia nei pz con (insulino-

terapia con metformina sia controindicata o non tollerata < i livelli di HbA1c

resistenti) in cui la ,

dell’1-1,5% , oppure in duplice associazione con metformina o sulfoniluree, o triplice associazione

insufficiente controllo metabolico < ulteriormente i livelli

con metformina e sulfoniluree in caso di ,

di HbA1c dello 0,5-1,4%

.

Il è disponibile in , viene alla

pioglitazone compresse da 15 e 30 mg assunto per os dose iniziale

, fino alla .

di 15 o 30 mg 1 volta/die indipendentemente dai pasti dose massima di 45 mg/die

Il è disponibile in , o

rosiglitazone compresse da 4 e 8 mg in monoterapia in associazione alla

(1-2 mg di rosiglitazone + 500 mg di metformina oppure 2 mg di rosiglitazone + 1000

metformina

mg di metformina): viene alla ,

somministrato per os dose iniziale di 4 mg/die aumentando

, da .

eventualmente ad 8 mg/die assumere 1 o 2 volte/die indipendentemente dai pasti

La prescrizione di questi farmaci avviene solo ed esclusivamente nei Centri specialistici.

TZD sono rapidamente e quasi completamente assorbiti pioglitazone emivita

ha un’

I (85%): il

plasmatica di 3-7 h raggiunge un picco di [ ] dopo 2 h dalla somministrazione

e , mentre il

rosiglitazone ha un’emivita plasmatica di 3-4 h raggiunge un picco di [ ] dopo 1 h

e .

legano per il 99% alle proteine plasmatiche metabolizzati a livello epatico

Si , sono dando

metaboliti dotati di scarsa attività biologica lunga emivita plasmatica eliminati per

origine a e ,

via urinaria . > di peso fino a 3-4 Kg dopo 6 mesi di terapia

l’

effetti collaterali

Tra gli abbiamo: dovuta alla

adipogenesi indotta dalla stimolazione dei recettori nucleari PPARγ che determina la

ridistribuzione del grasso corporeo < del grasso viscerale > del grasso sottocutaneo

con e .

ritenzione idrica edema periferico lieve <

L’> del peso corporeo può essere dovuto anche alla con e

insufficienza

dei livelli di Hb ed HCT da emodiluizione controindicati

, per cui sono nei pz con

cardiaca pz in terapia insulinica

e nei che può potenziare la ritenzione di liquidi.

insufficienza epatica livelli di transaminasi > 2,5 volte il

Inoltre, è controindicato nei pz con con

limite superiore della norma controllare le transaminasi nelle fasi iniziali e

, per cui è necessario

durante la terapia sospendendo la somministrazione dei TZD in caso di valori elevati delle

, gravidanza durante l’allattamento

transaminasi . Deve essere evitato anche in e .

Gli sono rappresentati dalle e

Antidiabetici secretagoghi o insulino-secernenti sulfoniluree

.

glinidi o derivati della meglitinide


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kalamaj

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DESCRIZIONE APPUNTO

Appunti di Endocrinologia sugli antidiabetici orali. Nei pazienti affetti da diabete di tipo 2 (quello che una volta veniva chiamato “diabete insulino-indipendente”) si ricorre alla terapia con antidiabetici orali (dieta e attività fisica). Questi farmaci comprendono: gli insulino-sensibilizzanti (biguanidi, tiazolidinedioni), i farmaci secretagoghi o insulino secernenti (sulfoniluree, glinidi), gli inibitori dell’alfa-glucosidasi (acarbosio), gli analoghi del GLP-1, analoghi dell’amilina.


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in medicina e chirurgia (a ciclo unico - 6 anni)
SSD:
Università: Foggia - Unifg
A.A.: 2013-2014

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher kalamaj di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Endocrinologia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Foggia - Unifg o del prof Cignarelli Mario.

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