Domande farmacognosia

Pianta medicinale, droga e principio attivo: definizioni ed esempi

Una pianta medicinale è un vegetale che contiene sostanze che possono essere impiegate in campo terapeutico o come composti di emisintesi per altre molecole. La droga è la parte di pianta, vegetale o animale che contiene la maggior quantità di principio attivo (assieme ad altre sostanze di minore interesse farmacologico). Il principio attivo è invece la componente chimica della droga responsabile dell'attività farmacologica. Si noti che il principio attivo può essere sintetizzato direttamente in laboratorio.

Un esempio di pianta medicinale è la Digitalis purpurea dalle cui foglie essiccate (droga) si ricavano la digitossina, la gitossina e la gitalossina (glicosidi cardioattivi).

Metabolismo primario e metabolismo secondario: definizioni e caratteristiche

Il metabolismo primario è rappresentato dalla biosintesi e dalla degradazione di sostanze vitali e necessarie allo sviluppo della pianta (lipidi, proteine, acidi nucleici, carboidrati…). Il metabolismo secondario è rappresentato dalla biosintesi e degradazione di composti (ottenuti a partire da metaboliti primari) che conferiscono particolari caratteristiche alla pianta (odore, colore delle foglie, sapori ecc.). Alcuni metaboliti vengono prodotti solo in particolari condizioni (stress, esposizione solare, ferite ecc.). Tra i metaboliti secondari si ricordano i flavonoidi che rivestono un ruolo importante nell'impollinazione, gli alcaloidi che regolano la crescita, i tannini che proteggono la pianta da infezioni e funghi e gli oli essenziali che riparano dalle ferite.

Preparazione e conservazione delle droghe vegetali

La raccolta, preparazione e conservazione delle droghe vegetali influenzano la quantità di principi attivi. La raccolta varia da pianta a pianta, dalle parti da raccogliere, dal clima e dal terreno. Le parti della pianta vanno private di residui, parti guaste o estranee (mondatura), e quindi essiccate, grazie al quale è possibile conservarne le caratteristiche morfologiche e chimiche (tranne i semi, che non vanno essiccati).

I principi attivi che sono termolabili vengono invece sottoposti a liofilizzazione, processo con cui il materiale viene congelato e quindi posto in un ambiente a pressione 0 (vuoto) causando la sublimazione del ghiaccio. La droga va poi stabilizzata per evitare una ripresa delle attività enzimatiche che potrebbero causarne la corruzione o la formazione di muffe e batteri: si procede con trattamento e alcol etilico a 105°-110°.

Per garantire la sterilizzazione della pianta si procede con sterilizzazione mediante calore umido, secco o raggi gamma. La conservazione deve avvenire in un luogo asciutto, fresco e al riparo dagli agenti esterni. Siccome gli enzimi, se pur lentamente, continuano comunque la loro attività, è necessario esaminare periodicamente le droghe e rinnovarle ogni anno.

Titolo delle droghe e metodi di valutazione del contenuto di principi attivi

Perché è importante conoscere il titolo di una droga?

Il titolo di una droga consiste nella concentrazione di principio attivo della stessa; è importante conoscerlo per poter prevederne l'attività farmacologica e la risposta biologica (considerando sia gli effetti tossici che terapeutici). Il titolo viene determinato attraverso tecniche analitiche strumentali sensibili e specifiche, come la cromatografia, la spettrofotometria e spettrometria di massa.

Le tecniche cromatografiche permettono la separazione di miscele attraverso interazione con una fase stazionaria e una fase mobile (che può essere liquida o gassosa). La cromatografia liquida può essere su carta, su strato sottile, ad alta pressione o su colonna e utilizza come fase stazionaria il gel di silice. La cromatografia a gas usa come fase mobile idrogeno o azoto e come fase stazionaria dei capillari riempiti da un supporto inerte ad alto punto di ebollizione. I metodi spettroscopici invece si basano sulla misura della quantità di radiazioni assorbite o emesse dalle molecole quando sottoposte ad energia radiante. L'analisi qualitativa si basa sullo studio della lunghezza d'onda, quella quantitativa sulla quantità di energia emessa o assorbita (rientra qui la spettrofluorometria). La spettrofotometria è utilizzata nella valutazione dell'assorbimento nelle lunghezze d'onda del visibile e dell'UV; per essere correttamente valutato dal punto di vista spettrofotometrico il composto deve contenere un cromoforo.

Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una pianta medicinale

I principi attivi possono essere influenzati in quantità e qualità da fattori endogeni (genetici e non) ed esogeni (l'ambiente e il clima). Per fattori endogeni non genetici si intende tutte quelle caratteristiche determinate dall'età e dallo sviluppo della pianta: in generale si osserva che le piante annuali si raccolgono a sviluppo completo, mentre le bienni nel secondo anno; nelle piante perenni il contenuto di principi attivi, soprattutto se alcaloidi, aumenta invece con l'età (con debite eccezioni).

I fattori endogeni genetici sono definiti dal corredo genetico della pianta. È possibile intervenire su tali fattori attraverso la selezione (massale e genealogica), l'ibridazione e le mutazioni. I fattori esogeni sono rappresentati dalle diverse caratteristiche dell'ambiente nel quale si sviluppa la pianta (clima, latitudine, temperatura). Ad esempio, i glucosidi digitalici sono più abbondanti il pomeriggio che la notte nelle foglie di D. purpurea (effetto della luce) oppure nelle aree umide e piovose spesso si osserva la perdita di principi attivi mentre nelle zone aride diminuisce l'accumulo di oli essenziali (effetto dell'acqua).

Quali sono i parametri da valutare per il controllo di qualità di una droga?

Le autorità sanitarie, attraverso le Farmacopee Ufficiali, stabiliscono determinati criteri da adottare per garantire la sicurezza e la qualità della droga impiegata in terapia. La qualità viene analizzata sia dal punto di vista morfologico che da quello chimico. Nel controllo morfologico si prendono in considerazione i caratteri macro- e microscopici che permettono l'identificazione della droga e l'eventuale presenza di anomalie. Vengono analizzati i caratteri botanici distintivi e le caratteristiche organolettiche. Nel caso di droghe triturate si procede con l'analisi al microscopio in cui specifiche strutture vengono colorate con semplici reazioni.

L'analisi chimica serve ad attestare il grado di purezza ed il titolo della droga. Un altro parametro che viene valutato, nel caso di droghe come le mucillagini e le gomme, è la viscosità della droga (analisi chimico-fisica): la droga viene fatta fluire in un capillare dopodiché si comparano i risultati con un liquido di riferimento. Altro saggio per il controllo di qualità è il rilevamento di elementi estranei: si stendono 500g di droga e la si esamina con una lente di ingrandimento per identificare elementi estranei; questi vengono separati, pesati e si opera il calcolo in percentuale. Possono essere effettuate analisi per l'eventuale presenza di tossine o metalli pesanti.

Estratti: caratteristiche, modalità di preparazione

Le preparazioni a base di droghe vegetali si ottengono sottoponendo tali droghe a trattamenti di tipo meccanico (es. polverizzazione) ed estrattivo che vengono spesso usati in successione per l'estrazione dei principi attivi. I metodi di estrazione prevedono principalmente la macerazione (per l'estrazione di principi attivi volatili) e la percolazione. Con la macerazione la droga secca e polverizzata viene immersa in un liquido, generalmente alcool. La droga viene lasciata a bagno per circa una settimana al termine della quale il liquido viene filtrato.

La percolazione rappresenta invece il procedimento migliore per l'estrazione di principi attivi dalle droghe vegetali. Viene eseguita in apparecchi chiamati percolatori e consiste nel far passare in maniera continua il solvente attraverso uno strato di droga finemente polverizzata e sottoposta preventivamente a macerazione per 24-48 h. La velocità di percolazione è...