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Relazioni struttura-attività Tutto ciò che modifica le caratteristiche della struttura può modificare o annullare

l’attività antimicrobica.

H N SO N R

2 2 H

1. I gruppi amminico e solfonammidico devono essere in para.

2. Il gruppo amminico aromatico deve essere libero, o sostituito con gruppi facilmente rimovibili in vivo, e legato

direttamente al benzene.

3. Non è possibile sostituire il nucleo benzenico con altri, né introdurre altri sostituenti.

4. La sostituzione del gruppo solfonammidico con altri stericamente simili (-CONH , -CONHR, -COC H R)

2 6 4

spesso riduce notevolmente l’attività, la quale si conserva con gruppi come p-solfon-.

NH NH

SO SO

2 2

2 p-solfossianilina

5. La monosostituzione al gruppo solfonammidico con nuclei eteroatomici, favorisce l’attività, la disostituzione

l’annulla, se il secondo sostituente non è rimovibile in vivo.

6. L’attività è legata alla costante di dissociazione acida, dipendente a sua volta dal sostituente R.

La solubilità in H O e nei lipidi determina le caratteristiche terapeutiche

2

9 L’idrosolubilità condiziona la nefrotossicità potenziale dei sulfamidici e

dell’ N-acetilderivato, principale metabolica acetato.

9 La liposolubilità è essenziale per la farmacocinetica (trasporto, riassorbimento tubulare) e l’emivita è

direttamente proporzionale ad essa.

Sulfamidici (caratteristiche farmacologiche)

Indicazioni cliniche

Infezioni delle basse vie urinarie (cistiti) s. ad eliminazione rapida

Infezioni delle vie respiratorie (bronchiti) s. + macrolidi

Infezioni gastrointestinali s. + trimetoprim

Ustioni e piaghe infette sulfadiazina argentina

Somministrazione

Via orale (ottimale)

Via parenterale (quasi abbandonata)

Applicazioni topiche

Eliminazione

Renale

Posologia

Diversi grammi/die s. ad eliminazione rapida o non assorbiti

100-200 mg/die s. retard


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5

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AUTORE

flaviael

PUBBLICATO

+1 anno fa


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche (5 anni)
SSD:
Università: Catania - Unict
A.A.: 2008-2009

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher flaviael di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Chimica farmaceutica e tossicologica e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Catania - Unict o del prof Vittorio Franco.

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