Antinfiammatori non steroidei (FANS)

Antinfiammatori non steroidei (FANS)

I FANS e il paracetamolo (è un antipiretico/analgesico; non è un FANS) sono efficaci sia per il dolore acuto che per quello cronico di natura infiammatoria. Hanno una limitata potenza antalgica, hanno un'azione prevalentemente periferica e sono somministrati per un periodo di tempo limitato a causa dei molteplici effetti avversi ed effetti collaterali.

L'infiammazione

L'infiammazione è la risposta fisiologica protettiva a un evento traumatico o infettivo, che ha il compito di inattivare o distruggere gli agenti responsabili del danno tissutale. La risposta infiammatoria si innesca in seguito alla migrazione di leucociti nel tessuto danneggiato, cui consegue la liberazione di enzimi litici lisosomiali e mediatori chimici sia dai tessuti danneggiati che dalle cellule migranti. Tra i mediatori dell'infiammazione i più diffusi sono prostaglandine, leucotrieni e trombossani.

Le prostaglandine vengono prodotte per azione di un enzima chiamato cicloossigenasi (COX), che trasforma un fosfolipide derivato dalla membrana cellulare (l'acido arachidonico), in un prodotto intermedio (la prostaglandina H₂).

Tipi di cicloossigenasi (COX)

• COX-1
  • Enzima costitutivo presente nel rene, stomaco, fibre muscolari lisce, monociti e piastrine
  • Coinvolto nella modulazione della citoprotezione gastrica, dell'omeostasi vascolare e della normale perfusione renale
• COX-2
  • Di norma non presente nei tessuti ma indotto da mediatori dell'infiammazione e da fattori di crescita
  • Coinvolto nella modulazione del processo infiammatorio e della mitogenesi

Funzioni delle prostaglandine

Le prostaglandine sono prodotte ubiquitariamente nell'organismo e regolano funzioni fisiologiche:

• A livello gastrico, proteggono la parete dello stomaco dall'azione dell'acido cloridrico favorendo la formazione del muco di rivestimento
• A livello vascolare modulano i processi di emostasi e di aggregazione piastrinica
• A livello renale regolano la perfusione e i processi di filtrazione
• A livello uterino favoriscono la contrazione del muscolo

Le prostaglandine prodotte nella sede di un evento lesivo concorrono a provocare:

• Vasodilatazione locale (rubor, calor)
• Aumento della permeabilità vasale (tumor)
• Compressione delle terminazioni nocicettive (dolor, functio lesa)

Uso dei FANS

I FANS trovano applicazione quando il dolore ha un'intensità lieve. La loro attività si esplica attraverso il blocco delle COX, con un effetto prevalentemente periferico ed aspecifico.

Principali effetti collaterali

• Nefrotossicità
• Epatotossicità
• Gastrolesività
• Attività antiaggregante